첫째, 국내외 상장
화학약 6+6 의 응용에 속한다.
현재 국내 상장제품은 하약그룹 총공장에서 생산되고, 제제 생산업자는 각각 하약그룹 총공장 (사양: 0.5g, 1.0g, 2.0g), 상품명은 사란신이다. 상하이 신선봉제약유한공사 (사양: 0.25g, 0.5g, 1.0g, 2.0g).
원료 수입상은 다케다 제약공업주식회사와 한국 한메이 제약공업주식회사다
이 제제의 제조업체는 한국대웅제약주식회사 (0.5g, 1.0g) 와 한국한매의약공업주식회사 (0.5g, 1.0g) 입니다.
둘째, 특허권의 귀속 지위, 행정 보호 및 법적 보호.
이 제품과 관련된 특허도 없고 행정보호도 없다.
셋. SFDA 의 선언 수락
저장영녕 약업유한공사, 4 개 규격의 원료 1 개; 난징 haichen 제약 유한 회사, 두 가지 사양; 이상은 약물 검사 센터 심사 중입니다. 시간은 2009 년 2 월입니다.
김용의약유한공사 수입, 자료가 검토 중입니다. 시간은 2009 년 2 월입니다.
넷. 약품 기본 상황 설명
반 합성 2 세대 세 팔로 스포린입니다. 이 제품은 염산 두테안과 완충탄산나트륨의 혼합가루제로 일정량의 무수탄산나트륨 (83: 17) 을 첨가한다.
일반 이름: 주사 용 ceftian hydrochloride
영어 이름: 주사 용 ceftian hydrochloride
한어병음: 주사용 안산 투폭체
본 제품의 주성분은 염산 두테안이며 화학명은 (6R- 트랜스) -7-[(2- 아미노 -4- 아세틸기) 아세틸기] 아미노기]-3-[1-.
화학 구조는 다음과 같습니다.
분자식: C 18H23N9O4S3? 2 염산
분자량: 598.6
설명: 이 제품은 흰색 또는 약간 노란색 분말입니다.
적응증: 주로 본 제품에 민감한 포도상구균, 연쇄상구균 (장구균 제외), 폐렴구균, 독감, 대장균, 크레버균, 장균, 구연산균, 기이한 변형균, 보통 변형균, 레드그리변형균, 모건변형균에 의한 감염: 패혈증, 수술 후 감염 편도선염 (편도선 주변염, 편도선 주위 농양), 기관지염, 기관지 확장 합병 감염, 폐렴, 폐화농양, 농가슴, 담관염, 담낭염, 복막염, 신장염, 방광염, 요도염, 전립선염, 척수염, 자궁내막염
사용량:
보통 성인은 하루에 0.5-2g 를 복용하고 2-4 회 복용한다. 어린이는 하루 40-80mg/kg 로 3 ~ 4 회 정맥 주사를 한다. 본 제품은 나이와 증상에 따라 적당히 증감할 수 있으며, 성인 패혈증의 일일 복용량은 4g, 어린이 패혈증, 뇌척수염 등 심각한 난치성 감염의 일일 복용량은 160mg 로 증가할 수 있다. 정맥주사 시 생리염수나 포도당 주사액에 용해될 수 있습니다. 또한 0.25-2g 본 제품은 당용액, 전해질 용액 또는 아미노산의 수액으로 30 분에서 2 시간 이내에 정맥에 주입할 수 있습니다. 어린이는 상술한 복용량을 참고하여 30 분에서 1 시간 내에 보충액 중 정맥주를 넣으세요.
