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Macrolide 소개
카탈로그 1 병음 2 개요 및 분류 3 주요 품종 4 작용 특징 5 작용 메커니즘 6 내약성 및 메커니즘 7 대환 락톤 약물의 임상 응용 8 대환 락톤 약물의 불량반응 9 고려 사항 10 대환 락톤 약물과 다른 약물의 상호 작용 기능1/KLOC-;

2 개요 및 분류 대환락톤류 항생제는 주로 스트렙토 마이신 배양액에서 추출되는데, 구조는 대환락톤과 같다. 거대 고리 락톤 항생제의 이름은 14 원, 15 원, 16 원, 분자에는 락톤 구조가 함유되어 있기 때문이다. 효능이 정확하고 심각한 불량반응이 없어 산소 그람 양성균, 그람 음성균, 염산구균의 선호약으로 자주 쓰이며, 베타-락탐 항생제 알레르기 환자의 대체약으로도 쓰인다.

Macrolide 항생제는 다음과 같은 화학 구조를 가지고 있습니다.

1 및 14 원의 대환락톤류로, 에리스로 마이신, 죽홍균, 클라마이신, 로시마이신, 지레마이신을 포함한다.

아지트로 마이신을 함유 한 2, 15 위안 거대 고리 락톤.

3. 대환락톤류 16 원, 메디마이신, 아세틸메디마이신, 기타마이신, 아세틸기타마이신, 교사마이신, 나선마이신, 아세틸나선마이신, 회전마이신 등.

3 주요 품종 1. 초기 개발 된 주요 macrolide 항생제:

그 대표 품종은: 호박에틸마이신 (중국, 영국, 미국, 일본 약전 모두 기재되어 있음); 에토 에리스로 마이신 (중국, 미국 및 영국 약전 기록); 젖산 에리스로 마이신 (중국, 미국 및 영국 약전 기록); 아스 코르 빈산 에리스로 마이신; 에리스로 마이신 티오 시아 네이트, 에리스로 마이신 글루 콘산 (영국 약전에 포함); 에리스로 마이신, 에틸 카보네이트 등

최근 몇 년 동안 개발 된 주요 거대 고리 락톤 항생제:

로시스로 마이신, 아지트로 마이신, 클라 마이신, 에리스로 마이신 및 플루오로 에리스로 마이신.

4 작용 특징 * * 이 약물의 같은 특징은 ① 항균스펙트럼이 좁고 페니실린보다 약간 넓으며, 주로 산소그란씨 양성균, 음성구균, 염산균, 군단균, 태아곡선균, 클라미디아, 지균에 작용한다. ② 그러한 약물에 대한 박테리아의 교차 내성은 완전하지 않다. ③ 알칼리성 환경에서 항균 활성성이 강하기 때문에 요로 감염 치료에는 종종 알칼리화 소변이 필요하다. ④ 경구 후 내산성, 에스테르 화 유도체는 경구 흡수를 증가시킬 수있다. ⑤ 혈약 농도가 낮고, 조직 중 농도가 상대적으로 높으며, 가래액, 피하 조직, 담즙의 농도보다 현저히 높다. ⑥ 혈액 뇌 장벽을 통과하기가 쉽지 않다. ⑦ 장 간 순환은 주로 담즙 배설을 통해 이루어진다. ⑧ 독성이 낮다. 경구 후의 주요 부작용은 위장반응이며, 정맥 주사는 혈전성 정맥염을 일으키기 쉽다.

