화학명 9-( 1, 3- 디 히드 록실 -2- 프로산소 메틸)-구아토닌.

병음 명칭이 더 서로비다.

영어 이름 간 키로웨이

화학 다이제스트 번호: 824 10-32-0

분자식 C9H 12N5O4

분자량 255.23

사양 0.25g

약물 이름 간 시클로 비르

마약 별칭 세미웨이와 릭웨이

이 제품의 화학명은 9-( 1, 3- 디 히드 록실 -2- 프로산소 메틸) 구아닌입니다.

규격: 병당 540 밀리그램의 얼린 흰색 또는 무색 나트륨 분말을 함유하고 있어 500 밀리그램의 병산소 조류에 해당한다. 10 mL 주사수로 50 mg/mL 용액을 만들 수 있으며, pH 값은 1 1 입니다.

약리독성: 세포 내 디옥시구아닌은 디옥시구아노 키나아제에 의해 디옥시구아닌의 1 가 인산으로 인산화되고, 일부 세포 키나아제에 의해 3 가 인산으로 더 인산화될 수 있다. 거세포 바이러스에 감염된 세포에서 디옥시구아닌은 우선 인산화될 수 있다. 갑산소 벤질 3 가 인산염 대사가 느려서 세포 외액에서 18 시간 후에 60 ~ 70% 를 보존할 수 있다. 바이러스 DNA 합성을 억제하는 메커니즘은 1 입니다. 디옥시 구아노신을 억제하는 3 가 인산과 DNA 중합효소의 결합, 2. 프로산소 구아닌의 3 가 질산염과 바이러스 DNA 의 결합으로 결국 DNA 확장이 중단되었다. 거세포 바이러스 감염 환자가 이 약을 통해 치료를 받은 후 급성 내약을 생산할 수 있다는 것을 발견했다. 프로산소 조류는 헤르페스 바이러스의 복제를 막을 수 있는 화학적으로 합성된 새푸린 유사체이다. 이에 민감한 바이러스로는 CMV, HSV- 1, HSV-2, EBV, VZV 등이 있습니다. 임상 연구는 거세포 바이러스 감염 환자에 대한 효능 평가로 제한된다.

약대역학 이 약은 주로 사구체를 통해 여과하여 원형으로 체외로 배출된다. 신장 기능이 정상인 환자는 5 mg/kg 체중의 복용량으로 1 HR 을 연속 주사한 후 반감기는 2.9 HR 로 평균 제거율은 3.64 mL/ min /kg 체중이다. 5 mg/kg 체중의 복용량으로 하루에 두 번, 14 일 후 약물 축적이 없다. 신장 기능 부전 환자의 혈청 크레아티닌 수치는

적응증은 에이즈 환자, 화학요법을 받는 종양 환자, 면역억제제를 사용하는 장기 이식 환자 등 면역결핍 환자의 거세포 바이러스 감염을 예방하고 치료하는 데 쓰인다.

가장 흔한 불량반응은 백혈구 감소와 혈소판 감소로 빈혈, 발열, 피진, 간 기능 이상, 부종, 감염, 피로가 드물다. 부정맥, 혈압 높음/낮음. 이상사고나 악몽, 공조불균형, 혼수, 현기증, 두통, 긴장, 감각 장애, 정신병, 졸음, 떨림. 메스꺼움, 구토, 설사, 소화도 출혈, 복통. 호산구 증가, 저혈당. 호흡곤란. 탈모, 가려움증, 두드러기. 혈뇨와 요소 질소가 높아지다. 거세포 바이러스에 감염된 망막염을 앓고 있는 에이즈 환자는 망막 이탈이 발생할 수 있다. 주사 부위는 감염, 통증, 정맥염을 볼 수 있다.

병설슈는 신장관 분비와 중흡수를 억제할 수 있는 다른 약과 상호 작용하여 신장의 제거율을 낮추고 반감기를 연장한다. 이 약은 빠른 세포 분열과 복제를 억제하는 약과 함께 사용될 때 시너지 효과를 낼 수 있다. 이 제품은 암모니아벤젠, 스프레이 타민, 브롬시토신, 장춘신알칼리, 장춘알칼리, 아마이신, 양성마이신, 메틸산소, 일부 핵류약품과 함께 부작용의 발생을 증가시킬 수 있다. 이 약을 함께 사용하는 대부분의 에이즈 환자들은 심각한 백혈구 감소가 발생할 수 있다. 이 제품은 이민페난/시스타틴 나트륨과 함께 간질을 유발할 수 있다.