본 제품 주사액의 제비 방법: 본 제품은 무수탄산나트륨을 완충제로 함유하고 있으며 용해할 때 CO2 를 생성하므로 병체제를 음압으로 한다. 1g 가 용해되면 병에 약 5ml 용액을 주입하여 녹일 수 있다. (1g 이 제품은 정맥주입에 사용될 때 100mL 용액을 넣어 용해할 수 있습니다. ) 정맥 주사 시 일반적으로 주사 전에 1g 를 20ml 로 희석한다. 정맥주입은 주사수로 희석해서는 안 된다. 이는 등침투 용액이 될 수 없기 때문이다. 본 제품을 용해할 때 본 제품과 함께 제공된 용해 방법 설명을 자세히 읽어 주십시오. 이런 주사제를 조제할 때 접촉성 홍역이 발생할 수 있다. 준비 과정에서 손이 붓기, 가려움, 빨개짐, 전신피진, 가려움, 복통, 메스꺼움, 구토가 나타나면 앞으로 이 제품에 노출되는 것을 피해야 합니다.
약리학 및 독리학:
1. 항균 효과:
(1) 그람 음성균과 양성균에 광범위한 항균 작용을 한다. 특히 대장균, 크레버균, 기이한 변형균, 독감균 등에 대해서는 더욱 그렇다. 비교적 강한 항균 활성을 나타내다. 장균속, 구연산균속, 인돌 양성 일반 변형균, 레드그리변형균, 모건변형균에도 좋은 항균활성을 보이고 있다.
(2) 본 제품의 항균 효과는 살균이다.
2. 작용기: 본 제품의 항균 메커니즘은 세균 세포벽의 합성을 방해하는 것이다. 이 제품은 그람 음성균에 강한 항균 활성을 가지고 있다. 세균 세포 외막에 대한 투과성이 뛰어나, β-락탐효소에 상대적으로 안정적이며, pbps 1B 와 3 에 대한 친화력이 높아 세포벽 점액 교배에 대한 억제작용을 높인다.
독리학 연구: 아급성 및 만성독성 실험에서 본 제품은 각각 0. 1, 0.3, 1, 3g/kg/ 천근육으로 약 1 개월 개 정맥주사 0. 1, 0.3, 1g/kg/ 일 근육 주사 1 개월 및 정맥주사 0.03, 0./kloc-0 원숭이에게 0. 1, 0.3, 1g/kg/ 일 또는 근육 주사 1 개월을 주는 실험에서 본 제품으로 인한 주요 발견은 다음과 같습니다: (/Kloc 쥐 1g/kg/ 천근육주사 1 월과 원숭이 1g/kg/ 천근육주사 1 월 실험에서 (3) 다른 동물들 중에는 고용량 근육 주사팀이 주사 부위에 국부 자극과 국부 혈관 수축을 일으켜 개들이 이성 피부 홍조와 붓기를 보이는 것 외에는 별다른 이상이 없다. 생식 실험은 쥐와 토끼 장기 형성기 근육에 cefotaxime thiamethoxazine 을 주사하는 실험에서 0.03, 0. 1, 0.3g/kg/ 일 0.0 1, 0.03, 0.09G/KG 다람쥐는 임신 전과 임신 중 투여 실험과 출산 기간과 수유기 투여 실험에서 이상 변화를 관찰하지 못했다.
약대역학:
정맥주사 0.5g 본 제품 직후 혈약 농도는 65mg/L, 30 분 후 혈약 농도는 20mg/L 입니다. 근육 주사 0.5g 후 30 분, 혈장봉 농도 (Cmax) 가 20 mg/L 에 달했다. 약물은 내장기관 중 폐가 가장 높고, 다른 내장기관과 근육조직에도 농도가 있다. 뇌척수액에 들어가기가 쉽지 않다. 혈액 제거 반감기 (TL/2) 는 약 0.5 시간이다.
