리스페리돈과 팔리페논 알레르기자에게는 알레르기 반응과 혈관 신경성 수종을 포함한다.
선득정 0 은 리스페리돈의 대사산물인 팔리페논으로 바뀌기 때문에 팔리페논이나 리스페리돈 알레르기가 있는 환자는 선득금 0 을 금지하고, 선득금 0 의 어떤 보조재에 알레르기가 있는 환자도 선득금 0 을 금지하는 것으로 알려져 있다. (윌리엄 셰익스피어, 리페리돈, 리페리돈, 리페리돈, 리페리돈, 리페리돈)
선사다 수첩
상품명 shansida
일반 이름 팔미틴산 파판리논 주사액
한어병음야자과
영어 이름 Paliperidone 팔미틴산 주사
원료
주성분은 팔미틴산 파판리논입니다.
보조재: 폴리산리에스테르 20, 폴리에탄올 4000, 일수구연산, 인산수소 나트륨 (무수), 일수인산 이수소 나트륨, 수산화나트륨, 주사수.
분자식 C39H57FN4O4
분자량은 664.8 입니다.
산스타 0 호 특성은 흰색에서 회백색 현탁액이다.
적응증: 정신 분열증의 급성기와 유지기 치료에 좋은 0 을 정한다.
복용량
권장 용량:
팔리페논 경구제, 리스페리돈 경구제 또는 리스페리돈 주사액을 사용해 본 적이 없는 환자의 경우, 0 치료를 시작하기 전에 팔리페논 정제나 리스페논을 경구 투여하여 팔리페논에 대한 환자의 내성을 확인하는 것이 좋습니다.
환자는 첫 치료 첫날 0 150mg 를 잘 맞고 일주일 후에 다시 100mg 를 주사하는 것이 좋습니다. 초기 치료제의 처음 두 복용량은 삼각근에 주입된다.
치료량은 매월 75mg 로 유지하는 것이 좋으며, 월별 주사량은 환자의 내성과 효능에 따라 25- 150mg 범위 내에서 증감할 수 있다. 제 2 제 이후 매월 1 2 차 주사 부위는 삼각근 또는 둔부 근육일 수 있습니다.
치료를 유지하는 복용량은 매달 조절할 수 있다. 복용량을 조정할 때는 Sunstar 0 의 장기 방출 특성을 고려해야 하며, 복용량 조정의 모든 효과를 반영하려면 몇 달이 걸릴 수 있습니다.
관리 모드:
Sunstar 0 은 근육 주사에만 사용됩니다. 주사 시 근육 심층까지 천천히 주사해야 한다. 약물을 혈관에 주입하지 않도록 주의해라. 모든 주사는 반드시 전문 위생 기술자가 조작해야 한다.
각 약은 한 번 주사해야지 여러 번 주사해서는 안 된다. 약물을 혈관이나 피하에 주입하지 마라.
반작용
다음 내용은 설명서의 나머지 부분에서 자세히 설명합니다 (참고 참조).
알츠하이머 관련 정신병 환자의 사망률 증가
알츠하이머 관련 정신병 환자의 불량 뇌혈관 사건 (뇌졸중 포함)
항 정신병 약물의 악성 증후군
QT 간격 연장
지연 운동 장애
고혈당과 당뇨병
체중이 늘다
고 프로락틴 혈증
체위성 저혈압과 실신.
백혈구 감소증, 호중구 감소증, 과립구결핍증
잠재적인 인지와 운동 기능 장애는 주의사항을 참고하세요.
간질
곤란을 삼키다
자살
음경 지속적인 발기증
혈전 혈소판 감소성 자반병
체온조절장애
실수로 혈관에 주사되는 것을 피하다.
항토작용
파킨슨병이나 루이체 치매 환자의 민감성을 높이다
질병이나 질병 상태는 대사나 혈액역학 반응에 영향을 줄 수 있다.
다음의 불량반응은 이미 상장 후 사용한 약물에 의해 확인되었다. 이러한 불량반응은 자발적으로 보고되기 때문에 혈관 신경성 부종, 음경 이상 발기, 혀 붓기, 요실금, 요폐와 같은 발생률을 평가할 수 없다.
