2 영어 기준 프로테아제 억제제
3 개요 프로테아제는 인간 면역 결함 바이러스 유전자를 코딩하는 특수한 아스파라긴 프로테아제이다. (알버트 아인슈타인, Northern Exposure (미국 TV 드라마), 건강명언) 유전자와 유전자 표현으로 생성된 단백질을 활성 바이러스 구조 단백질과 효소로 나누는 것이 HIV 바이러스 복제를 억제하는 핵심 물질이다.
단백질 효소 억제제는 에이즈를 치료하는 화학 유사체이다. 단백질 효소는 인간 면역 결함 바이러스 유전자 코딩 중 일종의 특이한 아스파라긴 단백질 효소이다. 그 기능은 유전자와 유전자 표현으로 생성된 단백질을 활성 바이러스 구조 단백질과 효소로 분해하여 HIV 바이러스 복제에 중요한 역할을 하는 것이다.
단백질 효소 억제제는 항HIV 약물연합치료의 중요한 구성 요소인 폴리펩티드류 화합물이다. 90 년대 중반 후반의 신제품입니다. 약물 합성 과정이 어려운 것도 현재 에이즈 치료 비용이 높은 주요 원인이다. "장애물을 통과해야 한다" 라고 불립니다. 단백질 효소 억제제는 주로 네피나베, 샤퀴나베, 미나베, 안파나베, 리토나베트, 로피나베, 복방제이다.
HIV 1 감염 적응증 치료.
5 의 작용 특징은 플루토늄 기반 화합물로, 그 또는 경쟁적으로 단백질 효소의 활성화를 억제하거나, 보완단백질 효소의 활성 부위인 억제제가 특징이다. 이 약들은 단백질 효소의 활성화를 억제할 수 있으며, 단백질 효소는 주로 에이즈 바이러스 복제의 마지막 단계에 작용한다. 단백질 효소가 억제되기 때문에 감염된 CD4 세포에서 형성된 DNA 는 모이거나 방출될 수 없다.
6 작용 메커니즘 HIV 등 레트로바이러스 유전자로 인코딩된 전구체 단백질은 단백질 효소의 작용으로 성공적인 성능 구조 단백질을 분해해야 완전한 바이러스 입자로 조립할 수 있다. 단백질 효소 억제제는 바이러스 프로테아제 촉매 유전자와 결합하여 효소 활성을 억제하여 단백질 전체가 분해되어 성숙한 바이러스체를 형성하지 못하게 한다.
7 불량반응 Joan Stephenson 박사는 미국 의학협회의' 의학뉴스와 투시지' 잡지에 문장 발표됐다. 미국, 캐나다, 호주의 연구원들은 항에이즈 바이러스 치료를 받은 일부 환자들이 단백질효소 억제제를 복용한 후 지방분포가 이상하다는 사실을 발견했다.
연구진은 단백질 효소 억제제를 복용한 지 3 개월 이상 지난 뒤 일부 환자들이 몸무게가 변하지 않은 상태에서 지방조직이 비정상적으로 퇴적해 물소 등 (목 밑지방 조직), 주전자 모양의 복부 또는 만월얼굴' 으로 나타난다는 사실을 발견했다. 하지만 단백질 효소 억제제를 복용한 뒤 사지나 얼굴 지방 소비가 발생하는 환자도 있다. 이러한 증상은 쿠신 증후군 환자들 사이에서 매우 흔하다. 이 증후군은 혈청 코르티코돈 이상 상승으로 인한 것이지만 이들 환자들 중에는 혈청 코르티코돈 상승의 증거가 발견되지 않았다. 적어도 네 가지 단백질 효소 억제제가 비정상적인 지방 침착을 일으킬 수 있다: 닌디나베, 네피나베, 리토나베, 샤퀴나웨이. 미국 국립보건연구원 (NIH) 연구진은 복둘레가 늘어난 환자 10 명을 CT 스캔해 미나베를 복용한 후 지방이 피하에 쌓이지 않고 복부기관 주위에 퇴적된 것으로 나타났다. 단백질 효소 억제제가 어떻게 이런 증상을 일으키는지는 아직 분명하지 않다. 일부 연구에 따르면 단백질 효소 억제제는 대사 기능에 영향을 줄 수 있어 글리세린과 혈당의 상승, 인슐린 저항과 당뇨병을 일으킬 수 있지만, 이 지방이 퇴적된 환자들 중에는 이런 이상이 발견되지 않았다. 마찬가지로, 지방침착이 약을 바꾼 후에 되돌릴 수 있는지 여부도 분명하지 않다.
따라서 연구가들은 이러한 합병증의 발생률과 가능한 치료법을 이해하기 위해 이러한 약품에 대해 장기적인 임상 실험과 애프터 감독을 실시해야 한다고 생각한다.
8 약물 상호 작용 본 제품은 다른 항레트로바이러스 요법이 무효인 HIV 를 치료하기 위해 리토나베트 연합과 함께 사용할 수 있습니다.
