이 제품은 식식과 빨기의 파생물로, 이인산 아데노신 (Al) 수용체의 길항제이다. ADP 가 특이성 수용체와 결합되면 혈소판막 표면의 섬유단백원 수용체 (글리코겐 llb/ma 복합체) 를 활성화시켜 섬유단백원과 결합해 혈소판 집합 (지속적인 집합) 을 일으킬 수 있다. 혈소판이 활성화되면 ADP 를 방출하여 혈소판이 더 모입니다 (N 기 수집). 이 제품은 혈소판막섬유단백질원 수용체 차단제로 혈소판막섬유단백질원 수용체와 섬유단백질원의 결합을 억제하고, ADP 와 혈소판막섬유단백질원 수용체의 결합을 차단하기 때문에 Toda P 가 유도하는 혈소판 집합 (기간과 N 기 집합 포함) 에 강한 억제작용이 있다. 이 제품은 또한 혈액 순환을 촉진하고 혈액 정체를 제거하여 미세 순환을 개선 할 수 있습니다. 본 제품은 경구 흡수가 빨라 경구 후 1-3 시간 이내에 혈약 농도가 최고조에 달했다. 80% 이상이 장에 흡수되어 식후에 복용하면 생체 이용도를 높일 수 있다. 단백질 결합률은 98% 였다. 반감기를 없애는 것은 나이 (65 세 이상 반감기 연장) 와 투여 횟수 (여러 번 투여한 후 반감기가 눈에 띄게 연장될 수 있음) 와 관련이 있다. 본 제품은 주로 간에서 대사되며, 그 2- 케톤대사물의 항혈소판은 모체 약보다 5- 10 배 강하다. 따라서 그 약효는 혈약 농도 최고치보다 24-48 시간 지연될 수 있다. 그 대사물은 주로 신장 (60%) 과 배설물 (25%) 을 통해 배설된다. 본 제품은 경구 후 24 ~ 48 시간 동안 효과가 있으며, 3 ~ 5 일 동안 최대 약효에 이르며, 정약 후 약효는 4 ~ 6 일 동안 유지될 수 있다. 임상 응용 및 평가 1 본 제품은 주로 관심병, 심근경색, 뇌결혈, 외주동맥경화성 혈관 질환을 예방하고 치료하는 데 사용되며, 혈관 내 스텐트 이식 후 스텐트혈전 형성 방지 (아스피린과 함께 사용) 에도 사용할 수 있으며, 장기 혈액 투석 환자가 체외 순환으로 인한 혈소판 기능 장애를 예방하고 바로잡아 투석기 기능을 향상시키는 데도 사용할 수 있다. 이 제품은 항혈소판 작용이 아스피린보다 강하지만 효과가 느리고 불량반응이 아스피린보다 크다. 따라서 이 제품은 아스피린에 알레르기가 있거나 아스피린 위장반응 치료를 견딜 수 없는 환자에게 적용된다. 해외 보도에 따르면 불안정형 협심증 환자 652 명이 염화불화형 협심증 치료 연구 (STAI 연구) 에 참여했다. 이들은 타액 클로피딘 그룹 (한 번에 250 밀리그램, 하루에 두 번) 과 일반 치료팀 (땀 수용체 차단제, 칼슘 항제, 질산식초) 의 두 그룹으로 무작위로 나뉜다. 그 결과 침염소정조의 치사성과 비치사성 심근경색의 발생률이 46% (MD) 감소한 것으로 나타났다. 타액 클로피딘 군은 약 2 주 후에 뚜렷한 효과를 보였다. 외국의 또 다른 연구는 관상 동맥 스텐트 이식 후 황당알루미늄 연합 아스피린과 클로피그레 연합 아스피린의 효능을 무작위로 비교했다. 본 연구에서는 PCI 에 성공한 환자 700 명을 무작위로 suclopidine (하루 500mg) 그룹과 Clopidine (하루 75mg) 그룹으로 나눠 두 그룹 모두 아스피린 (매일 100mg) 치료를 4 주간 받았다. 그 결과, 클로피그렐 그룹과 소염소 피리딘 그룹의 30 일 심원성 사망, 응급 관상 동맥 우회 이식술 (CA 또는 PTCA), 관상 동맥 스텐트 또는 비치사성 Ml 발생률은 각각 3 으로 나타났다. 1% 및 1. 7% (시체 1) 입니다. . 