대환락톤류 항생제의 작용 메커니즘은 주로 세균 단백질 합성을 억제하는 것이다. 그 메커니즘은 박테리아 리보솜 50S 하위 단위의 과녁점과 돌이킬 수 없는 결합으로, 14 대환락톤류는 플루토늄 tRNA 의 전이를 막고 16 대환락톤류는 플루토늄 기저의 전이반응을 억제하고 단백질의 합성을 선택적으로 억제한다. 세균 세포 단백질 합성 과정에서 70S 형 리보핵단백질은 50S 와 30S 아기로 나뉜다. 대환락톤류 항생제와 리보핵단백질의 50S 아기는 플루토늄 전이효소를 억제하여 리보핵단백질의 전위 과정에 영향을 주고, 플루토늄 사슬의 성장을 방해하고, 세균 단백질의 합성을 억제한다. 이런 약은 정지기 세균제에 속한다.

6 내약과 그 메커니즘 세균 생성과 내약 대환락톤류 항생제는 주로 다음과 같은 몇 가지 방법이 있다.

1, 불활 화 효소 생산? 대환락톤류 항생제에 의해 유도된 세균에서 다양한 불활성 효소를 분리해 냈는데, 이 효소들은 가수 분해, 인산화, 아세틸화 또는 핵화화를 통해 대환락톤류 항생제를 비활성화시켰다.

2. 타겟 사이트의 구조적 변화? 세균은 대환락톤류 항생제에 대한 내약 유전자를 만들어 메틸화 효소, 메틸화 리보당체의 약물 결합 부위를 합성해 내약성을 만들어 낼 수 있다.

3. 섭취량 감소, 유출 증가? 대환락톤류 항생제에 내성이 있는 세균은 막 성분을 바꾸거나 새로운 성분을 만들어 대환락톤류 항생제가 세균에 들어가는 양이 줄어들지만 약물과 리보당체의 친화력은 변하지 않는다.

주목할 만하게도, 세균 내성은 단일 내약에서 다제 내성으로 발전하고 있다. 예를 들어, 세균은 대환락톤 린코마이신 체인마이신 (MLSR) 에 내성을 동시에 일으킬 수 있다.

대환락톤류 항생제의 임상 응용 7 대환락톤류 항생제는 주로 다음과 같은 감염성 질환에 쓰인다.

(1) 호흡기 시스템: 포도상구균으로 인한 호흡기 감염 치료에 사용됩니다. 연쇄상구균에 의한 편도선염; Streptococcus green 에 의한 구강 인두 및 호흡기 감염; 디프테리아로 인한 구강, 인두, 편도선, 구강 감염 백일해균에 의한 백일해; 에리스로 마이신은 레지오넬라 폐렴과 마이코 플라스마 폐렴에 대한 선호 약물로 사용될 수 있습니다. 의균이 일으키는 구강과 인두 감염.

(2) 비뇨 생식계: 주로 분변 연쇄상구균으로 인한 비뇨계, 생식기 등의 부위 감염에 쓰인다. 임균에 의한 임질; 헬리코박터 파일로리로 인한 점막 및 생식기 감염.

(3) 기타 시스템: 주로 릭차체로 인한 Q 열, 장티푸스, 발진티푸스에 사용됩니다. 탄저균으로 인한 피부 탄저병, 장탄저, 폐탄저병, 뇌막염 파상풍과 Clostridium 에 의한 가스 괴저; 갈고리 나선형으로 인한 질병 (예: 황달출혈, 폐출혈, 독감 장티푸스) 브루셀라균이 일으키는 간 비장 비대와 림프절병.

대환락톤류 항생제를 사용하는 질병의 예가 많다. 그 독특성은 주로 호흡기 감염, 지균, 폐렴 클라미디아, 군단균병, 백일해, 디프테리아 보균자, 홍백선 (방망이균으로 인한 피부염) 등을 치료하는 데 쓰인다. 이런 항생제는 효능이 정확하고 가격이 저렴하여 민감한 미생물이 질병을 일으키는 데 선호되는 약이 되었다.

메디마이신, 나선마이신, 아세틸나선마이신, 교사마이신은 주로 그란씨 양성균으로 인한 호흡기, 피부연조직, 눈, 귀, 코, 목, 구강 감염의 경증 환자에게 쓰인다.

