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Carbopenem 항생제의 최신 연구 결과
새로운 탄소 페니닐 항생제의 개발은 주로 다음과 같은 방면에서 진행된다. 첫째, 고효율 신장탈수소 효소 (DHP- 1) 억제제와 유효 활성 약물의 조합을 개발하여 DHP- 1 분해로 인한 신독성을 방지한다. 둘째, 이민페난을 구조적으로 개조하여 DHP- 1 을 안정시키고 효소 억제제를 단독으로 사용하지 않는다. 셋째, Pseudomonas aeruginosa 에 대한 활성을 향상시킵니다. 넷째, 글락소 스크가 개발한 GV 와 같은 경구 품종 개발? 1 188 19 는 에스테르류 전약으로 경구 흡수되어 체내에서 원약으로 빠르게 가수 분해되어 항균 작용을 한다. 이미 출시되었거나 개발 중인 약은 6 가지가 있다.

메로페난

메로페난은 영국 스미토모 제약회사와 ICI 제약회사에서 개발했다. 1994 는 이탈리아에서 처음 출시되었고 1999 는 상품명' 미평' 으로 중국 시장에 진출했다. 중국에서 발전이 이르다. 저장해정약업유한공사는 상품명' 해정미트' 로 1998 에서 메로페난 원료약 및 분침제 도매를 받았다. 이후 선전 해안제약유한공사는 200 1 에서 메로페난 원료약 및 주사제 승인문을 받았고 상품명은' 배에너지' 였다. 메로페난은 중국에서 가장 널리 사용되는 품종 중 하나이다.

메로페난은 2 세대 광보 탄소 페니닐 항생제이자 단독으로 사용할 수 있는 최초의 탄소 페니닐 항생제이다. 세균 세포벽을 통해 대부분의 브롬락탐 효소에 안정적이며 PBPS (PBPS) 친화력이 높기 때문에 메로페난은 산소균과 염산균에 대한 광범위한 스펙트럼 항균 활성을 가지고 있다.

이민 페난

이민 페난은 머크가 생산합니다. Co.) 회사 (국내 이름: 머사동) 1979 연구 개발, 이것이 최초의 탄소 페니켄 항생제이기도 하다. 이민페난시스타틴 나트륨은 1985 에서 독일에서 처음 출시되었으며 1985+065438+ 10 월 26 일 미국에서 상장될 수 있도록 허가를 받았습니다. 이민페난 화합물의 특허는 세계 각국에서 구속력이 없지만, 그 물질과 방법에 대한 특허 보호, 보호 기간이 길다.

이민페난과 시스타틴시스타틴 나트륨은 탄소 페니엔류의 복방 항생제로 주로 이민페난과 시스타틴 나트륨으로 구성되어 있다. 이민페난은 최신 베타-락탐류 항생제-아미티온이자 일종의 유도물이다. 항균 스펙트럼이 넓어 그람 음성균과 양성균, 수요산소균, 염산균에 모두 좋은 항균 활성을 가지고 있다. 시스타틴 나트륨은 신장에서 이민페난의 대사를 막아 요로 내 이민페난의 농도를 증가시키는 특이성 효소 억제제이다.

이민페난시스타틴 나트륨은 주로 하호흡기 감염, 복강 감염, 산부인과 감염, 비뇨 생식도 감염, 피부연조직 감염, 뼈와 관절 감염, 패혈증, 심내막염 등에 쓰인다. 수술 전, 수술 후 감염 예방에도 사용할 수 있습니다. 이민페난시스타틴 나트륨의 주요 불량반응은 피진, 피부 가려움, 발열 등 알레르기 반응과 메스꺼움, 구토, 설사 등 위장 증상이다.

파니페난

Panipenem/베타 milon, 별칭: Kbeining. 그것은 일종의 탄소 페니닐 항생제이다. 메산소 실린에 민감한 포도상구균, 폐렴 연쇄상구균, 연쇄상구균, 똥장구균의 항균활성성은 이민페난과 비슷하거나 약간 강하며, 메산소 실린에 내성이 있는 포도상구균과 똥장구균이 내성에 내성을 갖고 있다. Acinetobacter 에 대한 작용이 두드러지고, 취약류균, 어려운 방추균 등 염산균에 효과가 좋다. 패혈증, 감염성 심내막염, 하호흡기 감염, 복강 감염, 요로 감염, 세균성 뇌막염, 피부연조직 적응증, 산부인과 감염 등 민감한 세균에 의한 심각한 감염에 적용된다.

파니페난은 일본 삼웅 * * 주식회사가 개발한 품종으로 1994 년 3 월 출시되었다. 일본 최초의 제약회사인 삼웅 * * 의 변종이다. 2004 년 파니페난/베타 미론의 글로벌 시장은 8600 만 달러, 2005 년에는 7300 만 달러였다.

이 약은 이민페난과 같은 작용으로 그람 양성균과 음성균, 수요산소균, 염산균에 강한 항균작용을 한다. 안전성을 더욱 높이기 위해 유기이온 수송 억제제인 베타밀론1:1을 사용하여 파니페난/베타밀론 복합제를 합성했다.

