중국어 이름 지세미송
지세미송
항 염증, 해독, 항 알레르기, 항 류머티즘에 사용됩니다.
다른 명칭으로는 지미송, 코티손, 메플루프로게스테론 등이 있다.
화학식 C22H29FO5
카탈로그
1 의 물리 화학적 성질
2 약리작용
3 역사
4 측정 방법
5 호환성 금기
6 가지 징후
7 제
8 불량반응
9 관련 데이터
10 준비 방법
1 의 물리 화학적 성질
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화학명: (1 1β, 16α)-9- 불소-1 1
제조 특허: 미국 특허 3,007,923 (1961,실험실. 프랑스. 치미오 기타. ), GerPat 1,113,690 (1961) 을 참조하십시오 Co.), 영국 특허 869,511(Upjohn 에게).
카스노. : 50-02-2
분자식: C22H29FO5
분자량: 392.5
용해도: 에탄올: 1 밀리그램/밀리리터.
안정성: 안정성. 가연성. 강한 산화제, 강한 알칼리, 무수물, 아세틸염소와 일치하지 않는다. 빛에 민감할 수 있습니다.
2 약리작용
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지세미송은 일명 플루미송, 갑포니송룡, 디미송이라고도 하는데, 일종의 당피질 호르몬이다. 그 파생물에는 하이드로 코르티손, 프레드니손 등이 포함된다. 약리작용은 주로 항염, 항독, 항알레르기, 항류머티즘 등이 있어 임상 응용이 광범위하다. 소화관에서 쉽게 흡수되며 혈장 T 1/2 는 190 분, 조직 T 1/2 는 3 일입니다. 근육에 지세미송인산나트륨이나 아세테이트를 주사한 후 혈장 농도는 각각 1 시간과 8 시간에 최고조에 달했다. 이 제품의 혈장 단백질 결합률은 다른 피질 스테로이드보다 낮다. 0.75 밀리그램의 본 제품의 항염활성성은 5 밀리그램의 프레드니솔론과 맞먹는다. 아드레날린 코르티코 스테로이드는 프레드니손보다 더 강한 항염, 항 알레르기, 항독작용을 가지고 있으며, 나트륨 유지와 칼륨 배설이 적기 때문에 근육 주사나 정맥주입을 통해 뇌하수체-아드레날린을 억제할 수 있다.
1. 항염작용: 이 제품은 조직의 염증에 대한 반응을 줄이고 예방하여 염증의 징후를 감소시킨다. 호르몬은 염증 세포 (대식세포와 백혈구 포함) 의 수집, 삼키기, 용효소체 효소의 방출, 염증 화학 매체의 합성과 방출을 억제한다.
2. 면역 억제: 세포 매개 면역반응과 지연 알레르기 반응을 예방하거나 억제하고, T 림프세포, 단핵세포, 호산구 수를 줄이고, 면역글로불린과 세포 표면 수용체의 결합능력을 낮추고, 인터루킨 합성과 방출을 억제함으로써 T 림프세포가 림프모세포로의 전환을 줄이고, 첫 면역반응의 확대를 완화한다. 면역복합물이 기저막을 통과하는 것을 줄이고 보체 성분과 면역 글로불린의 농도를 낮출 수 있다.
이 제품은 소화관에서 쉽게 흡수된다. 혈장 T 1/2 는 190 분, 조직 T 1/2 는 3 일입니다. 근육에 지세미송인산나트륨이나 초산지세미송을 주사한 후 혈약 농도가 각각 65438 0 시간과 8 시간에 최고치에 달했다. 이 제품의 혈장 단백질 결합률은 다른 피질 스테로이드보다 낮으며, 0.75mg 본 제품의 항염활성성은 5mg 프레드니솔론과 맞먹는다.
3 역사
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지세미송은 Arth 와 Oliveto 가 1958 에서 합성한 메크& 회사는 지세미송인산나트륨을 생산한다. 지금까지 시장의 지세미송파생물은 이미 12 를 넘어섰다.