1g 와 2g 정맥주사 30 분, 혈약 농도 최고치는 각각 75 와148MG/L 입니다. 정맥주사 0.5g 본 제품 후 5 분 이내에 혈약 농도는 5 1mg/L 이고, 본 제품의 혈청 반감기는 0.6- 1. 1 시간입니다. 정맥이 약을 준 후, 이 제품은 체내의 각종 조직에 광범위하게 분포되어 혈액, 신장 조직, 담즙에서 농도가 높다. 정맥주사 2g 후 2 시간 동안 담즙의 평균 약물 농도는 702mg/L, 정맥주사 0.5g 이후 신장조직의 약물 농도가 100mg/kg 를 초과했다. 약은 편도선, 가래액, 폐조직, 흉곽액, 담낭벽, 복수, 신장조직, 방광벽, 전립선, 분강 침투물, 양수 등에 분포할 수 있다. 그리고 유즙에 미량의 분포가 있지만, 이 제품은 혈뇌 장벽을 통과하기 어렵다. 본 제품은 체내에 축적되지 않고, 주로 원형으로 신장을 통해 배설되고, 그다음은 담즙배설이다. 혈청 단백질 결합률은 약 8% 였다. 1 정맥주사 또는 정맥주사 0.5g, 1g, 2g 이후 6 시간 후 60 ~ 75% 의 복용량이 소변을 통해 배출된다. 정맥 주사 0.5g 후 약 0-2 시간, 2-4 시간, 4-6 시간의 요약 농도가 각각 2000mg/L, 350mg/L, 66mg/L 에 달했다. 1 정맥 주사 10, 20 또는 40mg/kg 복용량 후, 어린이는 6 시간 이내에 오줌 배설량이 성인과 비슷하다.
불량 반응:
알레르기 반응, 위장반응, 혈상 변화, 일과성 혈청 트립토아제가 높아지는 것을 볼 수 있다. 장균군의 변화를 일으켜 비타민 B 와 K 결핍을 초래할 수 있다. 나는 2 차 감염을 일으킬 것이다. 대량의 정맥 주사는 혈관통증과 혈전성 정맥염을 일으킬 수 있다.
금기:
세 팔로 스포린 알레르기에 대한 금지.
참고 사항:
1. 교차 알레르기 반응: 한 가지 세 팔로 스포린이나 두마이신에 알레르기가 있는 사람도 다른 세 팔로 스포린이나 두마이신에 알레르기가 있을 수 있습니다. 페니실린, 페니실린 유도물, 페니실린에 알레르기가 있는 사람도 세 팔로 스포린이나 두마이신에 알레르기가 있을 수 있습니다. 페니실린에 알레르기가 있는 환자는 5% ~ 10% 가 세 팔로 스포린을 사용할 때 알레르기 반응을 보였다. 예를 들어 면역반응을 확정할 때 페니실린에 알레르기가 있는 환자의 20% 가 세 팔로 스포린에 알레르기가 있다.
2. 페니실린 알레르기 환자는 본 제품을 적용할 때 환자의 상황에 따라 장단점을 충분히 따져보고 결정해야 한다. 페니실린에 알레르기 쇼크나 즉각적인 반응이 있는 사람은 세 팔로 스포린을 사용해서는 안 된다.
3. 위장질환의 역사가 있는 사람, 특히 궤양성 결장염, 제한성 장염 또는 항생제 관련 결장염 (두균류는 위조막성 결장염을 거의 발생시키지 않음) 은 신중히 사용한다.
신장 기능 부전은 감소해야하며 신중하게 사용해야합니다. 약을 복용하는 동안 소변 검사를 해야 하는데, 예를 들면 신장 기능이 손상되면 약을 중단해야 한다.
5. 본 제품은 혈상 변화를 일으킬 수 있으므로 심할 때는 즉시 약을 중단해야 합니다.
6. 본 제품은 녹은 후 바로 사용해야 합니다. 그렇지 않으면 약액 색이 어두워집니다.
7. 진단에 대한 간섭: 본 제품을 사용하는 과정에서 알칼리성 주석산 구리 시액으로 요당 실험을 하면 위양성 반응이 나타날 수 있습니다. 직접 항글로불린 (Coombs) 실험은 가짜 양성반응을 일으킬 수 있다.
