Li lutai 의 약물 동태 학
건강한 남성 자원봉사자 중 리루졸의 약대역학은 25 ~ 300 mg 의 단일 경구 복용량과 하루에 두 번 25 ~ 100mg 의 반복 경구 복용량을 통해 평가된다. 혈장 농도의 증가는 복용량과 선형 관계가 있으며, 그 약대역학은 복용량과 무관하다. 반복적인 복용량 (하루에 두 번, 열흘 연속) 을 줄 때, 리루졸 프로토타입은 혈장 내 누적량의 두 배이며, 5 일 이내에 안정에 도달한다. 흡수: 리루졸은 경구 후 흡수가 빨라 60 ~ 90 분 이내에 최대 혈약 농도 (Cmax = 173 72 (SD) ng/ml) 에 도달한다. 약 90% 의 복용량이 흡수되고 절대 바이오메트릭 활용도는 60 18% 입니다. 고지방 음식을 복용할 때 리루졸의 흡수율과 흡수도가 낮아진다. (Cmax 는 44% 감소하고 곡선 아래 면적은 17% 감소합니다.). 분포: 리루졸은 체내에 광범위하게 분포되어 혈뇌 장벽을 통과할 수 있다. 리루졸의 분포 용적은 약 245 69 리터 (3.4 리터/킬로그램 무게) 이다. 리루졸의 단백질 결합률은 약 97% 로 주로 혈장 알부민과 지단백질을 결합한다. 대사: 리루졸은 주로 원형으로 혈장에 존재하며 시토크롬 P450 에 의해 광범위하게 대사된 후 당화된다. 시토크롬 P450 1A2 는 리루졸의 체외 대사와 관련된 주요 동료 효소이다. 오줌 속 대사물은 세 가지 페놀 유도물, 1 종 유도물과 원리루졸이다. 확인되고 결합되지 않은 대사물은 동물의 체내에서 리루졸의 약효학적 특징을 드러내지 않아 아직 인체 연구를 진행하지 않았다. 배설: 배설의 반감기는 9- 15 시간이다. 리루졸은 주로 소변을 통해 배설된다. 총 소변 배설률은 복용량의 90% 이다. 포도당알데히드산 유도물은 소변의 대사물의 85% 이상을 차지한다. 리루졸의 2% 만이 원래 형태로 소변에 존재합니다. 특수인구 중 노인: 노인 (> 70 세) 에서 리루졸 (하루에 두 번, 한 번에 50 밀리그램, 총 4.5 일) 을 여러 번 복용한 후의 약대역학 매개변수는 영향을 받지 않는다. 간 손상: 1 회 경구 50 mg 리루졸 이후 경미한 만성 간부전 환자의 AUC 는 약 65,438 0.7 배, 중등도 만성 간부전 환자는 약 3 배 증가했다. 신장 손상: 단일 경구 리루졸 50 mg 이후 중등도 또는 중증 만성 신장 기능 부전 환자 (크레아티닌 제거율은 10 ~ 50ml/min 사이) 와 건강한 자원봉사자의 약대역학 매개변수는 크게 다르지 않다. 인종: 건강한 일본과 코카서스 성인 남성에서 임상연구를 한 뒤 하루에 두 번 약을 투여한 지 8 일 만에 리루졸과 그 대사물인 N- 히드 록시 리루졸의 약대역학을 평가했다. 일본과 코카서스 피실험자 사이의 리루졸과 그 대사물의 약대역학 매개변수에는 차이가 없다.