지세미송 (그림 3)
지세미송 (그림 3)
지세미송 (그림 4)
지세미송 (그림 4)
지세미송의 화학구조는 프레드니송론 B 링의 9 위, D 고리의16 위 메틸렌을 도입하는 것이다. 9 브롬과16 메틸기는 항염활성성을 현저히 높이고16 메틸기는 지세미송의 수나트륨 유지 부작용을 현저히 낮춘다. 지세미송룡과 프레드니송룡의 임상생물등가 복용량비는 0.75:5, 생물반감기는 36-54 시간으로 장효당피질 호르몬에 속한다.
지세미송은 다른 당피질 호르몬과 마찬가지로 항염, 항내 독소, 면역억제, 항쇼크, 격동반응 등 약리작용을 가지고 있어 다양한 부서에서 널리 사용되어 면역성 질환, 알레르기, 염증, 천식, 피부과, 안과 등 다양한 질병을 치료한다. 지세미송인산나트륨 주사액은 위독한 환자를 구제하는 데 없어서는 안 될 구급약이다. 최근 10 년 동안 임상의는 지세미송인산나트륨을 이용해 각종 중양약으로 인한 약물 알레르기와 바이러스성 감기로 인한 발열을 치료하고 예방해 지세미송의 임상 사용량을 해마다 늘렸다. 이로써 중국은 이미 세계 최대의 지세미송 시장이 되었다.
4 측정 방법
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방법 이름: dexamethasone-dexamethasone-고성능 액체 크로마토 그래피
적용 범위: 고효율 액상색보법은 지세미송원료약 중 지세미송의 함량을 측정한다.
이 방법은 지세미송원료약에 적용된다.
방법 원리: 샘플은 메탄올로 용해되고, 유동상이 희석되고, 고효율 액조색 스펙트럼이 분리된다. 자외선 흡수 탐지기를 사용하여 240nm 파장에서 지세미송의 피크 면적을 탐지하여 그 함량을 계산합니다.
시약: 1. 아세토 니트릴
2. 메탄올
기기 설비: 1. 도구
1..1고성능 액체 크로마토 그래피
1.2 크로마토 그래프 컬럼
옥타 데실 실란 결합 실리카겔을 충전제로 사용하고, 이론적 인 판의 수는 dexamethasone 피크로 3000 이상이어야한다.
1.3 자외선 흡수 검출기
2. 크로마토 그래피 조건
2. 1 이동상: 아세토 니트릴 물 =4 6
2.2 검출 파장: 240nm
2.3 열 온도: 실내 온도
샘플 준비:
1. 기준 용액의 제조
정확히 약 15mg 지세미송대조품을 50mL 용량병에 넣고 2mL 메탄올을 녹여 흐름상으로 희석해 고르게 흔들면 대조물 용액을 얻을 수 있다.
2. 시험 용액의 제조
정확하게 약 15mg 를 시품으로 하여 50mL 용량 병에 넣고 2mL 메탄올을 녹여 흐름상으로 희석하여 고르게 흔들면 시품 용액을 얻을 수 있다.
주: "정확한 계량" 은 정확한 계량보다 1/1000 을 의미합니다. "정밀 측정" 은 볼륨을 측정하는 정확도가 국가 표준의 볼륨 이동관의 정밀도 요구 사항을 충족해야 함을 의미합니다.
절차: 각각 10mL 대조 용액과 공급품 용액을 정확하게 흡수하고, 고효율 액상색보계를 주입하고, 자외선 흡수 검출기로 파장 240nm 에서 지세미송 (C22H29FO5) 의 피크 면적을 측정하여 그 함량을 계산한다.
참고 자료: 중국 약전, 국가약전위원회 편찬, 화학공업출판사, 2005 년, 2 부, p. 184.