용용용사용량 거세포 바이러스 감염 치료, 예방 및 유도기간: 5 mg/kg 체중/회, 하루 2 회, 주사당 1 HR 을 초과해야 하며, 지속14-2/KLOC-0 유지 기간: 6 mg/kg 체중/일, 주 5 일 또는 5 mg/kg 체중/일, 주 7 일, 정맥 주사. 환자 망막염이 더 발전하면 유도량을 다시 사용하여 치료해야 한다.

거세포 바이러스 감염 예방 유도량은 5 mg/kg 무게로 12 시간마다 주사 1 바늘로 총 7- 14 일입니다.

환자가 신장 기능이 미비할 때 유도량은 398 μmoL/L 에 있을 때 1.25 mg/kg 체중, 1 회/일로 조절해야 한다. 최적의 유지량은 아직 명확하지 않다. 투석 환자의 복용량은 1.25 mg/kg 체중/일이다. 투석 하루 후 즉시 약을 복용해야 한다. 증상은 동물에게 일회정맥에 500 mg/kg 를 주사하면 구토, 침 분비 과다, 출혈, 정후기, 간 기능 이상, 요소 질소 증가, 고환 위축, 사망을 일으킬 수 있다. 혈액 투석을 치료하고 보액을 늘리면 약물의 혈약 농도를 낮출 수 있다. 각 병에 10 mL 주사수를 넣어야 하는데, 그 배합용액의 농도는 50 mg/mL 이다. 100 mL 정맥 주사에 약물을 넣으면 생리염수 1 HR 0.9%, 포도당 5%, 희석된 주사액은 냉장해야 하지만 냉동해서는 안 되며 24 시간 이내에 사용해야 합니다.

주의 사항: 임산부와 수유기 여성은 이 약이나 아시클로웨이 알레르기를 금지한다. 발암, 기형 발생 및 출산능력에 미치는 영향에 대한 임상 전 연구에 따르면 이 제품은 정자 감소, 돌연변이, 기형 발생, 발암 등을 유발할 수 있으며, 철수 후 90 일 이내에 피임 조치를 취해야 한다. 약 10 ~ 40% 의 치료를 받은 환자는 백혈구 감소증이 있어 백혈구 감소병력이 있는 환자는 이 제품을 신중하게 사용한다. 65,438+00% 는 이 약을 받은 환자에게 혈소판 감소 (50,000/L 미만), 면역 억제 약물 치료를 받은 환자는 에이즈 환자보다 감소폭이 훨씬 낮다. 환자의 혈소판 수가 654.38+ 만 /L 미만이면 혈소판 감소증의 위험도 높아진다.

임신과 모유 수유에 미치는 영향 동물 실험에서 이 약이 기형적인 작용을 하는 것으로 밝혀져 임산부는 사용할 수 없다. 이 약은 포유류의 후손에게 좋지 않은 영향을 미칠 수 있다. 이 약이 인유에 분비될 수 있을지는 아직 알 수 없기 때문에 수유기 여성에게는 사용할 수 없고, 이 약을 사용한 지 72 시간이 지나야 수유를 회복할 수 있다.

어린이에 대한 영향은 12 세 이하 아동에게 적용하는 임상 경험이 제한되어 있어 아동이 신중하게 사용한다. 그 나쁜 결과는 성인과 비슷하다고 한다.

노인에 미치는 영향은 신장 기능에 따라 조절해야 한다.

제조사

상하이 로스 제약 유한 회사

제조 방법

문헌에는 더 키로베를 합성하는 많은 방법이 보도되었지만, 기본 합성 원리는 같다. 1982 부터 많은 회사들이 간 시클로웨이의 합성공예 특허를 신청했지만, 기본적으로 퓨린과 그 파생물이 각종 보호받는 2- 메틸글리세린과 축합되어 보호제로 만들어졌다. 환합반응을 통해 더 키로웨이를 준비한다는 보도도 있지만, 환합로 합성된 키로웨이의 원료는 희소하고, 공예 조건은 복잡하고, 수율은 낮아 공업적 의의를 잃었다는 보도도 있다.