이러한 적응증 외에도 아치마이신은 군단균병, 아치마이신, 클라마이신은 인플루엔자 혈균과 카타모라균으로 인한 지역사회 획득 호흡기 감염에도 사용할 수 있습니다. 다른 항균제와 함께 조류 지균복합감염을 치료하고 예방하는 데 쓰인다. 클라마이신은 다른 약과 결합하여 헬리코박터 파일로리 감염에 사용할 수 있다.

8 대환락톤류 약물 (1) 의 불량반응 위장반응: 위장반응은 이런 약물이 경구 후 가장 빠르고 직관적인 불량반응으로 메스꺼움, 구토, 식욕부진, 복통, 설사 등을 유발할 수 있다. , 철수 후 증상을 줄일 수 있습니다. 공복에 약을 먹는 것을 피할 수 있다. 반응이 심하지만 이런 약을 사용해야 하는 경우 약 30 분 전에 스미다를 경구 복용하거나 비타민 B 6 를 첨가해 효능에 영향을 주지 않고 증상을 완화할 수 있다.

(2) 국부 * * *: 주사는 국부 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *

(3) 전정에 미치는 영향: 정맥이 약을 줄 때 이명, 청력장애 등의 증상이 나타날 수 있으며, 약을 끊거나 감량한 후 회복할 수 있다. 따라서 정맥주입은 대량이나 장기간 사용해서는 안 된다.

(4) 알레르기 반응: 주로 약열, 약진 등으로 나타난다. 반응이 심할 때는 약을 중단해야 한다.

(5) 간에 대한 독성: 정상 복용량 하에서 간에 대한 독성이 적다. 장기간 대량 응용하면 담즙이 쌓이고 간효소가 높아지는 등의 원인이 될 수 있다. , 일반 철수 후 회복 할 수 있습니다. 그러나 로시마이신, 호박에틸마이신, 에스테르화 후 아치마이신 등의 약은 간에 독성이 강하므로 단시간에 사용해야 하며 간 기능이 미비한 사람은 신중히 사용해야 한다.

(6) 중추신경계에 대한 부작용: 클라마이신과 아치마이신이 중추신경계에 부작용이 있다는 보도가 있다. 환각, 짜증, 불안, 현기증, 불면증, 악몽, 의식이 모호하다. 약을 끊은 후 증상이 점차 사라질 때까지 경감되었다.

(7) 일부 약물은 클라마이신, 아치마이신 등과 같은 태반을 관통하기 쉬우며, 임산부, 수유기 여성은 신중하게 사용하며, 필요한 경우 수유를 중단한다.

(8) 그러한 약물은 테오필린의 정상적인 대사를 억제하므로 아미노필린 약물과 함께 사용해서는 안 되며, 테오필린 농도가 높아져 중독을 일으키거나 사망할 수 있다. 필요할 때 병원에 가서 테오필린의 혈약 농도를 모니터링해 사고를 예방해야 한다.

(9) 12 세 이하 아동은 아동에 대한 안전실험지표가 아직 완전히 정해지지 않았기 때문에 이 약을 신중하게 사용해야 한다.

9 주의사항: 간 기능 장애 환자는 적응증 응용이 있을 때 적당히 감량하고 간 기능을 정기적으로 검토해야 한다.

간 질환 환자와 임산부는 에리스로 마이신 에스테르를 사용해서는 안 된다.

주사용 유당산 에리스로 마이신 분말은 주사수에 완전히 용해되어 생리염수나 포도당 용액의 5% 를 첨가해야 하며, 약물 농도는 0. 1% ~ 0.5% 를 넘지 않아야 하며, 느린 정맥은 주입해야 한다.

10 약물 상호 작용 에리스로 마이신과 클라마이신은 심장 부작용을 피하기 위해 테비나와 함께 사용하는 것을 금지한다.

