첫째, 제약 특성
(1) 왼손 암로디평은 강압제의 키랄 약이다.
키랄 약물은 복용량을 줄이고, 불량사건의 위험을 줄이며, 약물 대사와 제거의 부담을 없애기 위해 단일 거울로 사용된다. 1992 미국 식품의약감독국은 외선약이 광학적으로 순수한 단일 매핑체로 판매되고 적용되어야 한다고 요구했다. 중국 미국 식품의약청 (FDA) 도 비슷한 규정을 내렸다.
우리나라가 자체 개발한 최초의 키랄 항고혈압제 왼손 암로디핑은 슈혜다 약업그룹 (길림) 유한회사가 키랄 분리 기술을 통해 처음으로 순수 왼손 이종체를 획득하고 이 화합물의 발명 특허와 지적재산권을 획득했다. 벤젠 술폰산 l-암로디핀 (슈혜다)? 이름을 지정하고 나열합니다.
2003 년, 산근법을 바꿔 Unacon 에서 제 2 의 중고 왼손 암로디핀 약물을 생산했다. 말레이산 왼손 암로디핀 (선녕)? 지적 재산권을 얻을 수 있습니다. 이 두 가지 약은 우리나라 의약업계에서 개발한 특허권과 자주지적재산권을 지닌 혁신적인 약이다.
(2) l-암로디핀의 약리학 적 특징:
① 약효학 특징: 벤젠 술폰산 왼손 암로디핀과 말레이산 왼손 암로디핀의 강압작용은 오른손체의 65,438+0,000 배, 소화체 65,438+0: 65,438+0 의 2 배이다. 우측선체는 강압작용이 거의 없고, 민감한 환자는 두통, 사지부종, 얼굴 홍조 등의 증상이 나타날 수 있지만, 외선벤젠 술폰산 암로디평보다 약하다.
② 약대역학 특징: 외선암모니아로디핀을 복용한 후 왼손의 반감기는 우측선보다 현저히 길며, 전자는 50.6 시간, 후자는 35.5 시간이다. 왼손 흡수는 오른손 흡수보다 낫다. 종말 반감기 건강인 약 35 시간, 고혈압 환자 약 50 시간, 노인 환자 약 65 시간, 간 기능 장애 환자 약 60 시간, 신장 기능 부전은 영향을 받지 않는다.
둘째, 약리학 적 효과 및 임상 증거 기반
(1) 강압작용
국내 한 벤젠 술폰산 왼손 암모니아로디평과 벤젠 술폰산 암로디평이 원발성 경중등고혈압을 치료하는 무작위 쌍맹평행 연구에 따르면 벤젠 술폰산 왼손 암로디핀 2.5 mg 와 벤젠 술폰산 암로디핀 5 mg 의 강압 효과는 비슷하다. 두 약의 총 유효 비율은 각각 84.9 1% 와 77.45% 였다. 또한 약물이 24 시간과 48 시간 누출된 후에도 혈압이 140/90 mmHg 이하로 유지되는 것으로 밝혀졌으며, 이 약은 장기적인 강압 작용을 한다는 것을 시사한다.
또 다른 연구인' 말레산 왼손 암로디핀과 벤젠 술폰산 암로디핀 치료 경중등도의 원발성 고혈압' 에 따르면, 말레산 왼손 암로디핀 안정, 장기, 안전은 24 시간 혈압을 효과적으로 조절할 수 있을 뿐만 아니라 아침 고혈압도 억제할 수 있다. 특허 보호로 인해 왼손잡이 암로디핀의 임상 응용에 대한 국제적 연구는 주로 한국과 인도를 포함한 아시아 국가에 집중되고 있다.
국내 연구에 따르면 벤젠 술폰산 왼손 암로디핀의 강압 범위와 효율은 적어도 다른 상용강압제와 맞먹는 것으로 나타났다. 벤젠 술폰산 왼손 암모니아로디핀은 카톨리, 메톨로르, 카비틸로, 수소염소 브롬과 같은 강압 약품과 결합해 강압 효과를 더욱 높일 수 있다.
국가? 11 차 5 개년 계획? 고혈압 종합 예방 프로젝트 하위 프로젝트인' 왼손잡이 암로디핑이 혈압 조절이 좋지 않은 환자의 미량단백뇨의 역전작용' 에 대한 연구결과에 따르면 왼손 암로디평연합 AT 1 수용체 항항제 (사르탄류 항압제) 는 혈압규정 준수와 동시에 미량백단백뇨를 현저히 줄일 수 있다. 비표형 노인 고혈압 환자에 대한 연구에 따르면 낮이나 야간에 벤젠 술폰산 왼손 암모니아로디핀을 복용하면 야간 고부하 혈압을 더 잘 바로잡고, 야간 타율률을 높이고, 혈압 변동성을 조절할 수 있다는 연구결과가 나왔다.
