폴리펩타이드 및 단백질 의약품 생명공학의 급속한 발전과 함께 펩타이드 및 단백질 의약품이 계속 등장하고 있습니다. 현재 35개의 중요한 치료제가 시판되고 있으며, 생명공학 및 바이오제약 기업의 발전은 점점 더 글로벌화되고 있습니다. 생명공학 의약품 연구의 초점은 임상적으로 사용될 수 있는 펩타이드, 단백질, 효소, 호르몬, 백신, 세포 성장 인자 및 단일클론 항체를 개발하기 위해 DNA 재조합 기술을 적용하는 것입니다. Parexl의 제약 R&D 통계 자료집에 따르면 현재 723개의 생명공학 약물이 FDA 검토(1~3상 임상 및 FDA 평가 포함)를 받고 있고, 700개 약물이 초기 연구 단계(연구 및 전임상)에 있으며, 200개 이상의 약물이 검토 중입니다. 최종 승인단계(3상 임상 및 FDA 평가)에 진입했습니다. 생명공학 의약품의 기본 제형은 동결건조되어 있습니다. 기존 제제는 오랫동안 임상적으로 효능이 입증되었으나 반감기가 짧기 때문에 장기간, 빈번한 주사가 필요하다는 점은 환자의 심리적, 경제적 부담 측면에서 받아들일 수 없는 문제이다. 이를 위해 각국의 학자들은 주로 ① 임플란트와 서방성 주사라는 두 가지 측면에서 편리하고 합리적인 투여 경로와 새로운 제제에 대한 연구 개발에 중점을 두고 있습니다. ②호흡기흡입, 직장투여, 비강투여, 경구 및 경피투여 등 비주사제형 서방형 생명공학 약물의 주사용 제제는 적용 가능성이 큰 새로운 제형으로, 1~3개월 동안 서방형이 가능한 황체형성 호르몬 방출 호르몬(LHRH) 유사 미세구 주사제와 같은 일부 품종이 이미 시판되고 있습니다. . 이 기사는 그러한 준비에 중점을 둡니다. 1 폴리펩타이드 및 단백질 의약품 서방성 제제의 주요 유형 폴리펩타이드 및 단백질 의약품 서방성 제제의 연구개발은 개발 과정과 제형에 따라 크게 임플란트형과 마이크로스피어 주사형으로 구분된다. 1.1 임플란트 1.1.1 얇은 막대형 임플란트 임플란트의 모양은 폴리테트라플루오로에틸렌과 같은 난분해성 폴리머로 만들어졌으며 한쪽 끝은 닫혀 있고 다른 쪽 끝은 열려 있는 속이 빈 미세 얇은 막대입니다. 약물과 실리카겔(실라스틱, 폴리디메틸실록산)의 혼합물을 강에 붓습니다. 보형물은 인체의 피부 아래에 매립되며, 실리콘 매트릭스의 개구부를 통해 약물이 천천히 방출됩니다. American Physician's Handbook(PDR)에는 Norplant?라는 상품명으로 임플란트가 기재되어 있으며, 약품은 가족 계획에 사용되는 levo-18 ethyl norethindrone입니다. 각 제제는 직경 2.4mm, 길이 34mm입니다. 의사는 환자의 팔 안쪽에 6개의 얇은 막대를 외과적으로 이식합니다. 약물은 5년 동안 제로 레벨 모드에서 체내로 방출될 수 있습니다. 약물이 방출된 후 수술을 통해 제거할 수 있습니다. 1.1.2 미세 삼투 펌프 임플란트 1970년대 미국의 Alza Company는 캡슐처럼 생긴 임플란트를 개발했습니다. 이 제제는 체액이 껍질을 통해 침투하여 층간을 용해시킬 수 있습니다. 전해질 층은 부피를 확장시킵니다. 중간층은 플라스틱 내부 공동을 눌러 약물 용액이 일정한 속도로 개구부에서 방출되도록 합니다. 인슐린, 헤파린, 신경성장인자 등 생물학적 거대분자 약물을 모델 약물로 이용한 in vivo 및 in vitro 동물 연구에 대한 보고는 많이 있다. 임플란트는 장기간 약물치료가 필요한 만성환자의 치료에 있어서 긍정적인 의미를 가지지만, 다음과 같은 단점이 있다. ① 수술을 통해 임플란트를 식립해야 한다. ②제제의 매트릭스 물질은 난분해성 고분자이므로 약물 방출 후 수술적으로 제거해야 합니다. ③국부조직에 자극 및 불편감을 유발할 수 있습니다. 폴리펩티드 및 단백질 약물의 평가 방법: 1. 액체 크로마토그래피 2. 분광학 3. 전기 영동 4. 생물학적 활성 측정 및 면역 분석 폴리펩티드 및 단백질 약물의 일반적인 처방 구성: 현재 임상 응용에 사용되는 단백질 약물 주사제 중 하나는 용매-- 기반 주사제, 다른 유형은 동결 건조 분말 주사제입니다. 용제형은 사용이 편리하지만 저온(2~8℃)에서 보관해야 합니다.