24) 반면 두 그룹의 비심장 사망, 뇌졸중, 심각한 외주혈관출혈 또는 어떤 불량사건으로 연구를 중단한 발생률은 각각 4 였다. 5% 와 9 입니다. 5%(P = 0. 05) 입니다. 0 1). 이 제품은 효능이 느리고 내성과 안전성이 아스피린과 클로피그레보다 나쁘다. 가장 흔한 불량반응은 골수 억제로 보통 치료를 시작한 지 3 개월 이내에 발생한다. [약물 상호 작용 (1) 본 제품은 테오필린과 함께 테오필린의 제거율을 현저히 낮추고 혈약 농도를 높인다. 테오필린의 혈장 농도를 감시하고 복용량을 조절해야 한다. (2) 본 제품은 다른 항혈소판제, 항응고제, 용전제 및 저단백혈증이나 혈소판 감소증을 일으킬 수 있는 약물과 함께 출혈 위험을 증가시킬 수 있다. 만약 임상이 확실히 필요하다면, 혈상에 대한 관찰과 정기 모니터링을 강화해야 한다. (3) 본 제품은 포용호르몬 혈장 농도를 낮추는 보도가 있으며, 함께 사용할 때는 포용호르몬 혈장 농도를 정기적으로 모니터링해야 한다. (4) 이 제품은 디곡신과 함께 디곡신혈약 농도를 65438 05% 낮출 수 있지만 임상적 의의가 크지 않아 일반적으로 디곡신의 임상 효능에 영향을 주지 않는다. 불량반응 (1) 골수 억제는 과립구 감소와 혈소판 감소와 같은 이 제품에서 흔히 볼 수 있는 불량반응으로, 일반적으로 약 복용 후 3 개월 이내에 나타나며, 약 몇 년 후 과립구 감소와 혈소판 감소 및 혈전성 자반병 (TTP) 보고가 있다. 심각한 과립구감소증이나 TTP 는 치명적이다. (2) 메스꺼움, 구토, 특히 설사 (약 20%) 와 같은 위장 기능 장애는 일반적으로 가벼우며 1-2 주 후에 회복될 수 있다. (3) 피진, 출혈, 간염, 담즙 퇴적성 황달, 혈관신경부종, 혈관염, 늑대 종기 증후군, 알레르기 신장병은 거의 없다. 주의 사항 (1) 은 본 제품에 알레르기, 혈우병, 심각한 간 손상 (응고 인자 합성장애, 출혈 위험 증가), 과립구 감소 또는 혈소판 감소, 궤양, 활동성 출혈자 비활성화. 임산부와 수유기 여성은 신중하게 사용한다. (2) 각종 외과수술의 출혈량 증가를 피하기 위해 10? 이 제품은 14 일 후에 비활성화해야 합니다. 수술 중 비상사태가 발생하면 신선한 혈소판을 주입해 지혈을 할 수 있다. 정맥주사 메틸 프레드니솔론 20mg 는 출혈 시간을 2 시간 이내에 정상으로 회복시킬 수 있다. (3) 신장 기능이 심각하게 손상된 환자는 신장 기능 제거율이 낮아지면 혈약 농도가 높아져 신장 기능 손상을 가중시킬 수 있다. 신장 기능 모니터링을 강화하기 위해서는 필요한 경우 감량해야 한다. (4) 본 제품은 적용 기간 동안 정기적으로 혈상을 모니터링해야 하며, 처음 3 개월마다 2 주 1 회마다 모니터링해야 합니다. 과립구나 혈소판이 감소하면 약을 멈추고 정상으로 돌아갈 때까지 계속 감시해야 한다. 클로피그렉의 작용 메커니즘은 타액 클로피딘의 작용 메커니즘과 같다. 본 제품은 항혈소판과 항염작용을 겸비하여 항혈소판작용이 침염소정보다 6 배 강하다. 본 제품은 경구 흡수가 빠르다 (약 50% 가 위장관을 통해 흡수된다). 경구 투여 후 1 시간에 혈약 농도가 최고조에 달했고, 2 시간 이내에 항혈소판 작용이 있어 5 일 이내에 약효가 가장 컸다. 흡수 후 간에서 CYP3A4 효소에 의해 빠르게 대사되고, 경구 2 시간 후 모체 약물 (무혈소판 억제) 농도가 매우 낮다. 주요 순환대사물은 소산 유도물 (혈소판 억제 작용도 없음) 이며, 그 활성 대사물은 아직 명확하지 않다. 