1 1 임산부가 클라마이신을 명시적으로 사용할 때는 장단점을 충분히 따져 사용 여부를 결정해야 한다. 수유 환자는 약을 복용하는 동안 수유를 중단해야 한다.

아동용 약 12 12 세 이하의 어린이는 이런 약을 사용할 때 신중해야 합니다!

13 대환락톤류 항생제 치료 천식 20 건

200 1 ~ 2002 년 우리 병원에 입원한 경중등도의 천식 환자 40 건 중 남성 20 건, 나이 30 ~ 50 세. 여성 환자 20 명, 나이 28 ~ 565 438 0 세, 아치마이신 그룹 (A 그룹) 과 일반 치료그룹 (B 그룹) 으로 무작위로 나뉜다. A 팀은 통상적인 치료와 함께 아치마이신 (후베이 강서제약유한공사) (푸미크링서 200 μg, 1 회, 매일 1 회, 숨쉬는 에어로졸 0.5 mg, 하루 3 회) 을 첨가했다. 그룹 B 는 Pumicric Lingshu 와 Chuankangsu 에어로졸 만 흡입하고, 복용량과 사용법은 그룹 A 와 동일하며, 모든 환자는 치료 전에 치료됩니다 (일본 Jester Corporation Chest Graphi? 70 1 폐 기능 장치). 치료 기간 동안 하루에 두 번 PEF 의 일일 변화율 (영국 그람소 스크가 제공하는 MICRO SPIROMERT 모니터링 PEF) 을 모니터링해 치료 전후의 숨쉬기, 기침, 흉민 등의 증상을 기록했다. 치료 5 일 후, A 조의 증상, 징후는 완화되고, 반달 후에는 거의 사라진다. 천식 에어로졸 복용량을 하루 0.25 mg 로 반으로 줄여서 재발하지 않는다. 그룹 b 는 약물 사용 중 및 감소 후 간헐적으로 발작했다. 치료 2 주 후, 그룹 A 1 초 힘 폐활량 (FEV 1), 1 초 힘 폐활량 비율 (FEV 1%) 그룹 a FEV 1, FEV 1%, PEF 치료 후에도 치료 전 (P < 0.0 1,? 표 1). 치료 중 일일 PEF 변화율은 점차 낮아졌고, 그룹 a 는 10 일 < 20%, 그룹 b 는 2 주째였다

토론:

기관지 천식 는 많은 염증 세포 와 세포 성분 을 포함하는 기도 만성 염증성 질환 으로 평활근 수축 을 할 뿐 만 아니라, 세포 표형 의 변화 를 더욱 역전 하기 어렵다. 아치마이신은 차세대 대환락톤류 항생제로 효능이 좋고, 불량반응이 적으며, 항균작용이 강하고, 반감기가 길고, 조직농도가 높은 특징을 가지고 있다. 아치마이신은 염성 세포인자 생성에 영향을 주어 LPS 유도 iNOS 생성과 COx2 표현을 억제함으로써 면역조절 역할을 하고 기관지 천식 환자 외주혈단핵세포 (PBMC) 에서 IL-4 와 IL-6 mRNA 표현이 증가하면서 천식 치료 역할을 한다. 이 결과는 아치마이신이 경증에서 중등도의 천식 치료에 뚜렷한 임상 효능이 있음을 보여준다.

케톤락톤, 14 의 최근 연구 결과: 새로운 14 원대 링락톤, 3 위는 케톤기이며, 작용점은 두 개가 넘는다. 과거에는 대환락톤류 내약균에 좋은 효과가 있었다. A 1957730, ABT773, HMR3562, 텔리마이신 (HMR3647), HMR3787, RU004 등. TE802, TE8 10 등. 이 가운데 ABT773 은 모든 주요 호흡기 병원체 (폐렴 지균과 폐군단균 포함) 에 강한 역할을 한다. HMR3647 은 테스토스테론류 항생제에서 개발한 첫 번째 약물로, 곧 출시될 예정이며, 영어 이름은 Telithromycin 이다.