임산부 및 수유중인 여성 약물:
임산부와 수유기 여성은 세 팔로 스포린을 적용하는 데 문제가 없지만, 그 응용의 장단점을 따져봐야 한다.
어린이용 약:
노인 환자용 약:
신장 기능이 부족한 노인 환자는 복용량을 조절해야 한다.
약물 상호 작용:
1. 아미노글리코 시드 항생제와 함께 일반적으로 시너지 효과가 있다고 생각하지만 신장 손상을 가중시킬 수 있으며, 같은 용기에 약을 투여하면 약물 효능에 영향을 줄 수 있다.
2. 속뇨 및 기타 이뇨제와 함께 사용하면 신장 손상을 일으킬 수 있습니다.
동사 (verb 의 약어) 시장 비용 분석
규격 1.0g (완제품약) 의 시장 소매가격은 약 100 원, 시장 판매가격은 킬로그램/킬로그램 (원료약) 입니다.
두토론피에스테르
화학의학 3+6 의 응용에 속한다. 현재 국내 상장제품은 일본 메이지과일주식회사에서 수입하고 있으며 상품명은 미애코, 규격은 100mg 입니다. 국내 제약 공장이 없다.
미국 식품의약감독국 제 1 172 호 약품행정보호에 관한 공고-일본 메이지과일주식회사의 두톨론필에스테르는 약품행정보호를 주지 않는다.
약물 조합물이라는 특허가 하나만 발견되었는데 신청번호는 CN94 108907 입니다. X. 요약: 본 발명은 (-)-(6R.7R)-2 를 포함하는 향상된 구강 흡수성과 감소된 쓴맛을 가진 약물 조합을 제공한다. 2- 디메틸 아크릴 메틸 7-[-2- (2-아미노-티아 졸 -4- 기반)-2-메 톡시 아미노-아세트 아미드 기반]-3-[(z)-2 세 팔로 스포린 에스테르와 히드 록시 프로필 셀룰로오스를 결합하여 세 팔로 스포린 필레탄을 활성 성분으로 함유 한 약물 조성물을 생산하는 것이 가능하며 구강 흡수 성능이 향상되고 쓴맛이 감소합니다. 히드 록시 프로필 셀룰로오스와 세 팔로 스포린의 중량비는 0.4 이상이며 0.8 ~ 4 로 선호됩니다.
이상의 특허는 모두 무게를 피하면 가볍다.
약물 이름: 세프 타딘 정제
영어 이름: Cefditoren pivoxil 정제
한어병음: 머리가방 탁론 필치영화
본 제품의 주성분은 세팔로렌필에스테르이며 화학명은 (-)-(6R, 7r)-2,2- 디메틸 아크릴 메틸 7-[(Z)-2-(2- 아미노 -4- 티아 졸기)
분자식: C25H28N6O7S3
분자량: 620.73
본 제품은 흰색 박막 코팅 정제입니다.
1. 약리작용
(1) 항균 효과
1) 두토론필에스테르가 흡수된 후 장벽에서 세팔로렌으로 대사해 항균 활성을 발휘한다.
2) 체외에서 두톨론은 그란씨 양성균과 음성균에 광범위한 스펙트럼 항균작용을 한다. 특히 그란씨 양성균은 포도상구균, 연쇄상구균에는 폐렴 연쇄상구균을 포함한다. 그란씨 음성균은 대장균, 카타포도상구균, 크레버균, 변형균, 인플루엔자, 인플루엔자, 독감, 그리고 소화해머균, 여드름 프로피온균, 그리고
3) 세프 트리 악손 (ceftriaxone) 은 시험관 내 다양한 박테리아에 의해 생성 된 β-lactamase 의 안정성이며 β-lactamase 생산 균주에도 강한 항균 활성을 보였다.
(2) 작용 메커니즘
두타론의 작용 메커니즘은 세균 세포벽의 합성을 억제하고 각종 세균 pbps (PBP) 와 친화력이 높아 살균 작용을 하는 것이다.
