일찍이 기원전 400 년 고대 그리스에서' 서양 의학의 아버지' 로 불렸던 히포크라테스는 버드나무 껍질의 침수액으로 산모의 고통을 덜어줄 것을 제안했다. 1758 년, 영국 목사 에드워드 스톤은 무심코 흰 버드나무 껍질을 뜯어 씹었다. 그의 관절통과 열이 모두 완화될 줄은 생각지도 못했다. 그는 같은 방법으로 50 명의 환자를 치료했는데, 이 주스는 열이 나는 치료에 매우 효과적이라는 것을 발견했다. 그는 영국 왕립 학회에 실험 결과를 보고했지만 충분한 중시를 받지 못했다. 나중에 이 주스의 유효 성분은 살리실산인 것으로 밝혀졌다.

1920 년대에 한 스위스 과학자가 식물의 잎에서 살리실산을 추출했다. 그러나 진통 해열 작용이 있지만 식도와 위에 강한 부식 작용이 있어 통증이 심한 사람만 복용할 수 있다. 1853 년 프랑스 화학자 찰스 프레드릭 제라드 (Charles Frederic Gerard) 는 다른 식물 자수국화에서 추출한 살리실산과 아세틸산과 아세틸산을 결합함으로써 이 문제를 해결했지만, 그는 이 합성약을 더 검증하기 전에 세상을 떠났다.

1930 년대에 바이어의 아스피린이 중국 시장에 진출했다. 독일 바이엘 제약회사 화학자인 호프만은 이전 탐사발전을 바탕으로 1895 에서 구조적으로 변형된 살리실산 유사체를 개발했다. 이 제품은 다른 살리실산 약물에 비해 부작용이 훨씬 적다. 호프만과 그의 동료 하인리히 드레이젤 (Heinrich Dreeser) 은 이 약에 대해 많은 실험을 했다. 이 문장 이름을 짓는 과정에서 그들은 수국과의 관계가 약명에 반영되어야 한다고 생각했다. 그래서 아스피린이 탄생했다. A 는 아세틸기, spir 은 수국의 처음 네 글자, In 은 베일만의 각 약명에 첨가된 접미사였다. 대문자 A 의 아스피린은 바이엘 100 년 역사상 세계에 가장 큰 자부심과 공헌이 되었다.

1899 년 3 월 6 일 호프만에서 근무하는 바이어는 베를린 왕립학회에 이 특허를 신청했다. 3 년 후, 이 신약의 첫 번째 조각이 탄생했다. 1903 년 4 월 바이어가 미국 시장에 진출해 결국 미국에 뿌리를 내렸다.