5 호환성 금기
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지세미송 (그림 5)
지세미송 (그림 5)
지세미송은 염화칼슘, 술파민 나트륨, 염산 사환소, 염산토마이신, 벤젠 하이라민, 염화불화탄소, 이소프로판진, 페닐에틸아민, 염산 프루카인, 수소 브롬산 스코타민 등의 배합이다. 혼탁하거나 침전하기 쉬우므로 약물을 무효로 한다. 속뇨와 살리실산 나트륨과 함께 사용하면 독성을 높일 수 있다.
1. 바비토류 약, 벤토인, 리팜피신과 함께 복용하면 이 제품의 대사 촉진 작용이 약해진다.
살리실산과 결합하여 독성을 높입니다.
3. 항응고제와 경구 혈당 강하제의 작용을 약화시킬 수 있으므로 복용량을 조정해야 한다.
4. 이뇨제와 함께 (보칼륨 이뇨제 제외) 저칼륨 혈증을 일으킬 수 있으므로 복용량에 주의해야 한다.
5. 비스테로이드 항염진통제는 당피질 호르몬의 궤양작용을 강화할 수 있다. 아세트아미노페놀에 대한 간 독성을 향상시킵니다. 암모니아루미트는 아드레날린 피질의 기능을 억제하고 지세미송의 대사를 가속화하여 반감기를 두 배로 줄일 수 있다. 양성마이신 B 나 탄산 효소 억제제와 함께 사용할 경우 저칼륨 혈증을 가중시킬 수 있으므로 혈칼륨과 심장기능의 변화에 주의해야 한다. 장기적으로 탄산효소 억제제와 함께 사용하면 저칼슘 혈증과 골다공증이 발생하기 쉽다.
6. 단백질 동화 스테로이드와 함께 부종 발생률을 높이고 여드름을 가중시킬 수 있다. 항산제와 함께 사용하면 프레드니손이나 지세미송의 흡수를 줄일 수 있다. 항콜린성 약물 (예: 아트로핀) 을 장기간 사용하면 안압이 증가한다. 삼환류 항우울제는 당피질 호르몬으로 인한 정신 증상을 가중시킬 수 있다.
지세미송 (그림 6)
지세미송 (그림 6)
7. 인슐린 등 저혈당제와 함께 사용할 경우 당뇨병 환자의 혈당을 높일 수 있기 때문에 혈당 강하제의 복용량을 적절히 조절해야 한다. 갑상샘 호르몬은 당피질 호르몬의 대사 제거율을 증가시킬 수 있으므로 갑상샘 호르몬이나 항갑상샘 약물을 당피질 호르몬과 함께 사용할 때는 후자 복용량을 적절히 조절해야 한다. 피임약 또는 에스트로겐 제제와 결합; 그것은 글루코 코르티코이드의 효능과 불량반응을 강화시킬 수 있다. 강심장 배당체와 함께 양지황 독성과 부정맥을 증가시킬 수 있다. 칼륨 이뇨제와 함께 사용하면 심한 저칼륨 혈증을 일으킬 수 있으며, 나트륨 유지로 인해 나트륨 이뇨작용을 약화시킬 수 있다.
8. 에페드린과 함께 당피질 호르몬의 대사 제거를 강화할 수 있다. 면역억제제와 함께 사용하면 감염 위험을 증가시키고 림프종이나 기타 림프증식성 질환을 유발할 수 있다. 당피질 호르몬, 특히 프레드니솔론은 간에서 이소니아지드의 대사와 배설을 증가시켜 이소니아지드의 혈약 농도와 효능을 낮춘다.
9. 당피질 호르몬은 미서율의 체내 대사를 촉진시켜 혈약 농도를 낮춘다. 살리실산염과 함께 살리실산염의 혈장 내 농도를 낮출 수 있다. 성장 호르몬과 함께 사용하면 후자의 성장 촉진 작용을 억제할 수 있다.