리스페리돈 관련 불량반응을 보고한다: 파판리논은 리스페리돈의 주요 활성대사산물이다. 경구 리스페리돈 정제 및 리스페리돈 장효주사액과 관련된 불량반응은 이들 제품의 포장지침서의 불량반응 부분에서 찾을 수 있다.
금기증
리스페리돈과 팔리페논 알레르기자에게는 알레르기 반응과 혈관 신경성 수종을 포함한다.
선득정 0 은 리스페리돈의 대사산물인 팔리페논으로 바뀌기 때문에 팔리페논이나 리스페리돈 알레르기가 있는 환자는 선득금 0 을 금지하고, 선득금 0 의 어떤 보조재에 알레르기가 있는 환자도 선득금 0 을 금지하는 것으로 알려져 있다. (윌리엄 셰익스피어, 리페리돈, 리페리돈, 리페리돈, 리페리돈, 리페리돈)
경고
비정형 항정신병제는 알츠하이머 관련 정신병 환자의 사망률 수치를 증가시킬 수 있다.
비정형 항정신병제를 사용하여 알츠하이머 관련 정신병 환자를 치료하면 사망 위험이 높아진다.
알츠하이머 관련 정신병 환자에 대한 17 개의 위약 대비 임상 실험 (평균 모드 치료 시간 10 주) 분석 결과, 약물치료팀의 사망 위험은 플라시보 대조군의1.6-/KLOC 로 나타났다.
10 주의 전형적인 대조실험에서 약물치료팀의 사망률 4.5%, 위약 대조군 사망률 2.6% 였다. 사망 원인은 다르지만 심혈관 질환 (예: 심부전, 급사) 이나 감염 (예: 폐렴) 으로 사망한다.
관찰성 연구에 따르면 비정형 항정신병약과 마찬가지로 전통 항정신병약도 사망률 증가를 할 수 있다. 관찰 연구에서 발견된 사망 확률이 얼마나 증가했는지는 환자의 신체 질환이 아니라 항정신병 약물로 인한 것인지는 아직 분명하지 않다.
팔리페논 야자산에스테르 주사액은 치매 관련 정신환자를 치료하는 데 승인되지 않았다.
주의할 사항
1, 알츠하이머 관련 정신병자 사망률 상승
항정신병약으로 치료한 알츠하이머 관련 정신병 환자의 사망 위험은 위약보다 높다. 선득정 0 은 아직 알츠하이머 관련 정신병 환자를 치료하기 위해 승인되지 않았다.
알츠하이머 관련 정신병 환자의 뇌혈관 불량 사건 (뇌졸중 포함)
알츠하이머병 환자의 플라시보 대비 임상실험에서 비전형항정신병약 (리스페리돈, 아리피프라졸, 오질소평 포함) 을 사용한 환자의 뇌혈관 불량 사건 (뇌혈관 사고와 일시적인 뇌결혈 발작) 과 사망율은 플라시보 그룹보다 높았다.
2, 항 정신병 약물 악성 증후군:
항정신병제 (NMS) 의 잠재적으로 생명을 위협하는 악성 증후군이 언급되기도 하는데, 이는 팔리페논을 포함한 일부 항정신병약에서 이미 보도되었다.
NMS 의 임상증상 은 고열, 근육 강직, 정신 상태 불안정, 임의 운동 불안정 (맥박과 혈압 불규칙, 심박동 과속, 땀, 부정맥) 이다. 다른 징후로는 혈청 근산인산 키나아제 상승, 근홍단백뇨증 (가로문근 용해증), 급성 신장부전이 있을 수 있다.
이런 증상의 진단은 매우 복잡하다. 정확한 진단을 위해서는 폐렴, 전신감염 등 다음과 같은 임상증상 환자를 식별하는 것이 중요하다. ) 및 치료되지 않았거나 불완전한 추체 외 증상. 고려해야 할 다른 특수 진단으로는 중추성 항콜린성 중독, 더위, 약성 발열, 중추신경계 질환 등이 있다.
NMS 의 통제는 다음과 같습니다. (1) 즉시 항정신병제와 기타 약품을 동시에 복용하는 것을 중단하십시오. (2) 주요 증상의 치료 및 의료 모니터링; (3) 심각한 의료 문제를 치료하십시오. 현재 일관된 특수 효과 약물 치료 방안은 없다.