본 제품과 주요 순환대사물의 단백질 결합률은 각각 98% 와 94% 이다. 단량이나 다량의 반감기는 8 시간이다. 약 72 시간 후 주요 순환대사물은 주로 간 신장 폐 지방 피부에 분포한다. 5 일 후 약 50 개의 장이 소변으로 배출되고 46% 가 배설물로 배출된다. 임상 응용 및 평가 L 이 제품은 급성 관상 동맥 증후군 (불안정 협심증, 비 ST 세그먼트 상승형 심근경색, ST 세그먼트 상승형 심근경색), 결혈성 뇌졸중, 외주동맥질환 등 동맥죽상 경화성 혈전성 질환을 예방하고 치료하는 데 주로 쓰인다. 관상동맥 스텐트 이식 후 스텐트혈전 형성 (아스피린과 함께 사용) 을 예방하는 데도 사용할 수 있다. 본 제품은 현재 평가가 가장 높고 가장 널리 사용되는 항혈소판 약이다. 관련 자료에 따르면 이 제품은 2004 년 미국 최고 10 처방약 중 8 위를 차지해 성장률 1 위 (33%) 를 기록했다. 최근 몇 년 동안, 국외에서 이 제품을 사용하는 대형 임상치료 연구가 많이 있었다. 여기에는 클로피도그렉과 아스피린 예방 결혈사건 비교 연구 (CAPRIE), 클로피그렉이 불안정형 협심증 재발을 예방하는 연구 (CURE), 장기 클로피도그렐 감소임상사건 연구 (CREIX force), 클로피도그렐 예방 UA 환자 경피 관상 동맥 개입 등이 있다 간략한 소개는 다음과 같습니다: (1) CAPRIE 연구는 3 년간의 대규모 무작위 이중 맹검 통제 연구로 19 185 건의 동맥죽상 경화성 혈관질환 (최근 결혈성 뇌졸중 포함) 을 선정했습니다. 클로피도그레 (75 1 1 19) 와 아스피린 (325mg) 이 복합종점 사건 (결혈성 뇌졸중, 심근경색, 혈관질환 사망) 을 줄이는 역할을 연구하고 비교한다. 그 결과, 클로피그렐 그룹 복합 종점 사건의 발생률이 아스피린 그룹 (5) 보다 낮은 것으로 나타났다. 32% 대 5. 83% 와 0 입니다. 아스피린 그룹과 비교했을 때, 클로피도그렐 그룹은 5 가지 임상 고위험 환자 (관상동맥 우회 이식술사, 결혈 사건사 65,438+0 회 이상, 여러 혈관상, 당뇨병, 고콜레스테롤혈증) 의 발생률을 현저히 낮출 수 있다. 이 연구에 따르면 클로피그렐 그룹이 결혈이나 출혈 사건으로 재입원 발생률이 아스피린 그룹보다 현저히 낮은 것으로 나타났다. 두 그룹의 보안은 상당하다. (2) 치료 연구 * * * 12 562 건의 증상이 나타난 후 24 시간 이내에 진료를 받은 비 ST 세그먼트 상승형 급성 관맥 증후군 환자는 무작위로 클로피도그렐 그룹 (먼저 300mg, 이후 매일 75rng) 과 플라시보 그룹 (3-/KLOC) 으로 나뉜다. 두 그룹의 환자는 아스피린의 기초치료를 동시에 받았다 (최초 경구 300 밀리그램, 이후 매일 75 RNG). 그 결과, 클로피도그렐 그룹의 주요 종점 (심혈관 원인으로 인한 사망, 치명적이지 않은 심근경색, 결혈성 뇌졸중) 이 대조군보다 20% 감소했고, 고위험 환자는 감소폭이 더 컸으며, 혈운재건사가 있는 환자는 대조군보다 45% 감소했다. 대조군에 비해 심한 출혈 환자의 수는 눈에 띄게 증가했지만 생명을 위협하는 출혈 사건 (뇌출혈, 평생 장애, 수술 지혈 필요) 은 증가하지 않았다. 이는 아스피린 단독 사용에 비해 아스피린 연합 아스피린이 ST 세그먼트 상승이 없는 급성 관상동맥증후군 환자의 심장불량사건 발생률을 현저히 낮출 수 있다는 것을 보여준다. (3) Creix: 본 연구는 2006 년 6 월 1996 일부터 2006 년 4 월 5438+0 일까지 진행됐다. 