6 가지 징후
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글루코 코르티코이드
글루코 코르티코이드
적응증은 프레드니솔론과 함께 주로 알레르기 및 자가 면역성 염증성 질환에 쓰인다. 결합 조직병, 중증 기관지 천식, 피부염 등 알레르기 질환, 궤양성 결장염, 급성 백혈병, 악성 림프종 등. 게다가, 이 약은 일부 아드레날린 피질 질환 진단인 지세미송억제 실험에도 쓰인다. 이 제품은 신생아 호흡곤란 증후군을 예방하고, 두개내압을 낮추고, 쿠신 증후군의 원인을 진단하고 감별하는 데도 사용할 수 있다. 그것의 미약한 나트륨 유지 효과로 인해, 이 제품은 통상 부신 피질 기능 감퇴의 대체 치료로 사용되지 않는다. 초산 지세미송과 지세미송인산나트륨은 근육 주사나 관절강, 연조직 등 손상 부위 주사에도 사용할 수 있다.
7 제
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정제: 0.75mg/ 정제. 시작 0.75~3mg/ 회, 2~4 회/일, 0.5 ~ 0.75 mg/d 유지, 지세미송주사 2.5mg/ 1ml, 5mg/ml. 5~ 10mg/ 회, 1~2 회/일. 근육 주사나 정맥주사 500 밀리리터 5% 포도당 용액. 연고: 0.05%
경구: 1 일 0.75 ~ 6 mg, 2 ~ 4 회. 1 일의 유지량은 0.5 ~ 0.75 밀리그램입니다. 근육 주사 (아세테이트지세미송주사), 1 차 8 ~ 16 mg, 1 차간격 2-3 주. 정맥주사 (지세미송인산나트륨 주사), 매번 2 ~ 20 mg, 또는 의사의 지시를 따른다. 항 염증 항 알레르기, 65438+ 하루 0.5 ~ 3 mg, 하루에 한 번 또는 지난 오후에 두 번. 위중한 질병의 구급약으로 각종 염증과 알레르기 반응을 치료한다. 항염, 항 알레르기, 항독작용은 프레드니손보다 강하며, 나트륨은 유지 부작용이 적으며 근육 주사나 정맥주입이 가능합니다.
근육 주사 (아세테이트지세미송주사): 8- 16mg 2-3 주에 한 번. 정맥주사 (지세미송인산나트륨 주사), 매번 2-20mg, 또는 의사의 지시를 따른다. 시간약리학 약법 참고: 장기약은 자연호르몬 분비 법칙을 시뮬레이션해야 한다. 아침 7 시에 3/4 또는 전체 복용량을 복용하십시오. 지세미송편 0.75mg, 지세미송인산나트륨 주사액 υ 1ml:2mgυ 1ml:5mg. 지세미송연고나 크림은 0.05 ~ 0. 1% 입니다. 경구, 하루 0.75-6mg, 2-4 회, 유지량, 하루 0.5-0.75mg 1 보충량. 1 점 이후에는 약을 쓰지 않는다.
8 불량반응
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두드러기
두드러기
당피질 호르몬인 지세미송은 생리량대체요법을 적용할 때 뚜렷한 불량반응이 없고, 대부분의 불량반응은 약리복용량을 적용할 때 치료 과정, 복용량, 약종, 용법, 투여 경로와 밀접한 관련이 있다. 일반적인 부작용은 다음과 같습니다.
1. 장기 사용은 의원성 쿠신 증후군의 얼굴과 자세, 체중 증가, 하체부종, 보라색 줄무늬, 출혈 경향, 상처 치유 불량, 여드름, 월경장애, 정강이뼈나 대퇴골 결혈성 괴사, 골다공증, 골절 (척추 압축성 골절, 장골병 이성 포함) 등의 부작용을 일으킬 수 있다
2. 환자는 쾌락, 흥분, 망망, 불안, 방향성 장애 또는 억제와 같은 정신적 증상이 있을 수 있습니다. 정신 증상으로는 만성 소모성 질환에 걸리기 쉬운 사람과 과거에 정신장애가 있었던 사람이 있다.