환자가 NMS 재활 후 항정신병약 치료가 필요하다면, NMS 재발에 대한 보도가 있기 때문에 재치료를 면밀히 감시할 필요가 있다.
3.QT 간격 연장:
팔리페논은 수정 QT(QTc) 기간을 적당히 연장시킬 수 있다. 팔리페논과 QTc 기간을 연장할 수 있는 것으로 알려진 다른 약물 (예: 퀴니딘, 프루카인민) 또는 III 류 약물 (예: 아민 요오드톤, 소탈로르), 항부정맥제 (예: 클로로피라진, 슐리다진), 항생제 (예: 가티사신, 염산모)
또는 QTc 기간을 연장하는 것으로 알려진 다른 약물. 선천성 긴 QT 간기 증후군 환자와 부정맥 병력이 있는 환자도 팔리페논 사용을 피해야 한다.
어떤 경우에는 (1) 심박이 둔화를 포함한 QT 기간을 연장할 수 있는 약물 사용과 관련된 첨단 비틀림 심실 빈맥 및/또는 급사의 위험을 증가시킬 수 있습니다. (2) 저칼륨 혈증 또는 저 마그네슘 혈증; (3) QTc 기간을 연장하는 다른 약품도 함께 사용한다. (4) 선천성 QT 간격 연장.
4, 지연 운동 장애:
항정신병약 치료를 받은 응답자들은 잠재적으로 되돌릴 수 없고 자주운동 장애를 겪을 수 있다. 이 증후군은 노인 환자, 특히 노인 여성 중 발병률이 가장 높지만 어떤 환자가 이런 증후군이 나타날지 예측할 수 없다.
치료 시간과 환자에게 주는 항정신병 약물의 누적 복용량이 증가함에 따라 지연 운동장애의 위험과 비가역증후군이 될 가능성이 높아지는 것 같지만 상대적으로 짧은 저용량 치료기 이후에도 나타난다. 흔하지는 않지만.
현재 확진 된 지연 운동 장애를 치료할 수 있는 수단은 없지만, 항정신병제를 사용하지 않으면 이 증후군이 부분적으로 또는 완전히 완화될 수 있다.
항정신병약 치료 자체는 증후군의 징후와 증상을 억제 (또는 부분적으로 억제) 하기 때문에 질병의 잠재적인 진전을 가릴 수 있다. 이런 증상을 억제하는 것이 이 증후군의 장기 병정에 미치는 영향은 아직 분명하지 않다.
선득정 0 을 받은 환자가 지연 운동 장애의 징후와 증상이 나타나면 약물 복용을 중단하는 것을 고려해야 한다. 하지만 일부 환자들은 이런 증후군을 앓고 있지만, 여전히 0 의 치료를 잘 받아야 할 수도 있습니다.
5, 고혈당과 당뇨병:
모든 비정형 항정신병제를 받는 환자들 중에는 고혈당이 보도되는데, 일부 극단적인 경우 고혈당은 케톤산중독이나 고투성 혼수나 사망과 관련이 있다.
현재, 비정형 항정신병제의 사용은 고혈당과 관련된 불량사건 사이의 관계를 완전히 밝히지 않았다. 그러나 유행병학 연구에 따르면 비정형 항정신병제를 받는 환자는 치료 중 고혈당 관련 불량사건이 발생할 위험이 높아진다.
당뇨병으로 진단받은 환자가 비정형 항정신병약 치료를 받기 시작할 때 혈당 조절 상태를 정기적으로 모니터링해야 한다. 당뇨병 위험 요인 (예: 비만, 당뇨병 가족사) 을 가진 환자는 비정형 항정신병 약물 치료를 시작할 때 공복혈당을 감지하고 치료 중 정기적으로 검사해야 한다.
어떤 경우에는 비전형적인 항정신병제를 사용하지 않으면 고혈당이 사라진다. 그러나 일부 환자들은 의심 약물을 비활성화한 후에도 항당뇨병 약물을 계속 사용해야 한다.
6. 체중 증가:
선득정 0 과 기타 비정형항정신병약 치료를 받은 환자들 사이에서 체중 증가를 관찰했다.
