과학자들은 또한 태평양 팥나무에서 이 화합물을 분리해 내는데, 그것이 광범위한 항악성 종양 작용을 가지고 있다는 것을 발견했다. 왜냐하면 아이들은
파클리탁셀은 Zemplen 알코올에 의해 두 개의 결정가능한 부분으로 분해될 수 있다. 1970, 이 두 삼각연구소는 이과를 배웠다.
과학자들은 X 선 회절 분석을 통해 그 구조를 결정하고 197 1 에 이 연구 결과를 발표했다. 파클리탁셀 분자가 그 중 하나입니다
매우 복잡한 4 환 디테르펜 화합물: 삼나무 고리 하나에 네 가지 원소로 구성된 알콕시 고리 하나, C-2 와 C 에 있습니다.
-13 도 각각 페녹시 및 에스테르 베이스 측면 체인을 가지고 있습니다.
파클리탁셀은 조직 배양과 몇 가지 악성 종양 세포주에서 악성 종양에 강한 세포 독성을 보였지만.
섹스, 하지만 발견 후 최근 10 년 동안 충분한 중시를 불러일으키지 못했다. 여기에는 두 가지 주요 이유가 있습니다.
첫째, 그 자원은 매우 제한적입니다. 둘째, 수용성이 떨어진다. 수용성은 항암제에 매우 중요하지만 보라색이다
파클리탁셀은 물에 거의 용해되지 않는다 (최대 용해도는 약 20mg/L). 한편, 볼과 바니는 계속 가열되고 있다.
그들이 발견한 파클리탁셀의 광보 항암 활성화를 연구했다. 1979, 알버트 아인슈타인 의과대학의 수잔.
Horwitz 는 파클리탁셀의 독특한 작용 메커니즘을 보도했다. 이를 새로운 종양 화학요법 약물의 프로토타입으로 만들었다.
무대.
사실, 세포 실크 분열과 밀접한 관련이 있는 마이크로소관 단백질은 거의 모든 진핵 세포에 널리 퍼져 있다. 미세 소관 단백질 성분
포유류 중에는 적어도 6 종의 플루토늄-마이크로소관 단백질과 그에 상응하는 수의 플루토늄-마이크로관 단백질이 있다.
단백질, 각 미세 소관 단백질은 다른 유전자로 코딩됩니다. 이 서로 다른 종류의 마이크로소관 단백질은 매우 유사하며,
가역적으로 마이크로튜브로 수렴할 수 있습니다. 염색체 분리는 이러한 미세 소관의 도움이 필요합니다. 유사 분열 후, 이 미세 소관들은 다시 용해된다.
미세 소관 단백질로 모입니다. 해머형 마이크로관의 단기 해체는 비정상적으로 분열된 세포, 일부 중요한 항암제를 우선적으로 죽일 수 있다.
콜히친, 장춘 알칼리, 장춘 신 알칼리 등. 미세 소관 단백질의 재조합을 막음으로써 역할을 한다. 이러한 저항으로
실크 분열약과는 달리, 파클리탁셀은 마이크로소관 단백질 중합체와 상호 작용하는 것으로 알려진 최초의 약물이며, 마이크로소관 단백질 중합체는
미세 소관과 밀접하게 결합하여 안정시킵니다. 그리고 파클리탁셀에 의해 촉진 된 미세 소관 단백질은 GTP 없이 사용될 수 있습니다 (보통
미세 소관 단백질을 미세 소관으로 중합하려면 GTP 가 필요합니다. 미세 소관 단백질 해중합에 유리하다
저온, 칼슘 이온, 투석 등의 조건 하에서, 파클리탁셀에 의해 형성된 마이크로소관 단백질 중합체는 여전히 안정적이다.
α, β-미세 소관 단백질 이량 체에 비해 화학 계산에서 파클리탁셀은 α, β-미세 소관 단백질 중 하나에만 반응합니다.
가역적 특수 조합. 그러나 연구에 따르면 농도가 나무어일 때 파클리탁셀은 파클리탁셀과 같은 농도를 보였다.
추수선알칼리, 장춘화 알칼로이드 등 비슷한 작용을 하는데, 즉 마이크로관 단백질이 마이크로관으로 수렴되는 것을 막는 것이다.
게다가, 파클리탁셀은 세포 내 특정 마이크로소관 단백질 덩어리의 형성을 유도할 수 있다.