타페난에 따르면

에타페난은 미국 머크제약회사가 개발한 신형 장효주사용 페난입니다. 다제 내성 장균에 대한 효능은 믿을 만하지만 비발효균을 덮지 않아 약대역학 특성이 좋다. 상품명은' 만 개' 입니다. 머크 대변인 그레이엄 벨 (Graeme Bell) 은 "이 제품은 감염 원인이 불확실한 상황에 적용된다" 고 말했다. 에타페난은 이민페난, 메로페난과 비교했을 때 지역사회 취득 감염 치료에 초점을 맞추고 있다. 에타페난이 승인한 적응증은 복강 내 감염입니다. 지역 사회 획득 폐렴; 합병증을 동반 한 요로 감염; 급성 생식 기관 감염; 피부와 연조직 감염은 합병증을 동반한다.

에타페난 200 1 미국 상장, 머사동 2006 년 전 세계 매출은 65438 달러+0 억 4 천만 달러였다.

페로페난

페로페난 나트륨은 일본 산내제약주식회사에서 처음 개발해 1997 에서 일본에 상장할 수 있도록 허가를 받았다. 페로페난은 경구 투여를 하는 유일한 페난 약으로 경구 생체 이용도를 크게 높였다. 페로페난 나트륨은 다른 품종에 비해 최소한 다음과 같은 장점이 있다. (1) 경구 흡수가 좋고, 주사가 필요 없고, 환자 순응도가 더 좋다. (2) 시장의 모든 약물은 각기 다른 정도의 신독성을 보였지만, 임상 전 연구에서 페로페난 나트륨은 2000mg/kg 의 복용량으로 개에게 26 주 연속 복용해 신독성을 발견하지 못했다. (3) 항균 스펙트럼이 더욱 확대되어 내약 균주가 적다.

페로페난 나트륨의 전망에 대해 낙관적이어서 국내 업체들이 잇달아 가입했다. 2006 년, 루난베트제약유한공사는 처음으로 페로페난 나트륨 정제의 비준을 받았는데, 상품명은 제준입니다. 지금까지 이미 7 개 생산업체가 제제 비준을 받았고, 5 개 생산업체는 원료약 생산 비준을 받았다. 페로페난 나트륨 분 산성 정제, 주사용 로페난 나트륨, 페로페난 나트륨 장용 정제도 검토 중이다. 페로페난 나트륨은 2007 년 3 분기에 중국 병원 시장에 진출했다.

비아페난

비아페난은 일본 Lederle 과 미국 Cyanamide 가 1989 에서 개발한 주사용 탄소 페니닐 항생제입니다. 그것은 2002 년 일본에서 상장되었고 상품명은' Omegaei' 였다. 2008 년 장쑤 정다천경제약유한공사와 난징 선성동원제약유한공사는 비아페난 원료약과 분침제의 생산 비준문을 받았다. 두 제조사가 생산한 주사용 비아페난 분말의 규격은 0.3g 이다. 정다청청약업유한공사 산하의 비아페난의 상품명은' 측전' 이고, 선성동원약업유한공사의 상품명은' 안신' 이다.

비아페난은 세균세포벽의 합성을 억제하고 다양한 플루토늄-락탐효소의 수해를 견딜 수 있는 광범위한 스펙트럼 항균 활성을 가진 새로운 종류의 페난류 약이다. 비아페난과 pbps 의 높은 결합으로 그람 음성균에 대한 세포 관통성이 뛰어나 다른 베타-락탐 항생제의 세균 내성 문제가 적다. 본 제품 C 1 비트에는1베타 메틸이 있고, 인신디히드라아제-1(DHP- 1) 에 안정적이며 DHP 와 함께 할 필요가 없습니다.

도니페난

도니페난은 일본 Shionogi 에서 개발했으며 2005 년 9 월 일본에서 처음 출시되었으며 상품명은' Finibax' 입니다. 그 주사제는 복잡한 요로 감염과 호흡기 감염을 치료하도록 승인되었다.

미국에서는 이 제품이 호흡기 관련 폐렴 (VAP) 을 포함한 병원 획득 폐렴을 치료하는 데 사용된다. 본 제품 흡입제의 개발은 이미 보도되었는데, 주로 낭포성 섬유화 환자의 폐 감염을 치료하는 데 쓰인다. 본 제품은 항균스펙트럼이 넓고 항균활성성이 강하며 각종 수요산소와 습산소 G+ 와 G- 균에 대해 비교적 강한 항균활성성을 가지고 있습니다. 체외 활성화에 따르면 이 제품의 G+ 균에 대한 활성화는 메로페난과 비아페난보다 강하고, 이민페난과 비슷하며, G- 균에 대한 활성화는 이민페난과 비아페난보다 강하지만, 메로페난보다 약간 낮다. 쥐감염 모형 실험에 따르면 본 제품은 다양한 G+ 와 G- 세균 감염에 좋은 보호 작용을 한다.

도니페난은 페니실린 효소, 세 팔로 스포린 효소 및 광범위한 스펙트럼 β-lactamase 를 포함한 대부분의 β-lactamase 에 대해 안정적입니다. 도니페난은 사람의 탈수소 효소 (DHP- 1) 를 안정시켜 체내의 DHP- 1 에 의해 분해되지 않고 단독으로 사용할 수 있다.

아파페난

국내외 모두 자료가 없다.