북미의 99 개 의학센터에서 2 1 16 명이 PCI 를 받고 있거나 받을 예정인 환자는 무작위로 CLOPGG 그룹 (첫 300mg 이후 하루 75mg) 으로 PCI 3-24 시간 전에 분류됐다. 그 결과 클로피그렐 치료를 장기간 사용하면 1 세 때 사망, 심근경색 또는 뇌졸중의 상대적 위험을 26 으로 줄일 수 있는 것으로 나타났다. 9% (시체 1: 0.02). PCI 전에 클로피그렉을 사용하면 심근경색이나 긴급 타깃 혈관혈운이 복합종점을 재건하는 상대적 위험을 18 로 낮출 수 있다. 5% 이지만 28 일 사망률 인하는 안 됩니다. 미리 정의된 하위 그룹 분석에서 주요 종점을 발견한 상대적 위험은 38 로 줄었다. 6% (시체 < 0. 05 1) 하지만 PCI 전에 본 제품을 6 시간 미만으로 복용한 환자들의 상대적 위험은 줄어들지 않았다. 불량반응 방면에서 두 그룹의 심각한 출혈 위험은 65438 0 세에 증가했지만 뚜렷한 차이는 없었다 (8). 8% 의 제품 그룹과 6. 위약 그룹은 7% 였다. Creix: 이 연구에 따르면 단일 아스피린과 비교했을 때, 클로피그그레이연합 아스피린 (1 세) 은 PCI 수술 후 심장 불량사건의 발생률을 크게 낮출 수 있다. PCI 수술 전 6 시간 경구 클로피그렉은 28 일 주요 종점 발생률을 낮출 수는 없지만, PCI 와 PCI 간격이 긴 클로피도그렉은 심각한 출혈과 사망의 발생률을 낮출 수 있다. (4) 고전 연구 * * * 선정/KLOC-관상 동맥 스텐트 이식 환자 0/02 명. 아스피린 (하루 325 밀리그램) 으로 치료했습니다. 환자는 스텐트가 성공적으로 배치된 후 6 시간 이내에 클로피그렐 (하루 75nlg) 이나 타액 클로피딘 (하루 250mg, 하루 2 회) 을 무작위로 복용하기 시작했고, 둘 다 28 일 동안 복용했다. 그 결과, 클로피그렐 그룹과 자클로피딘 그룹 주요 안전종점 (출혈, 과립구 감소, 혈소판 감소, 비심장 원인 조기 철수) 의 발생률은 각각 4 로 나타났다. 6% 와 9. 효능 종점 (사망, 심근경색, 과녁혈관 재건) 발생률은 각각 65438 0.3% 와 0 이었다. 각각 3% 입니다. (5)2005 년 제 54 회 미국 심장병학회 (ACC) 는' 클로피그레이를 보조치료-심근경색 용전 연구 28' (Clarit Timi28 연구) 과' 클로피그레메톨로르 치료 심근경색-제 2 차 중국 심장연구' (COMC) 를 발표했다. 이 두 연구는 약 50,000 명의 STEMI 환자를 모집했으며, 일관된 결과를 가진 보완적인 연구이며, Clopidogrel 이 STEMI 의 예후를 크게 개선할 수 있다는 것을 증명했다. 2003 년 2 월부터 2004 년 6 월까지 북미, 라틴 아메리카, 유럽의 23 개국에서 발병기간이 12 시간 이내인 10, 349 1 STEMI 환자를 모집했습니다. 표준 치료 (아스피린, 헤파린, 저분자 헤파린, 혈전 용해제 포함) 를 기준으로 클로피도그렐 (첫 복용량 300mg, 매일 75nlg) 의 효능과 안전성을 관찰한다. 그 결과 클로피그렐 관련 동맥이 다시 막히고, 재경색, 사망의 상대적 위험은 대조군보다 36% 낮은 것으로 나타났다. 30 일 이내에 혈운 재건이 필요한 심혈관 사망, 심근경색, 심각한 결혈성 재발의 위험은 20% 감소했다. 치료 결과는 항상 일치하며 성별, 표준 치료 방안 (용전제 유형 또는 헤파린 유형) 또는 심근경색 부위의 영향을 받지 않는다. 