감염은 부신 피질 호르몬의 주요 부작용입니다. 주로 곰팡이, 결핵, 포도상구균, 변형균, 구리, 가짜 단포균, 각종 포진 바이러스입니다.
글루코 코르티코이드 금단 증후군. 때때로 환자는 약을 끊은 후 현기증, 실신 경향, 복통 또는 요통, 저열, 식욕부진, 메스꺼움, 구토, 근육 또는 관절통, 두통, 무기력, 허약함이 나타난다. 만약 자세히 검사하면 부신 피질 기능 저하와 원발병 재발을 배제할 수 있다면 당피질 호르몬 의존성 증후군을 고려해 볼 수 있다.
물질대사와 수염대사 장애는 오랫동안 당피질 호르몬의 대량 응용으로 물질대사와 수염대사 장애를 일으킬 수 있으며, 부종, 저칼륨 혈증, 고혈압, 당뇨병, 피부 얇아지기, 만월얼굴, 물소 등, 심성비만, 털이 많은 여드름, 중증 근력증, 근육 위축 등 부신 피질 호르몬 증후군을 일으킬 수 있다 그러나 근력증의 회복은 느리고 불완전하다. 저염 저설탕 고단백 식사와 염화칼륨 첨가 등의 조치는 이러한 증상을 완화시킬 수 있다. 또한 당피질 호르몬은 단백질의 합성을 억제함으로써 외상 환자의 상처 치유를 늦출 수 있다. 어린이들 사이에서는 성장호르몬의 분비를 억제함으로써 음의 질소균형을 초래하여 성장발육에 영향을 줄 수 있다.
당피질 호르몬은 감염을 유발하거나 가중시키면 기체 면역 기능을 억제하고 항균작용이 없기 때문에 장기 응용은 감염을 유발하거나 가중시킬 수 있으며, 체내의 잠재적 감염 부뚜막을 확산시키거나 정지한 감염을 재연시킬 수 있다. 특히 신장병 증후군, 폐결핵, 재생장애성 빈혈 등과 같은 기존 저항력이 떨어지는 환자에게 더욱 그렇다. 환자가 당피질 호르몬을 복용할 때 종종 스스로 기분이 좋아져서 감염 발전의 증상을 감추기 때문이다. 따라서 장기 치료를 결정하기 전에 잠재적 감염을 제거하고, 적용 과정에서 경각심을 유지하고, 필요한 경우 효과적인 항균제를 사용하고, 잠재적 결핵 병변의 예방과 치료에 각별히 주의를 기울여야 한다.
위장 합병증은 위산과 펩신 분비를 자극하고 위 점액 분비를 억제하며 위 점막의 저항력을 낮추기 때문에 소화성 궤양을 유발하거나 가중시킬 수 있고, 당피질 호르몬도 궤양의 초기 증상을 가릴 수 있어 갑작스러운 출혈, 천공 등 심각한 합병증을 일으킬 수 있으니 중시해야 한다. 장기간 복용하면 위나 십이지장궤양이 심해질 수 있다. 이 부작용은 아스피린, 인돌 메신, 부타졸아민과 같은 위 자극성이 있는 다른 약과 함께 사용할 때 더 쉽게 발생한다. 소수의 환자는 췌장염이나 지방간을 유발할 수 있다.
당피질 호르몬을 장기간 사용하여 심혈관 합병증을 치료하면 나트륨수 유지와 혈지가 높아져 고혈압과 동맥죽 경화를 유발할 수 있다.