(3) 실험적 감염에 대한 치료 효과.
세프 타딘은 황금색 포도상구균, 폐렴 연쇄상구균, 대장균, 폐렴 크레버균, 변형균으로 인한 실험성 감염에 좋은 치료 작용을 한다. 또한, 베타-락탐 효소 균주 감염에 대한 치료 효과는 유사 약물과 같거나 우수합니다.
(2) 장기 독성 시험
1) 다람쥐는 28 일 연속 경구 (두톨론 에스테르계) 125, 250, 500, 1000mg/kg/ 일; 3 1, 63,125,250 및 500 밀리그램/킬로그램/일, 6 개월. 주요 현상은 맹장 확장, GOT 와 GPT 의 경미한 상승, 소변 찌꺼기 중 적혈구의 일시적인 증가, 신장 무게 증가 등이다. , 장내 식물 변화의 이중 영향으로 인한 것으로 추측됩니다. 또한 특정 내장 기관과 조직의 이상은 발견되지 않았다. 최대 내성은 250mg/kg 으로 추정됩니다.
2) 개는 28 일 연속 경구 (두톨론 에스테르계) 1 25,250,500,1,000mg/kg/ 일; 1 25,250,500,1000mg/kg/ 일, 6 개월. 주로 총 콜레스테롤 상승, 곡초 트립아제와 GPT 상승, 간 신장 중량 증가, 간 간 세포에 유리상 방울이 보이는 것으로 나타났다. 최대 내성은 각각 250mg/kg 과125mg/kg 으로 추정됩니다.
(3) 생식 독성 시험
임신 전, 조기 임신 및 배아 장기 형성기 마우스 구강 (ceftolunpite 로 측정) 은 125, 250, 500, 1 000mg/kg/ 일입니다. 산기와 수유기 쥐는 90, 250, 750 밀리그램/킬로그램/일입니다. 또한 배아 기관이 형성되는 동안 토끼에게 2, 4, 7.5, 15, 30mg/kg/ 일을 준다. 그 결과 암컷 쥐의 생식 기능에 영향을 주지 않았다. 500 밀리그램/킬로그램/일 이상 약조의 배아 기관 형성 기간 동안 미골의 골화 수가 줄어드는 것을 관찰했지만, 그것은 기형을 일으키지 않았다. 신생아의 성장, 행동, 생식 기능에는 영향을 주지 않는다. 복용량이 7.5 밀리그램/킬로그램/일 이상인 토끼에서 유산과 배아 생존 감소가 관찰되었지만 기형작용을 발견하지 못했다.
(4) 기타 특수 독성
항원성
쥐와 기니피그를 이용해 결과를 돌이켜보면, 기니피그의 피하 감작 실험에서 두토렌필에스테르와 조제제는 면역원성을 가지고 있지만 쥐의 복막내 감작 실험에서 면역원성을 발견하지 못했다. 기니피그와 쥐의 경구 투여에 대한 알레르기 반응은 임상 투여와 동일하며 면역원성은 발견되지 않았다. 활성 모체 두타론의 경우 면역원성과 유도항원성이 거의 없다.
유사한 약과의 교차 반응에 대하여, 두트론과 두타륨과의 약한 교차 항원성이 관찰되었다. 게다가, Combs 실험에서 두타론의 양성작용도 매우 약하다.
약역학
1. 흡수 및 분포
1) 혈장 농도
건강한 성인의 공복 경구 100 mg, 200mg, 300mg 1 회 때, 두토론의 혈약 농도는 그림 1 과 같이 복용량에 의존한다. 또한 식후 약물 흡수는 공복보다 좋다.
2) 체액 및 조직 농도
환자의 가래액, 편도선 조직, 상악동 점막, 피부조직, 유방조직, 담낭조직, 자궁 및 질, 궁경, 눈꺼풀선 조직, 이를 뽑은 후 상처 등에 분포한다. 하지만 우유에는 분포되어 있지 않습니다.