또한 모든 환자가 적극적인 항혈소판 치료를 받았지만, 클로피도그레를 가한 후 TIMI 의 심한 출혈과 두개내 출혈의 발생률은 증가하지 않았다. (데이비드 아셀, Northern Exposure (미국 TV 드라마), 건강명언) 관상동맥 우회 이식술을 받은 환자들 사이에서도 클로피그레이는 출혈의 위험을 증가시키지 않는다. 본 연구의 결론은 클로피그렉이 효과적이고 간단하며 경제적이며 안전한 치료 STEMI 방법으로 폐쇄와 관련된 동맥의 개통성을 개선하고 결혈성 합병증을 줄일 수 있다는 것이다. MMIT-CCSZ 연구는 옥스퍼드대학과 중국의학과학원 부외병원이 2005 년 6 월 6 일부터 9 월 99 일부터 2 월까지 완성했다. 이것은 세계 심혈관 약물 치료 분야에서 가장 큰 무작위 쌍맹통제 임상 연구이다. 본 연구는 중국 1250 개 연구점에서 급성 심근경색이나 증상이 24 시간 이내에 발생한 것으로 의심되는 환자 46,000 명을 모집했고, 모든 환자는 아스피린 (1.62mg/ 일) 을 준 후 무작위로 클로피도그레그룹 (75mg 일) 으로 나뉜다. 치료 과정은 퇴원할 때나 최장 4 주이다. 본 연구의 주요 종점은 사망, 재발심근경색, 졸중, 안전종점은 심한 비두개내출혈 (사망 또는 수혈) 과 출혈성 졸중입니다. 본 연구결과에 따르면 급성 심근경색 (EMD 용전 치료를 바탕으로 적극적인 항혈소판치료 (아스피린 연합 클로피그레이) 가 사망률 7% 를 더 낮추고 심근경색 재발, 뇌졸중 또는 사망의 총 상대위험 9 페이지를 낮출 수 있으며, 이 중 발병 6 시간 이내에 예후가 가장 좋고 6- 12 시간 환자가 있는 것으로 나타났다. 그 연구는 치명적인 출혈이나 수혈의 위험이 현저히 증가한 것을 발견하지 못했다. 아스피린 표준 치료에 기초하여 클로피그렐 그룹의 심한 출혈과 비두개내 출혈의 발생률은 다음과 같다. 0. 4% 에 비해. 3% 그리고 두개내 출혈의 발생률은 매우 낮으며, 플라시보 그룹과 비슷하다. 요약하자면, 클로피도그레이는 투여가 편리하고, 복용량이 적고, 효능이 빠르며, 효능이 좋고, 불량반응과 약물 상호 작용이 적다는 장점이 있다. 하지만 최근 외국에서는' 아스피린과 클로피그렐 저항' 이라는 보도가 나왔다는 점에 유의해야 한다. 약물 상호 작용 (L) 이 제품은 항응고, 용전, 아스피린 등 항혈소판 약물과 함께 사용해야 하므로 관찰과 혈상 모니터링을 강화해야 한다. (2) 본 제품은 비거리 항염진통제와 함께 위장 은닉성 출혈을 증가시킬 수 있으므로 관찰을 강화해야 한다. (3) 본 제품은 아토르바스타틴 (고용량) 과 함께 이 제품의 항혈소판 작용을 낮춰 불량반응을 증가시킨다. 하지만 시토크롬 P45o (CYP) 3A4 대사에 의해 대사되지 않는 프라바스타틴, 플루바스타틴, 레슈바스타틴은 본품과 뚜렷한 상호 작용이 없다. (4) 체외 고농도 실험에서 클로피그렉은 간세포의 P450 (CYP) 2C9 효소를 억제할 수 있다. 따라서, 본 제품은 벤토인 나트륨, 트리페녹시 아민, 톨루엔 설 포닐 우레아, 와파린, 플루바 스타틴 및 비 세균성 항염 진통제의 대사에 영향을 줄 수 있지만, 그 영향의 정도를 보여주는 증거는 없다. 따라서, 클로피그렉과 이 약들의 공동 응용에 주의해야 한다. 불량반응 (L) 본 제품으로 인한 출혈 발생률은 아스피린과 유사하며 아스피린과 함께 출혈 발생률을 높일 수 있으며 주로 위장관과 혈관 손상으로 나타난다. 관찰과 혈상 모니터링에 주의해야 한다. (2) 위장반응으로는 복통, 소화불량, 위염, 변비, 가끔 가벼운 설사 등이 있다. (3) 중성세포 감소증은 드물지만 (발생률이 타액 클로피딘보다 낮음), 본 제품을 적용하는 동안 열이나 기타 감염 징후가 나타나면 적절한 검사와 그에 따른 치료에 주의해야 한다. (4) 발진 및 기타 피부 손상 (4. 