국가? 12 번째 5 개년 계획? 신약 창제 중대 과학기술 프로젝트 말레산 왼손 암로디핀과 벤젠 술폰산 암로디핀의 고혈압 치료에 대한 큰 샘플, 다센터, 전향 비교 연구 (LEADER study) 는 중국 국정에 적합한 강압 약물 치료 방안을 모색하기 위한 것이다. 연구에 따르면, 말레이산 왼손 암로디평은 수입 벤젠 술폰산 암로디평과 비슷한 효능을 보이지만, 약물 안전성과 약물 경제학은 차별화된 장점을 가지고 있으며, 말레이산 왼손 암로디핀의 불량반응은 적다. 왼손 암모니아로디핀 (2.5 ~ 5 mg, 1 번/일) 은 혈압 변동성을 조절하는 면에서 라시디핀 (4 ~ 8 mg, 1 번/일) 보다 뛰어나다.
(2) 표적 기관 보호: 왼손 암로디핀 (벤젠 술폰산 암로디핀, 말레이산 암로디핀) 은 단독으로 또는 다른 강압약과 함께 혈압을 낮추는 동시에 좌심실 비대를 역전시켜 단백뇨를 줄이고 신장 기능을 보호한다. 동적 동맥경화 지수를 개선하고 혈관 내피 기능을 보호하는 데 상응하는 임상 관찰을 하고 왼손 암로디핀의 장기 보호 작용을 확정했다.
셋째, 관용과 안전
왼손 암로디핀은 외라선암모니아로디핀의 혈압 강하의 약리작용을 효과적으로 보존하고, 복용량을 50% 줄이며, 치료와 관련된 불량반응의 발생률을 낮춰 더욱 안전하고 견딜 수 있게 한다. 왼손 암로디핀의 부종과 얼굴 홍조 등 부작용 발생률이 낮고, 순응도가 높고, 내성이 더 좋다. 부종 환자는 암로디핀, 니페디핀 제어 방출/서방 형 정제, 펠로디핀 서방 형 정제를 사용한 후 하체 부종의 부작용 발생률이 감소했다.
넷째, 임상 적용
(1) 적응증: 고혈압, 특히 노인 고혈압 치료에 권장됩니다. 고혈압 및 관상 동맥 심장 질환의 협심증 치료에 권장됩니다. 과녁기관 손상 (좌심실 비대, 미량단백뇨, 경동맥죽경화와 플라크 등) 을 동반한 고혈압 환자를 추천합니다. ). 경증 고혈압 환자의 경우 왼손 암로디핀은 단약 치료의 첫 번째 선택이 될 수 있다. 난치성 고혈압 또는 기타 고위험 요인 환자의 경우 하나 이상의 다른 혈압 강하제를 결합하여 혈압이 규정 준수를 보장할 수 있습니다.
(2) 투여방법: 일반적인 초기 경구 복용량은 2.5 mg, 일일 1 회, 최대 복용량은 5 mg, 일일 1 회입니다. 마른 사람, 체질이 약한 사람, 노인 환자 또는 간 기능 장애자의 초기 복용량은 1.25 mg, 일일 1 회입니다. 1 ~ 2 주 후 혈압 규정 준수 또는 협심증 증상이 만족스럽지 않으면 치료량을 최대 복용량으로 점진적으로 늘릴 수 있다. 신장 기능 부전은 본 제품의 약대역학 특징에 큰 영향을 미치지 않으며 혈액 투석으로 인해 제거되지 않는다. 따라서 신장 기능이 다양한 환자에게 사용할 수 있어 혈액 투석 환자는 복용량을 조정할 필요가 없다. 노인 환자의 복용량은 일반 성인과 같지만, 치료는 작은 복용량부터 시작해야 하며, 환자가 견딜 수 있다면 점차 치료량으로 증가할 수 있다.
왼손 암로디핀은 국가 혁신약으로 고품질로 혈압을 낮추고 과녁기관을 보호하며 가격이 더 합리적이다. 20 16, 1 1 까지 왼손 암로디핀 학술논문 86 10 편을 발표했고, 지금까지 국내 발명 특허 23 건, 국제 발명 특허/