7, 고 프로락틴 혈증:
도파민 D2 수용체를 길항하는 다른 약들과 마찬가지로, 팔리페논도 프로락틴 수준을 높이고 장기 치료 기간 동안 지속될 수 있다. 팔리페논은 리스페리돈과 비슷한 옥시토신 상승 작용을 하고, 리스페리돈의 옥시토신 상승 작용은 다른 항정신병약보다 높다.
8, 체위성 저혈압과 실신:
그 수용체 차단작용으로 팔리페논은 일부 환자들 사이에서 체위성 저혈압과 실신을 일으킬 수 있다.
심혈관 질환 (예: 심부전, 심근경색, 결혈사, 이상전도), 뇌혈관 질환 또는 저혈압이 발생하기 쉬운 경우 (예: 탈수, 저혈용량, 항고혈압제 치료) 를 앓고 있는 환자는 신중히 0 을 기해야 한다. 저혈압이 발생하기 쉬운 환자의 체위 생체 징후를 감시하는 것을 고려해야 한다.
9, 백혈구 감소증, 중성세포 감소증, 과립구결핍증:
임상 실험 및/또는 상장 후 경험에 따르면 백혈구 감소증/중성세포 감소증은 항정신병약 (경구제형의 인베가 팔리페논 포함) 과 관련이 있는 것으로 알려졌다. 과립구결핍증도 보고되었습니다.
눈에 띄는 저백혈구 수 (WBC) 또는 약물에 의한 백혈구 감소증/중성세포 감소증 임상병력이 있는 환자의 경우 치료 전 몇 달 동안 전혈수 (CBC) 를 자주 모니터링해야 한다. 다른 발병 요인이 없는 상태에서 WBC 하락의 임상적 징후가 나타날 때는 Sinostar 0 비활성화를 고려해야 한다.
10, 잠재적인 인식 및 운동 장애:
선득정 0 을 받은 응답자는 졸음, 진정, 현기증 등 좋지 않은 사건을 보고했다 [불량사건 참조]. 선득정 0 을 포함한 항정신병제는 판단, 사고 또는 운동 기능을 손상시킬 수 있다.
。 환자에게 위험한 기계나 자동차를 조작하는 것과 같은 경계 활동에 종사하지 말라고 경고해야 한다. 팔리페논 치료가 그들에게 악영향을 미치지 않을 것이라고 믿을 만한 이유가 있을 때까지.
1 1, 압류:
4 가지 고정용량, 쌍맹, 플라시보 비교 연구에서 25- 150 mg 의 권장 복용량 범위 내에서 0 치료팀에 불량경련이 발생한 대상자의 비율 <1%(1)
다른 항 정신병 약과 마찬가지로 간질의 역사나 간질 발작의 임계값을 낮출 수 있는 다른 질병을 가진 환자는 신중하게 치료해야 한다. 간질 발작 임계값을 낮출 수 있는 경우는 65 세 이상 환자 중에서 더 흔할 수 있다.
12, 삼키기 어려움:
식도 운동 기능 장애와 호흡기 질환은 항정신병 약물의 사용과 관련이 있다. 흡입성 폐렴은 말기 알츠하이머병 치매 환자의 발병률 및 사망률 흔한 원인이다. 흡입성 폐렴의 위험이 있는 환자는 선득정 0 과 기타 항정신병 약물을 신중하게 사용해야 한다.
13, 자살 경향:
자살 미수의 가능성은 정신질환의 고유 특징이다. 고위험 환자는 약물치료를 받는 동시에 면밀히 감시해야 한다.
14, 음경 이상 발기:
보도에 따르면 아드레날린이 차단작용을 하는 약물은 음경 이상 발기를 일으킬 수 있다고 한다. 선득정 0 의 임상실험에서 음경 이상 발기 사례는 보고되지 않았지만 상장 후 모니터링 기간 동안 경구 팔리페논으로 인한 음경 이상 발기가 보고되었다. 심한 음경 이상 발기는 수술이 필요할 수 있다.
15, 혈소판 감소성 자반병 (TTP):
경구 팔리페논 정제나 선득정 0 의 임상 연구에서 TTP 가 관찰되지 않았다. TTP 병례가 리스페리돈 사용과 관련이 있다는 보도에도 불구하고 TTP 병례와 리스페리돈 치료 사이의 관계는 분명하지 않다.