0%- 15.8%) 입니다. 가끔 혈소판 감소성 자반병이 나타난다. 주의사항 (1) 은 본 제품 알레르기자 및 활동성 병리 출혈 (소화관궤양, 두개내출혈 등) 에 대해서는 비활성화한다. (2). (2) 임산부, 수유기 여성 및 간 기능 손상이 심한 사람은 신중하게 사용한다. (3) 외상, 수술 또는 기타 병리 상황으로 인한 출혈 위험이 증가할 때 주의해서 사용해야 한다. 환자가 선별적인 수술을 받으면 수술 5-7 일 전에 비활성화해야 한다. (4) 외국 비교 실험 결과 클로피도그렉과 아스피린은 관상동맥 우회 이식술 (CABG) 전 출혈량과 수혈량을 크게 증가시킬 수 있는 것으로 나타났다. 클로피그렐 그룹은 수술 전에 다량의 피부 억제제를 사용했지만 수술 후 첫 24 시간의 출혈량 (평균 65,438+0,044MD) 은 여전히 수술 전 5 보다 높다. 8 일 금단 그룹 (평균 528ml); 수술 전. 정약 4 일 그룹 환자의 75.6% 는 수혈이 필요하고, 정약 5 ~ 8 일 그룹 환자의 35.9% 는 수혈이 필요하다. 다변량 분석은 CA 와 3 을 보여줍니다. 1 ~ 4 일 이내에 클로피그렉을 적용하는 것은 수혈 증가, 입원, ICU 체류 시간 연장의 독립 예측 요인이다. 따라서 가능하면 CABG 전에 적어도 5 일 전에 clopidogrel 을 비활성화하는 것이 좋습니다. (5) 본품을 적용하는 과정에서 심한 출혈이 발생하면 필요한 경우 혈소판 수혈은 본품의 약리작용을 역전시킬 수 있다. 실로타졸
본 제품은 혈소판과 혈관 평활근에서 인산이에스테라아제의 활성화를 억제함으로써 혈소판과 혈관 평활근에서 고리산화효소 (cA 측 [P]) 의 농도를 증가시켜 항혈소판이 모여 혈관을 이완시키는 역할을 한다. 1 단계와 2 단계에서 아데노신 이인산염 (ADP), 아드레날린, 콜라겐, 아라키돈 산에 의해 유도된 혈소판 집결 및 방출 반응의 억제는 복용량과 관련이 있다. 약 복용 후 3- 16 시간 혈소판 집결이 눈에 띄게 억제되었다. 경구 loomg 은 체외에서 혈소판 집결을 억제하는 작용이 같은 용량의 아스피린보다 7 ~ 78 배 강하다 (아스피린은 1 단계에서 혈소판 집결에 영향을 주지 않는다). 만성 동맥 폐색 환자의 경우 부피묘사는 본 제품이 발과 회장 근육의 조직혈류를 증가시키고, 하체혈압지수를 높이고, 피부혈류와 피부온도를 높이고, 간헐적인 낙상 (폐쇄성 주변 동맥죽상 경화의 임상증상 및 전형적인 증상) 을 개선한다는 것을 보여준다. 본 제품은 경구 후 장에서 흡수되며, 경구 후 2 14 시간 동안 혈약 농도가 최고조에 달한다. 주로 위, 간, 신장에 분포되어 있으며 중추신경계에는 분포가 매우 적다. 단백질 결합률은 95% 보다 큽니다. 그것은 주로 시토크롬 P450 (CYP) 3A4 에 의해 대사되고, 소량은 CYPZC 19 에 의해 대사된다. 반감기를 제거하는 것은 n- 13 시간입니다. 주로 소변을 통해 배출되고 (74%), 소량은 배설물을 통해 배출된다 (2o). 임상 응용 및 평가 1 본 제품은 주로 치료에 사용됩니다: 1 동맥경화, 대동맥염, 혈전 폐쇄성 맥관염, 당뇨병으로 인한 만성 동맥폐쇄성 질환 ② 사지 허혈로 인한 만성 궤양, 사지 통증, 한전, 간헐적 파열을 개선하여 혈관 성형술, 혈관 이식술, 교감 신경 절제술 후 보조 치료와 같은 질병의 외과 치료에 사용할 수 있다. 