아실화물: 3 위 탈당 후 수산기가 아 실화 된 거대 고리 락톤. TEA0769 의 항금 포도 활성성은 클라마이신의 두 배이다. 항분구균은 클라마이신보다 16 배 강하며, 체내 역학도 클라마이신보다 뛰어나다. FMA 199 및 DMA48 1 은 HMR3647 과 마찬가지로 내마이신 폐렴 해머구균에 대해 우수한 항균 활성을 가지고 있습니다.

4 4 카바 메이트:14+04 및1 CP544372 는 다양한 그람 양성 내약균에 대한 세포 외 활성성이 HMR3647 과 동일하며 동물 실험 결과는 HMR3847 보다 우수합니다. CP 544372 혈약 농도가 높고 반감기 (6.5 시간) 가 길어 하루에 네 번 투여하면 케톤락톤과 같은 혈약 농도를 유지할 수 있다.

탈수 락톤 클래스: 23 개 그룹 사이에 이중 결합이있는 A 17946 1 활성은 RU004 보다 낮지만 A 185685 와 a19785

에리스로 마이신 a 링 1 1, 12 카보네이트: 에리스로 마이신 a 링 1 1,/kloc-;

폴란드 Polf 제약공장은 에리스로 마이신 락톤 링 1 1, 12 비트의 트리올 그룹을 개조했고, 에리스로 마이신과 카보네이트 반응에 의한 에리스로 마이신 A 링1/KLOC-0 의 제조

에리스로 마이신 A 고리 1 1, 12 아스파르트 산 카보네이트: 항균 활성이 강하고 그람 음성 균에도 활성이 있으며 독성이 낮습니다. 실험동물 기관지 폐렴에 대한 치료 효과는 에리스로 마이신보다 5 배 가까이 크고 산성 매체 (pH 1. 1.2) 에 있는 것으로 알려졌다. 그 우월성과 효능으로 인해 희귀한 파생물로 간주되어 더 연구할 가치가 있다.

15 시장 점유율은 우리나라 대환락톤류 항생제 시장에서 에리스로 마이신의 사용량이 점차 감소하고 있으며, 로시스로 마이신, 아치마이신, 클라마이신 등 일련의 파생물은 부작용을 잘 해결함으로써 임상적으로 광범위하게 응용되고 있다. 현재 국내 기업들은 이 세 가지 품종을 개발하기 위해 경쟁하여 경쟁이 치열하다. 생산능력이 과잉되고 가격 경쟁이 심화되어 시장의 규범 발전에 불리하다.

에리스로 마이신: 우리나라 에리스로 마이신 전국 총생산량 1996 년 355.8 톤, 1997 년 588 톤으로 증가, 1998 ~ 2000 년 550 ~ 660 톤 정도를 유지했다 이런 제품은 1996 ~ 1997 국내 시장이 활발하여 수출이 매우 적다. 1998 에 진입한 후, 아치마이신, 로시마이신 등과 같은 새로운 에리스로 마이신 유도체가 잇따라 출시되어 일부 에리스로 마이신 시장 점유율을 선점하고 에리스로 마이신 열이 식었다. 원료 수출 가격은 킬로그램당 80 달러입니다.

아치마이신 (아치마이신): 상품명은 히스타민, 1990 년 9 월 화이자가 영국에서 처음 상장했고, 1990 년 9 월 미국에서 상장되었습니다. 2000 년 세계 시장에서의 매출은 654.38+0.382 억 달러로 654.38+0.999 보다 5.6% 증가했으며 세계 200 위 약물 중 25 위 (654.38+0.999 중 265.438+0) 를 기록했다. 2000 년 국내 병원 약액은 항감염제 총액의 1.85 를 차지했다. 대환락톤류 항생제 세계 1 위.