16, 온도 조절:
항정신병제는 신체의 중심 체온을 낮추는 능력을 파괴한다. 중심 체온을 상승시킬 수 있는 환자 (예: 격렬한 운동, 극한의 고온에 노출, 항콜린성 약물의 공동 사용 또는 탈수) 를 위해 0 을 잘 할 때는 각별히 조심해야 한다.
17, 구토 중지 효과:
팔리페논의 임상 전 연구에서 항토작용이 관찰되었다. 이런 효과가 인체에서 발생하면 약물 과다의 일부 징후와 증상 또는 장폐색, 라일증후군, 뇌종양 등과 같은 병을 가릴 수 있다.
18, 병용 환자 약:
파킨슨병이나 루이체 치매 환자가 정신병약에 대항하는 민감성이 증가했다고 보고했다. 민감성이 높아지는 표현은 의식이 모호하고 둔하며 자세불안정이 잦은 낙상, 추체 외계 증상, 항정신병 약물 악성 증후군과 같은 임상증상.
선득정 0 은 아직 심근경색이나 불안정한 심장병력이 있는 환자를 평가하거나 어느 정도 평가를 하지 않았다. 이러한 진단 결과를 가진 환자는 상장 후 임상 실험에서 제외되었다. 직립성 저혈압의 위험으로 심혈관 질환이 있는 것으로 알려진 환자는 신중하게 사용해야 한다.
모니터링: 실험실 테스트----권장 특정 실험실 테스트가 없습니다.
18 세 이하 환자의 사용 안전성과 유효성에 대한 아동약 연구는 아직 진행되지 않았다.
노인 환자용 약
Sandstar 0 의 임상 연구에는 그들의 반응이 젊은 피실험자와 다른지 확인할 수 있는 충분한 수의 65 세 이상의 피실험자가 포함되지 않았다. 다른 보고의 임상 연구는 아직 노인 환자와 젊은 환자 간의 약물 반응에 차이가 있다는 것을 확정하지 못했다.
임산부와 수유기 여성은 약물 복용을 금지한다.
과량
인간의 경험:
Sunstar 0 의 출시 전 연구에서는 약물 과다 복용 사례가 보고되지 않았다. 선득정 0 은 의료전문가가 관리하는 것이기 때문에 환자가 과다 복용할 가능성은 거의 없다.
팔리페논 과다 복용의 경험은 제한적이지만, 출시 전 실험에서 보고된 약물 과다 복용 사례 중 팔리페논 정제의 최대 섭취량은 405mg 로 추정된다. 관찰된 징후와 증상으로는 원뿔 외계 증상과 보행 불안정이 있다.
기타 잠재적인 징후와 증상으로는 팔리페논의 알려진 약리작용으로 인한 것, 즉 졸음과 진정, 심박동과 저혈압, QT 간격 연장 등이 있다. 1 환자는 경구 팔리페논이 과다한 후 첨단 비틀림실성 심박동이 발생했다고 보고했다.
팔리페논은 리스페리돈의 주요 활성 대사 산물이다. 리스페리돈 과다 복용에 관한 보고서는 리스페리돈 설명서의 약물 과다 부분에서 찾을 수 있다.
약물 과다 취급:
팔리페논은 특효해독제가 과도하게 없기 때문에 적절한 지원 조치를 취하고 환자가 회복될 때까지 엄격한 의학적 모니터링과 감시를 할 수 있다.
치료 요구와 회복 상황을 평가할 때, 선득정 0 의 장기 특성과 팔리페논이 현저히 더 긴 반감기를 고려해야 한다. 다양한 약물의 상호 작용도 고려해야 한다.
급성 약물이 과다하다면, 충분한 산소 함량과 통풍을 보장하기 위해 기도의 개통을 확립하고 유지한다. 머리와 목의 근육 긴장, 간질 발작 또는 약물 과다 후 의식이 불분명하면 구토를 일으킬 수 있는 위 내용물이 호흡기로 잘못 흡입될 수 있다.
가능한 부정맥의 경우, 지속적인 심전도 모니터링을 포함한 심혈관 모니터링을 즉시 시작해야 한다. 항심맥 이상 치료를 받으면 팔리페논이 급성 과다한 환자에게 사용될 때 프루카인민과 퀴니틴 이론은 누적 QT 기간을 연장한다.