상술한 연구의 성공은 파클리탁셀의 진일보한 연구 개발에 대한 사람들의 열정을 재연시켰다. 한편, 미국 국립암연구소는
그 연구소는 대량의 임상 연구 데이터를 얻었다. 존 홉킨스 대학 의과대학은 말기 난소암에 대한 파클리탁셀의 작용을 보도했다.
효능이 놀랍고 국내 의학 연감 1989 에 수록됐다. 같은 해 슈귀바오는 미국 국립암연구소에 의해 지정되었다.
파트너로서, * * * 는 공동으로 파클리탁셀을 개발하고 산업화할 것이다. 199 1 년, 미국 국립암연구소 이사.
브로드 박사는 앞으로 15 년 동안 파클리탁셀이 세계에서 가장 중요한 항암제가 될 것이라고 단언했다. 1992 65438+ 2 월, 파클리탁셀
미국 국가인 미국 식품의약국의 비준을 거쳐 난소암 말기의 치료제가 되었다. 그런 다음 사용을 승인합니다.
유방암 치료에 사용됩니다. 오늘날, 파클리탁셀은 유방암, 폐암, 난소암, 암 치료에 널리 사용되고 있다.
나선형 육종을 포함한 각종 악성 종양을 치료하다. 게다가, 다른 종양에 대한 파클리탁셀의 효능은 진일보한 연구 중이다.
실험은 그것이 많은 다른 종양에도 잠재적 효능이 있다는 것을 증명했다. 미국 국가인 미국 식품의약청 (FDA) 도
파클리탁셀의 임상 효능과 불량반응에 대한 많은 데이터를 제시했다.
파클리탁셀은 난소암과 유방암을 치료하는 최고의 약으로 가격이 매우 비싸다. 시장 가격은 4800 위안입니다.
달러/그램. 그리고 그것의 천연자원인 삼나무와 동아프리카 나한송 (1999) 은 모두 성장지이다.
매우 느리고, 수량이 제한되어 있으며, 유효 성분 함량이 매우 낮다. 처음에 치료에 사용된 모든 파클리탁셀은 태에서 왔다.
환자를 치료하려면 600 세의 삼나무가 필요하다. 이제 파클리탁셀 및 항암 상 동성 유도체
화합물은 그 전구체의 화학 반합성으로 준비할 수 있다. 이들 전구체는 10- 탈아세틸바카정 III 와 바카정 III 를 포함한다.
, 10- 아세틸 파클리탁셀 제거, 10- 아세틸 삼첨산닌, 7- 글루 타르 알데히드-10- 아세틸 파클리탁셀 제거 등 이 모든 것들이
그들은 모두 팥나무에서 분리할 수 있다. 동시에 또 다른 반합성화학 제품인 바이올렛은 난소암 치료에 더 효과적이다.
Rhone-Poulenc Rorer 가 준비한 플라보노이드도 미국 식품의약청에 의해 난치병 치료제로 승인되었다.
악성 난소암 치료제. 이 연구들은 약원 부족 문제를 어느 정도 완화시켰지만 반드시 해결해야 한다
우리는 아직 갈 길이 멀다.
파클리탁셀의 작은 역사
1958 미국 국립암연구소는 세계 각지의 식물에서 항암 물질을 추출한다.
파클리탁셀은 197 1 년 삼나무에서 발견되며 항암 메커니즘이 독특하다.
1992 년 미국 정부는 특허를 슈귀바오에 양도했고 파클리탁셀이 나왔다.
1994 파클리탁셀은 글로벌 항암제 글로벌 판매 챔피언이 되었다.
2000 년 파클리탁셀 매출은 100 억에 달했다 (원료 공급은 더 이상 증가하지 않음)
2002 년에 중앙정부는 야생팥나무 벌채를 금지하고 인공재배를 장려했다.
슈귀바오의 특허는 2004 년에 만료되어 전 세계 더 많은 제약회사들이 파클리탁셀 생산에 개입했다.
2004 년에 화원은 삼나무 프로젝트를 운영하기 시작했고, 직속파클리탁셀 제련공장을 설립하여 중국과 아시아를 목표로 했다.
가장 큰 팥나무 기지.
2005 년 중앙정부는 다시 한 번 글을 보내 전국적으로 팥나무 자원 조사를 실시하여 재배를 장려했다.
2005 년에 이 프로젝트는 개인 투자자들이 투자했다.