리포솜을 다른 일반적인 제제와 구별하는 중요한 특징은 표적화 특성입니다. 리포솜의 표적화 특성은 수동적 표적화와 능동적 표적화로 나누어진다. 수동적 표적화는 리포솜이 인체에 들어간 후 자연적으로 분포하는 것, 즉 정맥 내로 주입된 리포솜은 주로 간, 비장, 골수에 위치한다. 혈액 등; 활성 표적화는 리포솜의 수동적 표적화 특성을 특정 세포, 조직 및 기관에 국한시킬 수 있도록 변경하는 것입니다. 이는 리포솜 입자의 크기 및 모세혈관의 유형에 따라 영향을 받습니다. 리포솜의 표적화는 방사성 원소 표지나 고성능 액체 크로마토그래피 분석을 통해 확인할 수 있습니다.
리포솜의 투여 방법, 투여 부위, 입자 크기를 변경하여 리포솜의 표적을 조정할 수 있습니다. 또한 특정 인식 분자는 리포솜에 연결되어 표적 세포에 대한 특이적 결합을 통해 특정 표적화를 달성할 수도 있습니다.
리포솜은 약물 운반체로서 가장 두드러진 장점은 표적화이며, 리포솜은 주로 세망내피계에 의해 식균되어 운반된 약물이 간, 비장, 폐로 운반됩니다. 이는 골수 및 골수와 같은 식세포가 풍부한 조직 및 기관에 축적됩니다. 양성리포솜(양이온성 리포솜)은 양이온성 리포솜이라고도 합니다.
⒊1.1 양성 리포솜의 구성 대부분의 양성 리포솜은 중성 인지질과 하나 이상의 양성 성분으로 구성됩니다.
중성 인지질 성분: 양성 리포솜에 사용되는 중성 인지질 성분은 콜레스테롤(cho1), 포스파티딜콜린(PC), 포스파티딜페놀 에탄올아민(PE) 등 기존의 리포솜과 유사합니다.
긍정적인 성분: 대부분 합성 이중사슬 4차 암모늄염 계면활성제로 시험관 내 안정성과 체내 생분해성이 좋다는 장점이 있지만 모두 어느 정도 세포 독성을 가지고 있습니다.
⒊1.2 양성 리포솜에 의해 매개되는 유전자 형질감염 메커니즘 형질감염 과정에서 양성 리포솜의 주요 기능은 DNA와 복합체를 형성하고, 세포와의 상호작용을 매개하며, DNA를 세포 내로 방출하는 것입니다. 유전자 형질감염을 달성하기 위해.
⒊1.3 유전자 치료에 양성 리포솜 적용 대체 유전자 전달 운반체로서 양성 리포솜은 다음과 같은 장점이 있습니다.
⑴ 핵산이 체내 물질로 변하는 것을 방지할 수 있습니다. 분해되어 표적 세포에 특이적으로 전달될 수 있습니다.
⑵ 무독성, 비면역성, 생물학적 불활성 및 생분해성
⑶ 준비 및 사용이 용이함 편리하고 큰 DAN 단편;
⑷유전자 형질감염률이 높고 분리된 100개의 세포는 즉시 외래 유전자를 발현할 수 있습니다.
양이온성 리포솜의 또 다른 구성 요소는 보조 지질이라고 불리는 충전되지 않은 중간 크기의 지질 분자입니다. 이는 중요한 보조 지질입니다.
스텔스 리포솜(장기 순환 리포솜)
스텔스 리포솜 또는 장기 순환 리포솜에는 친수성 폴리머인 폴리에틸렌 글리콜(PEG) 디스테아르산 포스파타미드(DSPE) 유도체(PEG-)가 포함되어 있습니다. DSPE). ⒊3.1 1세대 면역리포솜(IML)은 단일클론 항체가 부착된 리포솜을 의미합니다. 표적 세포에 대한 단일클론 항체의 특이적 결합을 통해 리포솜에 캡슐화된 약물이 표적 조직으로 유도되어 리포솜에 활성 표적화를 제공합니다.
⒊3.2 2세대 면역리포솜 이 기술에는 PEG가 포함된 장기 순환 리포솜이 포함되어 있어 항체나 리간드가 리포솜 표면에 결합할 수 있습니다.
⒊3.3 지속형 리포좀의 표적화를 높이기 위해 3세대 면역리포좀은 항체 또는 기타 리간드를 지속형 리포좀 표면의 중합체(예: PEG)에 연결합니다. 이를 통해 표적 인식에 대한 PEG 사슬의 간섭을 피하고 새로운 유형의 리포솜을 얻었습니다. 리포솜 성분에 적절한 계면활성제를 소량 첨가하여 유연한 리포솜을 형성할 수 있습니다. 유연한 리포솜은 수용성 고분자 약물의 경피 침투를 촉진할 수 있습니다.
일반 리포솜의 입자 크기는 유연한 리포솜에 비해 작지만 콜산나트륨이 없기 때문에 더 단단하고 약물의 경피 수송을 촉진하기 어렵습니다.
리포솜은 약물이 담지된 입자를 소형화하는 중요한 기술 방법으로, 그 자체는 고형 분말은 아니지만 제조를 통해 다양한 고형 분말 제형으로 만들 수 있다.