4가지 유형의 '파클리탁셀'은 각각 고유한 특성을 갖고 있어 임상적 선택과 합리적인 사용을 용이하게 하기 위해 임상적 도움이 되기를 바라면서 다음과 같이 정리한다.
1963년 미국의 화학자들은 최초로 태평양 주목의 껍질에서 파클리탁셀의 조추출물을 분리했습니다.
화학요법의 등장으로 많은 환자들의 운명이 바뀌었다. 일부 암 유형의 경우 화학요법이 매우 효과적입니다! 1970년부터 현재까지 고환암의 생존율은 67%에서 98%로 증가했고, 백혈병의 생존율은 12%에서 62%로 증가했으며, 비호지킨 림프종의 생존율은 40%에서 약 75%로 증가했습니다. 이러한 개선의 주요 요인은 화학 요법의 광범위한 사용과 최적화입니다. 그 중 파클리탁셀은 가장 널리 사용되고 있으며 가장 중요한 화학요법 약물 중 하나로 진행성 난소암, 비소세포폐암, 유방암 등 3가지 주요 적응증에 1차 약제로 사용할 수 있다.
1963년 미국의 화학자들은 최초로 태평양 주목의 껍질에서 파클리탁셀의 조추출물을 분리했습니다.
1971년 과학자들은 처음으로 이 활성 물질의 화학 구조를 파악하고 이름을 파클리탁셀로 명명했습니다. 곧 과학자들은 파클리탁셀이 암세포를 죽일 수 있다는 사실을 발견했습니다.
추가 연구 끝에 파클리탁셀의 첫 번째 임상시험은 1984년에 시작됐다. 10년 간의 연구 끝에 파클리탁셀은 1994년 진행성 유방암 치료제로 승인됐다. 1996년에는 같은 종류의 또 다른 화학요법제가 출시됐다. 세탁셀은 유방암 치료제로도 승인됐다.
처음에는 파클리탁셀을 효과적으로 합성할 수 없었고, 나무껍질을 추출하는 것은 한편으로는 나무를 죽이는 결과를 낳았습니다. 다른 한편으로는 많은 환경보호론자들의 반대도 불러일으켰고, 이로 인해 개발과 임상시험에 심각한 영향을 미쳤습니다. 나중에 새로운 기술을 통해 배양된 세포를 포함한 다른 소스에서 파클리탁셀을 얻을 수 있게 되면서 이 까다로운 문제가 해결되었습니다.
탁소이드 약물은 좋은 항암 효과를 가지고 있지만 단점도 있습니다. 가장 큰 문제는 탁산이 물에 잘 녹지 않기 때문에 특별한 용매가 필요하지만 이러한 용매 자체가 문제를 일으킬 수 있다는 점이다. 예를 들어, 폴리옥시에틸렌 피마자유(CrEL)는 파클리탁셀을 용해시키는 데 흔히 사용됩니다. 이 용매 자체는 체내에 심각한 알레르기 반응을 일으킬 수 있어 임상 사용에 직접적으로 다양한 제한을 가져옵니다. 그러나 21세기에 들어서면서 파클리탁셀의 제조방법과 연구가 진전되어 현재 파클리탁셀에는 4가지 종류의 화학요법의 경이로운 약물인 파클리탁셀에 대해 알아보도록 하겠다.
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기본 특성의 차이점은 무엇인가요?
파클리탁셀: 튜불린 이합체의 조립을 촉진하고 해중합을 방지하여 미세소관을 안정화하여 간기와 유사분열 동안 세포 기능에 중요한 미세소관을 억제합니다. 세포 주기의 정상적인 동적 재구성은 세포 주기를 차단합니다. G2/M 단계에서는 비정상적이거나 유사분열이 중단되어 종양 세포의 복제를 방해하고 암세포가 계속 분열할 수 없게 되어 죽게 됩니다. 또한 파클리탁셀은 방사선 감작 효과도 있어 이온 조사로 인한 세포 손상을 촉진할 수 있습니다.
도세탁셀(Docetaxel): 유럽 주목잎 추출물의 10-데스아세틸 바카틴 III에서 합성된 반합성 파클리탁셀 유사체로 파클리탁셀과 동일한 작용 메커니즘을 가지며 미세소관에 대한 결합에 대한 친화력이 높습니다. 항암 활성 및 광범위한 항종양 스펙트럼. 동물 실험에 따르면 도세탁셀은 폐암, 유방암, 난소암, 대장암, 흑색종 등의 쥐에 인간 종양을 이식하는 데 효과가 있는 것으로 나타났습니다.
Abbott India · 고비용 알부민 결합 파클리탁셀
알부민 결합 파클리탁셀: 고압 진동 기술을 통해 파클리탁셀과 인간 알부민으로 만든 나노입자, 흰색의 단백질 분자가 결합 파클리탁셀 7분자로 구성되어 있으며, 세포막의 알부민 수용체 Gp60과 종양 조직의 시스테인이 풍부한 분비성 산성 단백질(SPARC)의 효과를 활용하여 약물을 종양 세포 내로 촉진시켜 항암치료의 효능을 높입니다.
파클리탁셀 리포솜: 지질 입자에 파클리탁셀을 캡슐화하는 새로운 제제입니다. 리포솜은 표적 약물 시스템의 새로운 제형인 표적 약물 운반체로, 특수 기술을 사용하여 직경이 미크론에서 나노미터에 이르는 지질 입자에 약물을 캡슐화하여 주로 간과 비장에 축적됩니다. 폐, 폐, 골수 등의 조직 및 기관에 투여함으로써 약물의 치료지수를 향상시키고, 치료용량을 감소시키며, 약물의 독성을 감소시키며, 환자의 내성을 향상시키는 데 독특한 장점을 보여주고 있습니다.
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약물 안전성에는 어떤 차이가 있나요?
파클리탁셀 주사 · 이탈리아(이탈리아) | 코든
파클리탁셀: 친유성이 높고 물에 불용성이므로 파클리탁셀 주사에는 폴리옥시에틸화 피마자유와 유리수에탄올을 첨가해야 용해를 돕습니다. 폴리옥시에틸 치환 피마자유는 다양한 정도의 알레르기 반응을 일으키고 파클리탁셀의 말초 신경 독성을 악화시키며 약물 분자가 조직으로 확산되는 데 영향을 미치고 항종양 효과에 영향을 줄 수 있습니다. 연구에 따르면 폴리옥시에틸 치환 피마자유는 PVC 주입 세트에 있는 디에틸렌 에틸 프탈레이트를 용해시켜 심각한 부작용을 일으킬 수 있는 것으로 나타났습니다.
도세탁셀: 수용성이 낮아 용해를 돕기 위해 폴리소르베이트80과 무수에탄올을 첨가해야 하는데, 둘 다 부작용 발생률을 높일 수 있다. 에탄올은 중추신경계를 억제하고 인간의 적혈구막에 침투하여 적혈구의 변성 또는 용혈을 일으킬 수 있습니다. 폴리소르베이트 80은 알레르기 반응과 용혈 반응을 일으킬 수 있는 비이온성 계면활성제입니다.