주요 원료에 따라 간키로웨이를 합성하는 방법은 주로 캐나다 엔비오, 미국 Syntex, 미국 머크, 영국 혜강 펀드 유한공사, 스페인 잉크 등 다섯 가지가 있다.

아시클로베의 화학명은 9-(2- 하이드 록시 에틸 메틸) 구아닌이라고 불린다.

병음 이름 아시로웨이

영어 이름 아시클로웨이 영화

분자식 C8H 1 1N5O3

분자량 225.2 1

계기 0. 1 그램

적응증: 띠포진 바이러스와 단순 포진 바이러스로 인한 피부와 점막 감염에 사용됩니다.

약리작용은 주로 항포진 바이러스, 특히 단순 포진 바이러스 (HSV) I 형과 II 형, 띠포진 바이러스에 대한 작용이 비교적 떨어진다 (약 8~ 10 배). EB 바이러스를 억제할 수도 있습니다. 고농도만이 거세포 바이러스 (CMW) 를 억제할 수 있다.

약대역학 아시클로웨이 경구 흡수는 65,438+0.5% ~ 37% 에 불과하며 생체 이용도가 낮다. 정맥주사 후 혈약 농도가 눈에 띄게 높아질 수 있다. 혈장 단백질 결합률이 낮아 생물막을 통과하기 쉽다. 뇌척수액과 안구방의 농도는 혈장 농도의 1/3~ 1/2 에 달할 수 있다. 일부는 간에서 대사되고, 주로 원형으로 신장에서 배출된다. 정상적인 신장 기능은 2.5 시간이다.

작용 메커니즘과 내약성 아시클로웨이는 감염된 세포에서 바이러스 흉부키나아제 (TK 효소) 와 키나아제에 의해 아시클로웨이 삼인산을 발생시켜 바이러스 DNA 중합효소를 억제한다. 또한, 일단 acyclovir triphosphate 바이러스가 확장 하는 DNA 에 혼합 되 면, DNA 합성의 정지로 이어질 것입니다. 임상과 실험 모두 내약 바이러스 그루를 발견했고, 내약성의 형성은 바이러스 흉부라아제의 유전자 돌연변이와 관련이 있다.

임상 응용은 주로 단순 포진 바이러스로 인한 각종 감염에 사용되며 면역기능이 낮은 사람들의 초발이나 재발성 피부, 점막, 외생식기 감염 및 HSV 감염에 사용할 수 있다. 단순 포진 바이러스 뇌염을 치료하는 데 선호되는 약물로서 발병률 및 사망률 감소에 있어서 아당시틴보다 뛰어나다. 띠포진, EB 바이러스, 면역결함이 병행되는 수두, 띠포진 등의 감염에도 사용할 수 있다. 피부 부분에서만 사용되며, 아시클로베는 피부에 덜 흡수된다.

간혹 현기증, 구토, 두통이 발생하는 것 외에도 경구 아시클로베는 거의 독이 없고 정맥 주사 내성이 좋다. 오직 65,438+0% 의 환자만이 뇌병을 일으키고, 대량의 정맥 주사는 신경계 장애를 일으킬 수 있다. 고용량 돌격 주사 후 급성 신소관 괴사가 발생할 수 있다.

용법 복용량 경구. 0.2g 한 번, 하루 5 회 (낮 4 시간마다 1 회), 5 ~ 10 일 동안 한 번의 치료 과정입니다.

본 제품 알레르기와 임산부에 대해 금기증을 금지하다.

주의: 신장 기능 부전자, 어린이 및 수유기 여성은 의사의 지시에 따라 신중하게 사용하며, 약을 복용하는 동안 물을 많이 마셔야 한다.

저장이 치밀하다.

유효기간은 잠정적으로 2 년으로 정해졌다.

신장 기능 부전 환자에서 acyclovir 정맥 주사 선량 조정

크레아티닌 제거율 (ml/

& gt50 100 8

25~50 100 12

10~25 100 24

0~ 10 (혈액 투석 후 약) 50 24

참고: 국가약품불량반응감시센터 병례보고데이터베이스 자료에 따르면 아시클로웨이는 급성 신장 기능 손상, 세브라딩으로 인한 혈뇨 등의 문제가 여전히 두드러지고 있는 것으로 나타났다.