증상을 완화하고 순환을 개선하며 이식 혈관 내 혈전 형성을 억제하다. ③ 경피강 내 혈관 성형술과 관심병 스텐트 이식 후 재협착을 예방하는 데 쓰인다. 이 제품은 미국 FDA 가 승인한 첫 번째 약물로 안정된 간헐적인 유지를 치료하는 약이다. 간헐적 폐색은 폐쇄성 주변 동맥죽 경화의 전형적인 증상이다. 환자의 외주대동맥의 동맥관강은 동맥죽상 경화병으로 인해 점점 좁아지거나 막히고, 얼룩이나 혈전이 형성되어 갑자기 막히기도 한다. 측지순환이 사지 혈액 공급을 충족시키지 못할 경우 사지 근육통, 경련, 무기력 등 간헐적인 걷기 증상을 일으킬 수 있다. 189 건의 간헐적 녹내장 환자의 대조군 치료 결과, 본 제품으로 치료 (매번 100mg, 하루에 2 회) 가 12 주간 지속된 것으로 나타났다. 대조군에 비해 치료조 글리세린은 평균 65438 05%, 고밀도 지단백질은 평균 65438 00%, 페달 시간은 35% 증가했다. 8 1 환자 (나이) 40 세에 만성 사지 말단 동맥 폐색증을 동시에 앓고 있어 간헐적인 후유증 증상을 완화하고 걷기 거리 (시체 < 0.0 1) 를 높일 수 있다. 국내에서 당뇨병 신경병변 환자 34 명이 본 제품 (경구 100mg, 하루 2 회) 으로 3 개월, 환자 28 명이 자각 증상 (냉감, 통증, 무감각 등 감각 이상) 을 다양한 정도로 개선해 평균 개선률 72 를 얻었다는 보도가 나왔다. 2%, 3 1 명의 환자가 정중신경의 느낌을 측정했습니다. 0 .0 1) 입니다. 우리나라가 최근 397 건의 경피관상동맥개입치료 (PTCA) 이후 환자에 대한 사전 예방, 무작위, 다센터 임상실험에 따르면 본 제품과 아스피린 (실험팀) 을 함께 사용하면 PTCA 후말기 협착을 예방하고 과녁혈관의 혈관 재건률을 낮출 수 있으며, 그 효능과 내성이 대조군 (suclopidine+) 보다 우수하다는 것을 알 수 있다. 외국 임상연구에 따르면 아스피린+슬로타바는 관심병 환자의 개입치료 (curse D) 후 단기 및 장기 효능이 아스피린+클로피그레이와 유사하며 환자가 클로피그레를 복용할 수 없다면 실로타와로 전환할 수 있다는 것을 시사한다. 하지만 환자가 아스피린을 복용할 수 없을 때 클로피도그레+실로타벌로 치료할 수 있을지에 대해서는 아직 증거 기반 의학 연구 자료가 없다. (윌리엄 셰익스피어, 아스피린, 아스피린, 아스피린, 아스피린, 아스피린, 아스피린, 아스피린) 일부 학자들은 PCI 전 환자가 아스피린 치료에 내성이 없는 것으로 밝혀지면 나체 금속 스텐트를 선택하여 PCI 를 해야 한다고 생각한다. 환자가 약물 용출 스텐트를 배치한 후 아스피린 치료를 견딜 수 없다면 최소한 1 개월 동안 클로피도그렉과 함께 시로타졸 치료를 선택할 수 있다. 약물 상호 작용 (1) 이 제품은 전립올 (전립고리소) 이나 전립디르와 함께 사용할 때 혈소판 수를 증가시킬 수 있다. 치료 효과를 높이다. (2) 이 제품은 CYP3A4 효소 억제제 (메틸라미다졸, 케토코나졸, 이트라코나졸, 에리스로 마이신 등) 와 함께 쓰인다. ) 또는 CYPZC 19 효소 억제제 (오메프라졸) 는 본 제품의 혈약 농도가 높아져 작용을 강화하고 불량반응을 증가시키므로 본 제품의 사용량 (50%) 을 줄여야 한다. (3) 본 제품과 아스피린을 함께 사용하면 시너지 항혈소판 작용이 생길 수 있다. L 불량반응 (L) 신경과 심혈관 시스템: 두통, 현기증, 무기력, 불면증, 심계항진, 혈압이 약간 높아진다. (2) 소화 시스템: 메스꺼움, 구토, 복부팽창, 복통, 식욕부진, 간 기능 이상 (0) 이 거의 없다. 1%).