국내에서는 화이자가 생산하는 히스타민 외에도 선전제약공장의 슈메트, 베이징대양제약유한공사의 태국 박정수, 유노콘사의 위홍도 상장됐다. 특히 위홍, 안지 (로시마이신), 리군사 (호에틸로시마이신) 가 시장에서 자체 브랜드를 형성했다. Lijunsha 는 수년 동안 시장에서 잘 팔리고 있으며, 좋은 브랜드 인지도로 인해 여전히 좋은 판매 잠재력을 유지하고 있습니다. 얼굴에 광고에 크게 의존하다. 200 1 년 전국 소매시장 항감염제 판매액 6 위.

클라마이신 (바이아신) 은 에리스로 마이신을 대체하는 대환 락톤 항생제 중 하나이다. 199 1 1 미국 야페사가 FDA 의 승인으로 상장했습니다. 제품명은 클라선이며 국내에 상장되어 있으며 제형은 정제, 서방, 정맥주사액, 건시럽입니다. 그것의 건시럽은 주요 그람 양성, 그람 음성, 비정형 병원체 등을 조절할 수 있는 유일한 어린이 경구 항생제이다. 이 제품은 1995 년 전 세계 매출 1.5 억 달러, 2000 년 매출 1 1.3 억 달러로 세계 최고 베스트셀러 약물/ 중국에서는 상하이 야페제약회사에서 생산한 클라펜을 제외하고. 다른 브랜드로는 하남 주마점의' 전문가신', 광저우 남신약업의 카비스가 있습니다. 주해 lizhu 제약, zibo 신화 제약 흰색; Xi anlijun 제약 리 maijun; 남경장호주 약업에는 오복안 등 거의 50 개 회사가 있다.

에리스로 마이신 티오 시아 네이트: 에리스로 마이신 티오 시아 네이트는 2000 년 항주 회의에서 분노했지만 시대는 달랐습니다. 200 1 우한 원료 대회까지 국가가 에리스로 마이신제 제한가격에 영향을 받았다. 티오산 에리스로 마이신 가격이 최근 몇 년간 최저점, 400 원/억으로 폭락했다. 2002 년 에리스로 마이신 티오 시아 네이트 (Thiocyanate) 의 추세가 하락하면서 시장 상황은 평평했다.

로시마이신: 이 제품은 200 1 상반기에 비교적 타이트하고 하반기에는 순세에 따라 내려갑니다. 우한 회의에서 로시마이신의 가격은 1050 원/근이다. 이것은 주로 에리스로 마이신 티오 시아 네이트 가격의 급격한 하락에 의해 영향을 받았으며, 에리스로 마이신 제제는 동축되었다. 시장이 포화에 가까워져 원자재 부족, 재고가 나타났다. 하지만 국내 저가 경쟁의 악순환을 피하기 위해 수출로 전환하는 업체도 있다. 2002 년에는 원자재 가격이 안정되어 가격이 1000 원/킬로그램이었다.

16 미래 임상적으로 많이 쓰이는 대환락톤류 항생제는 약 20 종이다. 그것들의 독특한 점은 다른 항생제가 무효이거나 약물에 알레르기 반응이 있을 때 호흡기 감염을 치료하는 데 사용된다는 것이다. 에리스로 마이신은 여전히 ​​마이코 플라스마, 클라미디아 폐렴에 선호되는 약물로 군단병, 백일해, 디프테리아 보균자, 백선 (막대 모양의 박테리아로 인한 피부염) 등에 좋은 효과가 있습니다. 우리나라 대환락톤류 원료약 수출은 주로 에리스로 마이신, 나선마이신, 아세틸 나선마이신이다. 합성 항생제와 β-lactam 항생제의 급속 한 확장의 시대에, macrolide API 는 여전히 자신의 확장 공간이 있습니다. 현재 국내에서 이미 많이 쓰이는 대환락톤류 약품이 모두 생산되어 중간체인 티오닌산 에리스로 마이신이 이미 중요한 수출상품이 되었다.