마찬가지로, 톨루엔 술폰산 브롬아민의 α-차단작용도 팔리페논의 이런 작용에 따라 누적되어 임상적으로 눈에 띄는 저혈압을 초래할 수 있다.
저혈압과 순환부전은 정맥주사 및/또는 교감신경제와 같은 적절한 조치를 취해야 한다 (아드레날린과 도파민을 사용해서는 안 된다. 팔리페논이 알파 차단을 유도하면 베타 자극이 저혈압을 가중시킬 수 있기 때문이다). 심각한 추체 외계 증상이라면 항콜린성 약물로 치료해야 한다.
약리작용
팔리페논 야자산에스테르는 체내에서 팔리페논으로 가수 분해되어 리스페리돈의 주요 대사 산물이다.
다른 항정신분열증약과 마찬가지로 팔리페논의 작용 메커니즘은 아직 명확하지 않지만, 중추 도파민 2 (D2) 수용체와 5- 세로토닌 2(5HT2A) 수용체의 연합작용을 통해 중재된 것으로 여겨진다.
팔리페논도 알파1과 알파 2 아드레날린 수용체와 H 1 히스타민 수용체의 길항제이다. 이는 이 약이 다른 작용을 하는 원인일 수 있다.
팔리페논은 콜린성 독성 알칼리 수용체나 β 1- 과 β2- 아드레날린 수용체에 친화력이 없다. 체외에서, (+)-와 (-)-팔리페리돈 거울체의 약리작용은 비슷하다.
독리학 효과
유전 독성:
Papanlitone Palimitate Ames 테스트 및 마우스 림프종 테스트 결과는 음성이었고 Papanlitone Palimitate Ames 테스트, 마우스 림프종 테스트 및 쥐 소핵 테스트 결과는 음성이었습니다.
생식 독성:
한 번의 출산 실험에서 경구 투여량이 2.5mg/kg/ 일 정도로 높은 팔리페논은 암컷 쥐의 임신율에 영향을 주지 않는다. 그러나 이 복용량에서는 착상 전후의 손실률이 증가하여 산산이 약간 떨어지고 모체 독성도 경미하다. 복용량이 0.63mg/kg 인 경우 이러한 지표는 영향을 받지 않으며 최대 권장 복용량 12mg/ 일 (베가) 의 절반에 해당합니다.
수컷 쥐에게 2.5 밀리그램/킬로그램/일의 팔리페논을 경구 투여했지만 정자 수와 정자 활력을 연구하지는 않았다. 리스페리돈은 개와 인간 사이에서 팔리페논으로 광범위하게 전환된다.
Beagle 견의 장기 독성 실험에서 혈청 테스토스테론, 정자 활력, 농도 하락은 모든 실험량 (0.3 1-5.0mg/kg) 에서 관찰되었다. 약을 끊은 지 두 달 후 혈청 테스토스테론과 정자 관련 지표가 부분적으로 회복되었지만 여전히 하락 수준에 있다.
리스페론은 쥐와 인간 사이에서 팔리페논으로 광범위하게 전환된다. 리스페리돈의 대쥐에 대한 생식 독성 실험에서 mg/m2 로 계산한 복용량이 인간의 최대 권장 복용량보다 낮을 때 유아의 사망률 증가를 알 수 있다.
발암성:
다람쥐로 근육주사 파판리논 야자산에스테르의 발암성 실험을 진행하다. 복용량이 16, 47, 94 밀리그램/킬로그램/달일 때 암컷 쥐의 유방암은 발병률 증가한다. Mg/m2 로 계산하면 이 같은 복용량은 각각 최대 권장 복용량인 234mg 의 0.6, 2, 4 배에 해당한다.
복용량이 47 과 94 밀리그램/킬로그램/월인 수컷 쥐 중 유방선종, 섬유종, 유방암의 발병률 증가가 있다. 파판리돈 야자산에스테르의 발암성은 테스트되지 않았다.
이 글은 리스페리돈의 쥐와 다람쥐에 대한 발암성을 연구했다. 이 약은 쥐, 쥐, 인간 중에서 팔리페논으로 광범위하게 전환될 것이다. 리스페리돈의 일일 복용량은 각각 0.63 mg/kg, 2.5 mg/kg, 10mg/kg 이다. 쥐는 리스페리돈 65,438+08 개월을 복용하고, 다람쥐는 리스페리돈 25 개월을 복용한다.