(3) 비뇨기계: 요빈도, 혈뇨, 요소 질소, 근육중독, 요산 증가. (4) 기타: 피진, 가려움증, 백혈구 감소, 외주부종, 피하 및 안저 출혈 등. [주의사항 (L) 본 제품에 알레르기, 출혈성 질환 (혈우병, 모세혈관 취성 증가, 활동성 소화관 궤양, 각혈, 혈뇨, 자궁 기능출혈 등 출혈 경향), 심한 심부전, 임산부 및 수유기 여성. (2) 심각한 간 신장 기능 부전, 백혈구 감소, 악성 종양, 알레르기 체질 등의 경우 신중히 사용한다. (3) 경구 항응고제 및 기타 항혈소판제와 함께 사용할 경우 필요한 경우 함께 사용하기 전에 응혈이나 혈소판 기능을 검사해야 한다. 테로비반은 효과적인 가역비피형 혈소판 표면 당 단백질 (GP)11B/1111A 수용체입니다. GP n b/iiia 수용체는 혈소판 응집과 혈전 형성에 중요한 역할을 한다. 혈소판이 아드레날린, 아데노신 이인산 (ADP), 세로토닌, 콜라겐, 혈전성 (TXAZ), 트롬빈 등과 같은 자극인자에 의해 활성화될 때 응고 인자 1 (섬유소) 및 GPNB/를 유도하고 증강시킬 수 있습니다. 결합 된 응고 인자는 혈소판을 가교 결합 할 수 있으며 (분자 응고 인자 I 는 여러 혈소판과 결합 될 수 있고, 혈소판은 여러 응고 인자 I 와 결합 될 수있다), 혈소판 응집을 일으킬 수있다. 혈소판 활성화, 응고, 응집은 혈전 형성의 중요한 원인이다. 이 제품은 GPllb/llla 수용체와 선택적으로 결합하여 응고 인자와 GPNB/Bana 수용체를 경쟁적으로 억제하여 혈소판 응집과 혈전 형성을 억제한다. 본 제품은 각종 자극인자에 의해 유도된 혈소판 집결을 억제하고 복용량에 비례한다. 연구에 따르면 이 제품은 분당 한 번씩 정맥 주사를 맞는 것으로 나타났다. 1-0.2 비치/마스크는 정상인 ADP 가 유도하는 혈소판 집결 79%- 100% 를 억제한다. 본 제품은 출혈 시간을 연장할 수 있습니다. 정상인의 출혈 시간 1 을 연장할 수 있다. 5 ~ 5.8 회 후 정맥주사 0. 1-0. 분당 4 시간 2 홍수/톤. 그러나 본 제품은 혈소판에 가역적 억제작용이 있어 약 3 시간 정도 출혈을 멈추면 정상으로 회복된다. 이 제품은 경구제형 (정맥드립 필요) 이 없고, 연속 정맥드립 1 시간 후 안정혈약 농도에 도달한다. 혈장 농도는 복용량에 비례한다. 피크 혈장 농도는 정상 상태 혈장 농도와 유사합니다. 단백질 결합률은 65% 입니다. 배포량은 2 1-42L 입니다. 본 제품은 체내에서 대사가 거의 없고 대부분 원형으로 신장이나 담즙 (장간순환) 을 통해 배출된다. 소변과 배설물의 배설률은 각각 복용량의 65% 와 25% 이다. 반감기는 1 입니다. 2 시간, 그리고 임상 효능은 지속적인 정맥주입을 통해서만 유지될 수 있다. 중증 신장 기능 부전 환자 제거율 (근육중독 제거율 < 1. sl/ 시간) 은 50% 이상 감소할 수 있으며 복용량은 50% 감소해야 한다. 그러나 노인이나 간 기능이 좋지 않은 사람은 복용량을 조정할 필요가 없다. 임상 응용과 평가] 이 제품은 주로 급성 관맥증후군과 관맥개입치료 전 예방약으로 쓰인다. 해외의 많은 임상 연구결과에 따르면 이 제품은 급성 관맥증후군과 경피관상 동맥 개입 후 관심병 사건의 발생률을 낮추고 환자의 증상과 예후를 개선할 수 있는 것으로 나타났다. 혈소판 수용체 억제제 (PRISM) 급성 결혈 증후군 치료 연구 * * * 3232 건