골다공증과 추체 압축성 골절 골다공증과 추체 압축성 골절은 당피질 호르몬 치료의 모든 연령대 환자의 심각한 합병증이다. 갈비뼈와 추골은 높은 기둥 구조를 가지고 있으며, 보통 가장 큰 영향을 받는다. 이는 당피질 호르몬이 골세포 활성화를 억제하고 칼슘인 배설을 늘리고 장칼슘 흡수를 억제하며 골세포가 갑상방선 호르몬에 대한 민감성을 높이는 것과 관련이 있을 수 있다. 골다공증이 생기면, 반드시 약을 끊어야 한다. D (골다공증 예방과 치료는 비타민 D, 칼슘염, 단백질 합성대사 스테로이드를 보충해야 한다.
지세미송의 화학구조는 프레드니송론 B 링의 9 위, D 고리의16 위 메틸렌을 도입하는 것이다. 9 브롬과16 메틸기는 항염활성성을 현저히 높이고16 메틸기는 지세미송의 수나트륨 유지 부작용을 현저히 낮춘다. 지세미송룡과 프레드니송룡의 임상생물등가 복용량비는 0.75:5, 생물반감기는 36-54 시간으로 장효당피질 호르몬에 속한다.
지세미송은 다른 당피질 호르몬과 마찬가지로 항염, 항내 독소, 면역억제, 항쇼크, 격동반응 등 약리작용을 가지고 있어 다양한 부서에서 널리 사용되어 면역성 질환, 알레르기, 염증, 천식, 피부과, 안과 등 다양한 질병을 치료한다. 지세미송인산나트륨 주사액은 위독한 환자를 구제하는 데 없어서는 안 될 구급약이다. 최근 10 년 동안 임상의는 지세미송인산나트륨을 이용해 각종 중양약으로 인한 약물 알레르기와 바이러스성 감기로 인한 발열을 치료하고 예방해 지세미송의 임상 사용량을 해마다 늘렸다. 이로써 중국은 이미 세계 최대의 지세미송 시장이 되었다.
대량으로 복용하면 당뇨병과 클래스 라이브러리 힌증후군을 일으키기 쉽다. 장기간 복용하면 정신 증상과 정신병을 일으킬 가능성이 더 높으며, 가설사와 정신병력이 있다면 사용하지 않는 것이 좋다. 궤양, 혈전성 정맥염, 활동성 폐결핵, 장문합술 환자는 사용하거나 신중히 사용해서는 안 된다. 기타 고려 사항은 해당 약물의 "적용 고려 사항" 을 참조하십시오. 규격: 1. 아세트산 디미송 정제: 조각당 0.75 밀리그램. 지세미송인산나트륨 주사: 1mg( 1ml), 2mg( 1ml), 5mg( 1ml)
당피질 호르몬 지세미송은 흔히' 피부 아편' 이라고 불리며 화장품의 금지 성분이다. 소비자들이 지세미송을 함유한 화장품을 사용하면 처음에는 피부가 눈에 띄게 좋아졌다고 느낄 수 있지만, 장기간 사용하면 의존성이 생길 뿐만 아니라 피부염과 각종 질병까지 초래할 수 있다.
9 관련 데이터
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아니요. : MFCD00064 136
EINECSno 입니다. : 200-003-9
RTECS 번호: TU3980000
모르겠어요. : 206665 1
PubchemNo.. : 24893536
몰 굴절률: 100.23
몰 부피 (입방 미터/몰): 296.2
등침투 용량 (90.2 k): 8 12.3
표면 장력 (다인/센티미터): 56.5
극성 (10-24cm3): 39.73
10 준비 방법
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지세미송 2 1- 수산기 화합물을 생산하는 새로운 공예로, 중간체 2 1- 아세테이트를 기질로, 적당량의 0- 10% 염소 모조를 함유한 메탄올을 용제 반용해로 사용하는 단계를 포함한다. 이 공정은 생산주기를 단축하고, 2 1- 히드 록실 화합물의 품질과 수율을 높이고, 2 1- 하이드 록실 화합물의 불순물 오일을 감소시킨다.