2. 대사 및 배설
세 팔로 스포린 에스테르는 흡수 시대에 항균 활성을 가진 세 팔로 전환된다.
세프 트리 악송은 주로 소변과 담즙에서 배설되며 신진대사를 거치지 않는다. 건강한 성인은 식사 후 경구 100 mg, 200mg, 300mg 총 1 회 때 두토론 오줌 배설률 (0-24 시간) 이 약 20% 였다. 이 약제 (200mg q 12h, ***7 일) 를 계속 시용한 후 적립이 발견되지 않았다.
신장 기능 장애 시 혈청 농도와 소변 배설.
신장 기능이 떨어지는 환자 (특히 CCR
지시
다음 감염은 본제에 민감한 세균으로 인해 발생한다. 포도상구균, 연쇄상구균, 소화해구균, 브란덴부르크 구균, 뾰루지프로피온산, 대장균, 구연산균, 크레버균, 장균, 사레균, 변형균 (기이한 변형균, 일반 변형균), 모르간넬라,
모낭염,,,,,,, 전염성 농포창, 단독, 벌집 직염, 림프관염, 화농성 갑골염,, 피하농양, 땀, 전염성 분종, 만성 고름병.
유방염, 항문주 농양, 외상, 수술상처와 같은 얕은 층의 이차적 감염.
인후염 (인후농양), 급성 기관지염, 편도선염 (편도선 주변염, 편도선 주변 농양), 만성 기관지염, 기관지 확장 (감염 시), 만성 호흡기 질환 이차감염, 폐렴, 폐화농성.
신장염, 방광염.
담낭염과 담관염.
자궁 부속염, 궁내 감염, 전정선염.
중이염, 부비동염.
눈꺼풀염, 보리부종, 눈꺼풀 농양, 눈물낭염, 눈꺼풀선염.
치주염, 관주염, 턱뼈 염증.
복용량
구강。 사용량: 200mg(2 조각) 한 번, 하루에 두 번 1, 식후에 복용합니다. 나이와 증상에 따라 증감하다.
반작용
1. 알레르기 반응: 피진, 가려움증, 두드러기, 발열.
2. 소화시스템: 메스꺼움, 구토, 설사, 다른 광보 항생제, 위막성 장염 등 희귀한 기록이 있을 수 있다.
혈액 시스템: 호산구 증가, 백혈구 감소 등. 보도에 따르면, 세 팔로 스포린을 치료할 때 쿰스 반응은 양성이었다.
신장 기능: 때때로 요소 질소와 혈청 크레아티닌이 증가합니다.
간 기능: 때로는 GOT, GPT 및 Al-P 가 증가합니다.
금기
과거 쇼크의 역사를 가진 환자는 금지되었다.
주의할 사항
1. 일반 참고 사항: 보고서에 따르면 대부분의 베타-락탐 항생제는 알레르기 쇼크를 포함한 심각한 반응을 일으킬 수 있습니다. 따라서 약을 복용하기 전에 자세히 문의해야 한다.
기타 주의사항: 혈청 카르니틴을 낮추는 보도가 있습니다.
임산부 및 수유기 여성용 약
임산부용 약: 임신기용 약의 안전성은 아직 정해지지 않았다. 따라서 임산부나 임신할 수 있는 여성은 치료의 이점이 위험을 초과할 때만 약을 쓸 수 있다.
약물 상호 작용
합용 주의: 항산제와 함께 사용하면 흡수율이 낮아지고, 병술폰슈와 함께 사용하면 오줌 배설률이 낮아진다.
수입 원료가격은 3 만 5 천 원/킬로그램, 국내비용은 약 6000 ~ 7000 원/킬로그램입니다. 수입편 가격은 9.9 원/조각, 사양 0. 1g 입니다.