Viglitazone 정제의 약물 동태 학
공복 경구 후, 비글리타논은 신속하게 흡수될 수 있으며, 약을 투여한 후 그 혈약 피크 농도는 65438 0.7 에 나타난다. 음식은 피크 시간을 2.5 시간까지 약간 늦출 수 있지만 약물의 총 노출 수준 (AUC) 은 바꾸지 않는다. 식후 혈약 피크 농도 Cmax 가 65438 09% 감소해 임상적 의의가 없어 빅레틴은 함께 먹거나 다른 음식을 먹을 수 있다. 약물의 절대 생체 이용률은 85% 입니다. 분포 비글레틴과 혈장 단백질의 결합률이 낮고 (9.3%), 약물은 혈장과 적혈구에 고르게 분포되어 있다. 정맥이 약을 투여한 후, 비글리타논의 평균 안정적 분포 용적 (Vss) 은 765,438 0 리터로, 이 약이 체순환 밖에서 분산될 수 있음을 나타낸다. 대사는 비글레틴이 인체에서 주로 제거되는 경로로, 점유량의 약 69% 를 차지한다. 비글리타존 (LAY 15 1) 의 주요 대사 산물은 약리 활성이 없고, 시안화물 기반 가수 분해물로 약 57%, 2 차 대사 산물은 아미노 가수 분해물 (점유량의 약 4%) 이다. 인간 신장 마이크로솜효소에 대한 체외 연구에 따르면 신장은 수해비글레틴의 주요 기관 중 하나일 수 있으며 주요 비활성 대사물층 15 1 을 얻었다. DPP-4 결함이 있는 다람쥐의 체내 실험 결과, 비글리타존의 수해는 DPP-4 와 어느 정도 관계가 있는 것으로 나타났다. Viglitazone 은 CYP 450 에 의해 대사되지 않습니다. 따라서 합약 중의 CYP 450 억제제 및/또는 유도제는 비글리타존의 대사 제거에 영향을 주지 않는다. 체외 연구결과에 따르면 빅레틴은 CYP 450 효소 시스템에 억제 또는 유도작용이 없는 것으로 나타났다. 따라서 비글레틴은 CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C 19, CYP 2D6, cyp2e/kloc-0 에 영향을 주지 않습니다 [14C]] 비글레틴을 제외한 후 약 85% 의 약이 소변을 통해 배출되고 15% 의 약이 배설물에서 회수된다. 경구 후 약 23% 의 원시 비글레틴 약이 신장에서 배출된다. 건강한 피실험자가 정맥에 비글리타논을 주사한 후 이 약의 총 혈장과 신장 제거율은 각각 465,438 0L/H 와 65,438 03L/H 였다. 정맥이 약을 준 후, 비글리타존의 평균 반감기는 약 2 시간이다. 경구 투여 후, 비글리타존의 반감기는 약 3 시간이다. 치료량 범위 내에서 선형으로 혈장 약물 농도-시간 곡선 아래의 피크 혈장 약물 농도와 AUC 는 복용량이 증가함에 따라 비례한다. 특수 인구의 성별: 광범위한 연령 범위와 체질량 지수 (체질량 지수) 에서 남성과 여성 건강 피험자의 비글리타론 약대역학 매개변수는 성별 관련 임상 차이를 관찰하지 못했다. 비글리타존의 DPP-4 억제 작용은 성별의 영향을 받지 않는다. 연령: 젊은 건강 피실험자 (18-40 세) 에 비해 건강한 노인 피실험자 (≥70 세) 의 비글리타논 (100mg/ 일) 총 노출 수준이 30% 증가했다 이러한 변화들은 임상적 의의가 없다고 생각하는데, 비글리타논은 DPP-4 에 대한 억제 작용이 연령의 영향을 받지 않는다. 비만: 체질량지수는 비글리타논의 약대역학 매개변수에 영향을 주지 않는다. 신체질량지수는 빅글리타존이 DPP-4 에 대한 억제작용에 영향을 주지 않는다. 간 기능이 미비한 환자: 경증, 중등도, 중증 간 기능이 미비한 환자 중 [Child-Pugh 척도 점수 범위는 6 (경증) 부터 12 (중증)], 건강실험자에 비해 간 기능 부전이 비글레논 약대역학 매개변수에 미치는 영향을 연구한다. 비글리타논을 단량복용한 후 경미하고 중도간 기능 이상 환자의 약물 노출 수준은 각각 20%, 8% 감소했지만 중증 간 기능 이상 환자의 약물 노출 수준은 22% 상승했다. 비글리타존 노출 수준의 최대 변화 (증가 또는 감소) 는 약 30% 로 임상적 의의가 없는 것으로 여겨진다. 비글리타존 노출 수준의 변화는 환자의 간 기능 이상 심각성과 무관하다. 간 기능이 비정상적인 환자는 약 전 혈청 알라닌 아미노 전이 효소 (ALT) 또는 아스파르트 산 아미노 전이 효소 (AST) 가 정상 한도 (ULN) 의 3 배를 초과하는 환자를 포함해 본 제품을 사용해서는 안 된다. 신장 기능 부전 환자: 신장 기능이 정상인 피실험자에 비해 가볍고, 중, 중증 신장 손상 환자의 비글레논 전신 노출 수준이 증가했다 (Cmax 는 8 ~ 66% 증가). AUC 는 32% 에서 134% 까지 증가했고, 전신제거율은 감소했다. 가벼운 신장 기능 부전 (크레아티닌 제거율 ≥ 50ML/민) 환자는 본 제품을 사용할 때 복용량을 조정할 필요가 없다. 중등도 또는 중증 신장 기능 부전 환자나 혈액 투석을 진행 중인 말기 신장병 (ESRD) 환자는 이 제품을 사용하지 않는 것이 좋습니다. 인종: 제한된 자료에 따르면 인종은 비글리타논의 약대역학 성질에 큰 영향을 미치지 않는다.