에리스로 마이신 티오 시아 네이트와 비교할 때, 클라 마이신과 아지트로 마이신은 새로운 거대 고리 락톤 류이지만 생산 및 마케팅 규모는 아직 형성되지 않았다. 그러나 그것들은 이미 원료약 수출의 새로운 성장점이 되었다. 현재, 그들의 주요 수출 목적지는 동남아시아와 유럽연합에 집중되어 있다. 클라마이신의 주요 수출 목적지는 유럽연합의 스페인으로 수출은 무역회사를 위주로 한다.

관련 자료에 따르면, 2003 년 우리나라 병원 항감염약인 중대 링락톤 약품의 사용량이 4 위로 올라 시장의 약 7% 를 차지했으며, 그 원료약은 새로운 수출 성장점이었다. 이 때문에 많은 기업들이 이미 제품 생산 능력을 확대하기 시작했다. 2004 년 9 월, 닝샤계원 약업회사 2000 톤 에리스로 마이신 프로젝트가 완공되어 생산에 들어갔다. 저장진원 약업회사도 로시스로 마이신 증산 350 톤의 목표를 달성했고, 화흥 약업회사는 일부 생산능력을 페니실린 생산에서 티오시아 에리스로 마이신 생산으로 옮겼으며, 이는 대환락톤 약물의 생산, 판매 및 수출 시장을 더욱 확대할 것이다. 앞으로 몇 년 동안 대환락톤류의 수출량이 다시 한 단계 올라올 것으로 예상된다.

에리스로 마이신과 그 유도체를 포함한 거대 고리 락톤 항생제가 다시 한번 전 세계 의학계의 관심을 끌고 있다. 그 효능이 독특하기 때문에 신제품은 끊임없이 개발되고, 응용 분야는 끊임없이 넓어지고 발전하며, 각종 베타-락탐류와 퀴놀론 약품이 상승세를 보이고 있는 상황에서도 여전히 항감염제 시장은 높은 성장률을 유지하고 있다.

국내 macrolide 항생제는 외국과 큰 차이가 있다. 이에 따라 국내 기업들은 페니실린과 세 팔로 스포린 반합성 항생제를 적극적으로 개발하는 동시에 에리스로 마이신 유도체와 반합성 항생제의 개발과 연구도 중시해야 한다.

그러나 대환락톤류 항생제 시장이 잘 팔리는 뒤에도 잠재적 위기가 존재한다는 점도 깨달아야 한다. 통계에 따르면 국내에서 에리스로 마이신에 대한 수요는 생산능력의 60% 에 불과하다. 40% 의 생산능력이 과잉되거나 유휴 상태이며, 우리나라의 에리스로 마이신 생산 기술 수준이 낮고, 생산원가가 높고, 가격이 국제시장에서 경쟁력이 없으며, 수출판매량이 적고, 하류 제품과 심도가공 제품인 에리스로 마이신 소비가 낮고, 국내 시장 성장이 더디다는 등 여러 가지 요인에 제약을 받고 있다. 국내 대환락톤류 항생제 제품 현황을 앞두고 업계 관계자들은 외국의 우량균주를 도입하고 있다. 현재 국내 수준이 높은 대련제약공장, 태산제약공장은 6 만 개 정도의 발효단위까지만 도달할 수 있다고 보고 있다. 다른 외국에도 89 만 U/mg 가 있다. 보이는 계열의 차이가 크다.

대환락톤류 항생제의 개발은 가능한 외국 특허나 합자를 피하고 국내에서 아직 부족하거나 생산하지 않은 신품종을 개발해야 한다. 예: 텔레마이신, 아조 에리스로 마이신, 에리스로 마이신 등.

Telimycin, Erythromycin 유도체 및 화합물 제제, Erythromycin A 링 1 1, 12 일 아스파르트 산 에스테르, 거대 고리 락톤

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