그 결과 동물 뇌하수체 선종, 내분비 췌장 종양, 유방암 발병률 등이 눈에 띄게 증가한 것으로 나타났다. Mg/m2 로 계산하면 이 종양에 효과가 없는 복용량은 리스페리돈의 최대 권장 복용량보다 작거나 같다 (리스페리돈 설명서 참조).
설치류의 다른 항정신병약 장기 투여 실험에서 유방, 뇌하수체, 췌장종양의 발생률도 높아졌는데, 이는 도파민 D2 수용체의 장기 항항항항제와 옥시토신 수준 상승으로 여겨진다. 설치류와 인간에서 관찰된 결과 사이의 상관관계는 아직 분명하지 않다.
약역학
흡수 및 분포:
그 매우 낮은 수용성으로 인해, 선득정 0 은 근육 주사 후 팔리페논으로 분해되어 전신순환에 흡수될 때까지 천천히 용해된다.
단일 근육 주사 후 팔리페논의 혈장 농도가 점차 높아지고 혈장 농도가 최고점에 달하는 중간 시간 (Tmax) 은 13 일이다. 제제 중 약물은 초기에 약 1 일 이후 석방되기 시작했고, 최대 지속 석방 기간은 126 일이다.
삼각근 1 회 주사가 0(25- 150mg) 인 평균 Cmax 는 둔부 근육보다 28% 높다. 첫 치료의 1 8 일째와 8 일째에 각각 삼각근에 150 mg 와 100mg 를 잘 주사하면 체내 약물 농도가 치료에 필요한 농도에 빠르게 도달하는데 도움이 된다.
선득정 0 의 방출 특성과 투여 방안은 환자의 체내 약물 농도를 치료 농도 범위 내에서 유지하게 한다. 25- 100mg 의 복용량 범위 내에서 0 의 복용량은 팔리페논의 총 노출량에 비례한다.
복용량이 50mg 를 넘으면 Cmax 값의 증가는 복용량의 증가보다 낮다. 삼각근 주사 100mg 가 0 을 잘 얻은 후 정상 피크 밸리 농도비는 1.8, 둔부 근육 주사 시 정상 피크 밸리 농도비는 2.2 입니다. 25- 150mg 의 복용량 범위로 0 을 잘 적용한 후 팔리페논의 중상관 반감기는 25 일에서 49 일이다.
대사 및 제거:
단일 경구 1mg 의 14C- 팔리페논제 1 주 후 소변에서 배설된 원약은 원량의 59% 를 차지하며 팔리페논이 간에서 대사가 광범위하지 않다는 것을 시사한다.
소변에서 회수되는 방사능은 총 복용량의 약 80%, 배설물에서 회수되는 방사능은 총 복용량의 약 1 1% 를 차지한다.
좋은 deding 0 과 paliperazone 구강 서방 형 제제의 비교:
매일 팔리페논을 복용하는 것에 비해 0 을 정하면 매달 복용할 수 있다. 경구보조약을 복용하지 않을 경우 초기 투여방안 (1 일과 8 일째 삼각근 투여 150 과 100mg) 은 파판리논 농도를 빠르게 안정시킬 수 있다.
일반적으로 초기 치료 단계에서 선득정 0 후의 총 혈약 농도는 경구 6- 12mg 팔리페논 완화제 후의 약물 노출 범위 내에 있다.
초기 약물 방안에 따라 6- 12mg 팔리페논 완화제를 복용한 후 환자의 약물 노출량은 노출 범위 내에서, 심지어 약 전일 (8 일과 36 일) 의 농도까지 그대로 유지할 수 있다.
팔리페논 서방 정제를 복용한 경우보다 0 을 잘 복용한 후 팔리페논의 약대역학은 피실험자 사이에 더 낮은 변이성을 가지고 있다. 두 제품의 혈약 농도-시간 곡선이 다르기 때문에 약대역학 특징을 직접 비교할 때는 신중해야 한다.
규범
0.25ml:25mg/ 칩 ：
0.5ml:50m g/ 칩 ：
0.75ml: 75mg/시트;
1.0ml:100mg/가지;
1.5ml: 150mg/ 슬라이스.
실온 30°c 에 보관하다. 냉동하지 마세요.