약물 결정형 연구는 최근 몇 년간 약물 연구의 열점 분야로, 약물 결정형 특허 출원은 해마다 증가했다. 특히 지난 10 년 동안 더욱 그렇다. 제약 기업이 제약 특허 풀을 확대하고, 제약 특허의 수명 주기를 연장하고, 기술 장벽을 설정하는 효과적인 수단으로서, 의약품 결정체 특허도 제약 기업 경쟁의 초점 중 하나가 되었다 [1].

크리스탈 특허는 양날의 검으로서 원연구업체에서 약품의 보호 기간을 연장하고 모조의약품에 특허 장애를 형성하는 데 사용할 수 있다. 오리지널 연구업체도 각기 다른 결정형 출원 특허 보호를 개발함으로써 특허 장벽을 돌파할 수 있다 [2].

약물의 결정형을 표상하는 방법에는 여러 가지가 있다. 중국 약전 (2020 년판, 90 15) 약물 결정형 연구와 결정형 품질 관리의 가이드라인에 따르면 유일한 절대 감별 방법은 단결정 X 선 회절 (SCXRD) 이다. 단결정 X-레이 회절에 의해 결정된 결정체 구조는 기업이 신약 신고, 품질 관리, 특허 보호, 성질 분석 등에서 우위를 차지할 수 있도록 도와준다.

"실명제" 의 잠재적 위기는 없다

약물 결정체 특허의 내용과 배치는 약물의 수명 주기와 기업 이익에 직접적인 영향을 미친다. 메틸산 아파티니와 아토르바스타틴 칼슘 2 파운드짜리 약품에 대한 결정형 특허 분쟁은 약학 R&D 기관의 특허 작성, 신청 및 배치에 대한 참고와 경고의 의의가 있다.

아파티니 (아이탄) 는 장쑤 항서약업주식유한공사가 개발한1..1신약으로 항서 처음으로 혁신적인 항암제로 앞으로 20 억원 이상의 중파운드 품종이 될 전망이다. 20 16 년, 상하이의 한 회사는 아이탄 활성 성분의 결정형으로 특허 ZL201510398190./KLOC 에 빠졌다 양측 분쟁의 관건은 특허에서 주장하는' 메틸산염 1 수화물' 이 201410323412.9 를 먼저 신청할 수 있는지 여부다. 특허 재심위원회는 심리를 거쳐' 메틸산 1 수화물' 의 수분 함량은 약 3.52% 로 우선 순위 문서에 기재된 관련 수분 함량과 크게 차이가 나고, 유일한 대응 관계가 없고, 이전 문서에서 얻을 수 있는 기술 내용에 속하지 않는다고 판단했다. 또한 같은 분말 X-레이 회절 피크를 갖는 수화물 결정은 반드시 같은 수분 함량을 갖는 것은 아니며 같은 수화물에 속하기 때문에 같은 주제에 속하지 않는 것으로 간주되어 이전 신청의 우선 순위를 누릴 수 없습니다 [3]. 여기서 단결정 X 선 회절법으로 결정된 결정체 구조는 같은 수화물인지 아닌지를 결정하는 데 결정적인 역할을 한다.

아토르바스타틴 칼슘 (립토) 도 있습니다. 화이자의 무거운 파운드인 지질 강하제 (세계 최초로 100 억 달러 이상 판매된 약) 입니다. 그 자회사 아토르바스타틴 칼슘 결정형 I 특허가 가린 약업과의 분쟁에 휘말렸다. 이 특허는 65,438+0-8 몰수 보호를 요구하며, 3 몰수의 I 형 결정질 아토르바스타틴 수화물을 선호한다. 그러나 이 8 가지 결정체의 제비 방법과 관련 표상 매개변수가 주어지지 않아 이 8 가지 결정형이 동등하다는 것을 증명할 수 없기 때문에 이 특허는' 완전 공개' 요구 사항을 충족하지 못하고 무효이다 [3]. 여기서 단결정 X-선 회절에 의해 결정된 결정체 구조도 결정수의 양에 결정적인 역할을 할 수 있다.

이 두 가지 예시에서 알 수 있듯이, 약물 결정체 특허는 위험을 피하기 위해 꼼꼼히 쓰고 세심하게 배치해야 하는 반면, 단결정 X-레이에서 얻은 결정체 구조는 많은 결정적인 정보를 제공하여 결정체 특허를 더 잘 보호할 수 있게 해 줍니다. (데이비드 아셀, Northern Exposure (미국 TV 드라마), 건강명언)