제6장 항진균제

구조 유형별 분류: 항생제, 아졸, 기타 계열

섹션 1 아졸 항진균제

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1. 분류: 이미다졸

2. 작용 메커니즘:

곰팡이 시토크롬 P-450을 억제하여 세포 투과성 변화와 세포 사멸을 유도합니다.

3. 일반적으로 사용되는 약물

1. 미코나졸 질산염

이미다졸 종류

화학명: 1-[2-(2 , 4 디클로로페닐)-2-[(2,4 디클로로페닐)메톡시]에틸]-1H-이미다졸 질산염

심층 감염, 광범위한 스펙트럼

　2. 케토코나졸

화학명: cis-1-아세틸-4-[4-[2-(2,4-디클로로페닐)-2(1H-이미다졸-1-메틸)-1,3-디옥솔란-4-메톡시]페닐]- 피페라진

간독성이 있습니다

항진균제 외에도 혈청 테스토스테론 수치를 감소시켜 전립선암을 치료할 수 있습니다.

3. 플루코나졸

화학명: α-(2,4-디플루오로페닐)-α-(1H-1,2,4트리아졸-1-일메틸)1H1,2,4트리아졸-1-일에탄올.

특징: 경구 생체 이용률이 높고 중추 신경계에 침투할 수 있으며 항진균 스펙트럼이 있습니다.

4. 클로트리마졸

구조적 특성: 트리틸이미다졸은 독성이 강하며 주로 외용으로 사용됩니다.

5. 이트라코나졸

4. 아졸계 항진균제의 구조-활성 관계

1. 질소를 함유한 아졸고리가 필요하며, 트리아졸 활성이 더 강함

2. 아졸고리의 1번 위치에 연결된 치환기

3. Ar이 벤젠고리인 경우, 4번 위치나 2-위치에 전기음성적인 치환기가 있다. 위치

(할로겐) 활성이 좋다

4. R1과 R2의 변화가 크며 디옥솔란(케토코나졸)이 활성이 가장 좋고 독성이 높아 외용으로 선호된다.

R1은 알코올(플루코나졸)이며 깊은 부분에 가장 먼저 선택됩니다.

5. 입체화학적 요구 사항이 있습니다

섹션 2 기타 범주

1. 테르비나핀

특징: 나프탈렌, 알릴아민, 알킨

광범위한 스펙트럼

표재성 진균 감염 치료

2 .

1. 최선의 선택 질문

1. 다음 중 퀴놀론계 약물의 구조-활성 관계에 부합하지 않는 것은 무엇입니까

A. 위치에 있는 치환체 1은 시클로프로필을 사용하면 항균력이 강화됩니다.

B. 5번 위치에 알킬 치환이 있으면 활성이 증가합니다.

C. 3번 위치에는 카르복실기와 케톤기가 있습니다. 4번 위치에는 약리단 그룹이 필요합니다.

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D. 6번 위치의 F 치환은 세포 투과성을 향상시킬 수 있습니다.

E. 7번 위치의 피페라진 치환은 항균 활성을 강화할 수 있습니다

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답변: B

II. 호환성 객관식 질문

A. 이소니아지드

B. 테르비나폴

C. 노르플록사신

D. 플루시토신

E. 에탐부톨

1. 아세트산, 염산 또는 수산화나트륨 용액에 쉽게 용해됨

2 .구리이온과 붉은색 킬레이트를 형성

3. 알릴아민계 항진균제

4. 알칼리 조건에서 CuSO4 시험용액과 반응하여 진한 파란색으로 변함

답: 1.C 2.A 3.B 4.E

3. 객관식 질문

6. 산-염기 구조를 갖는 약물은 무엇입니까? >

A. 파라아미노살리실산

B. 트리메토프림

C. 리팜피신

D. 레보플록사신

E . 설파메타졸

정답: ADE