9 독성 부작용 미국 질병통제예방센터 홈버그는 단백질효소 억제제를 사용하면 HIV- 1 감염자 심근경색의 위험을 증가시킬 수 있다고 보고했다. 비록 발병률 수치가 높지는 않지만. 단백질 효소 억제제는 HIV- 1 감염 치료에 효과적이지만 고지혈증과 고혈당의 위험을 증가시켜 인슐린 저항성을 유발한다. 이에 따라 단백질 효소 억제제의 장기간 사용은 심근경색, 협심증, 뇌혈관 사고의 위험을 증가시킬 수 있다는 우려가 제기되고 있다. 2002 년 1993 1 부터 1 까지 Hoimberg 등 미국 8 개 도시의 9 개 HIV 클리닉에 대한 5672 명의 HIV-/Kloc-0 환자의 평균 연령은 42.6 세이며, 그 중 82% 는 남성이다. -응? 류엽도 2002? 360? 1747 결과에 따르면 1996 은 단백질효소 억제제를 사용하며 몇 년 후 심근경색 발생률이 증가했다 (추세 검사, P = 0.0 125). 단백질 효소 억제제를 사용하는 환자 3247 명 중 19 명은 심근경색 (1.42/ 1000 명 년) 이 발생했고, 2425 명은 단백질 효소 억제제를 사용하지 않은 환자 중 2 건에 불과했다. 비율은 7. 1 이고 95% CI 는 1.6 ~ 44.3 입니다. Cox 비율 위험 모델의 조정된 위험비는 6.5, 95% CI 는 0.9 ~ 47.8 입니다. 단백질 효소 억제제의 사용은 심근경색의 발생률에 큰 영향을 미치지 않는다. * * * 협심증 15 건, 그 중 1 1 예는 단백질 효소 억제제 치료 (비율:1.93,95) 뇌 혈관 사고 65438 04 건, 그룹당 7 건. 연구가들은 단백질 효소 억제제가 심근경색의 위험을 증가시킬 수 있다고 생각하지만, 심근경색의 발생률은 높지 않아 보통 다른 심혈관 위험 요인이 있는 환자에게 발생한다. HIV- 1 감염 환자는 단백질효소 억제제를 비활성화하지 마세요. 조기 금연, 고지혈증 진단 및 치료, 인슐린 저항성 개선, 항 고혈압 치료는 단백질효소 억제제의 이런 합병증을 줄일 수 있다.
10 미래 발전 보건부가 2006 년 초 발표한 통계에 따르면 2005 년 말까지 우리나라 에이즈 감염자는 약 65 만명, 지난해 에이즈 감염자는 약 6 만 ~ 8 만명, 하루 평균 약 200 명이 새로 발견됐다. 빠르게 팽창하는 환자의 수는 빠르게 팽창하는 약품 시장을 의미한다.
거대한 시장 공간에 직면하여 국내 항에이즈 의약품 생산업체들의 열정이 부족하다. * * * 의약품 입찰 제도는 기업 이윤을 최저치로 떨어뜨렸다. 기업의 자체 R&D 능력 저하를 초래하다.
중요한 에이즈 약으로서, 단백질 효소 억제제 시장은 매력적인 큰 케이크이다. 하지만 외국 다국적 기업들이 지속적으로 업데이트된 단백질 효소 억제제를 내놓고 항에이즈 약물 시장을 선도해 왔지만 국내 시장 지원자는 적고 품종은 적다. 현재 미국 식품의약감독국이 승인한 단백질효소 억제제는 세 가지 품종에 불과하다 (첨부된 표 참조). 16 대 통계를 예로 들자면, 2002 년부터 2005 년까지 단백질 효소 억제제 닌디나베만 통계에 들어가 머사동이 모두 제공했다. 이것은 주로 단백질 효소 억제제의 합성공예가 비교적 어렵기 때문이다. 현재 해외에 상장된 단백질 효소 억제제 (예: 샤퀴나웨이, 닌디나베, 리토나베트) 는 국내에 화합물, 제비공예 등에 대한 지적재산권 문제가 다양한 정도로 존재하고 있어 국내 업체들은 당분간 모방할 수 없다.
국내 항에이즈 약물 시장이 점차 성숙해지고 있지만, 단백질 효소 억제제 분야에서는 우리나라가 아직 초기 단계에 있다. 미래에는 다른 단백질효소 억제제 특허가 만료됨에 따라 국내 기업들이 앞다퉈 복제와 품종도 늘어나지만 경쟁은 더욱 치열해질 것으로 보인다. 그 때 약업체들은 수입약과 시장을 쟁탈해야 할 뿐만 아니라 국내 기업의 경쟁에도 직면해야 한다. 따라서, 전체 에이즈 약물 시장의 성장에 힘입어 단백질효소 억제제 시장도 그에 따라 확대되는 추세로 국내 항에이즈 의약품 생산업체들은 현재 이미 확보한 시장 지위를 맹목적으로 낙관해서는 안 되며, 국제시장의 동태를 면밀히 주시하고, 최신 연구 개발 추세와 제품의 도전과 충격에 적극적으로 대응해야 한다. (윌리엄 셰익스피어, 윈스턴, 에이즈, 에이즈, 에이즈, 에이즈, 에이즈, 에이즈, 에이즈)
1 1 관련 출처 새로운 편집 약리학
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