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빌다글립틴의 약동학

건강한 사람을 대상으로 한 약동학 연구에 따르면 경구용 빌다글립틴은 생체 이용률이 약 85로 빠르게 흡수되는 것으로 나타났습니다. 피크타임은 투여 후 1~2시간이고, 혈장 반감기는 1.5~4.5시간이며, 단백질 결합률은 낮다(4~17). 생체내 과정은 선형적인 약동학적 특성을 가지며, 여러 번 경구 투여한 후에도 약물 축적이 발생하지 않으며, 약동학 매개변수는 음식에 의해 영향을 받지 않습니다.

빌다글립틴은 많은 대사 경로를 가지고 있으며, 대부분의 약물(55개)은 간 가수분해(시아노가수분해)를 통해 비활성화되며, 주요 대사체인 LAY151은 약리 활성이 없습니다. 모약물의 작은 부분이 CYP450 효소 시스템에 의해 대사됩니다. 빌다글립틴은 주로 소변을 통해 배설되며, 소변에는 18~22개의 프로토타입 약물이 포함되어 있다.

빌다글립틴(25~200mg) 단회 투여로 혈장 내 DPP를 빠르게 억제할 수 있습니다. 4 활성, 그것은 30-60분 안에 90DPP4의 활성을 억제할 수 있습니다. DPP-4 억제 기간은 용량 의존적입니다. 빌다글립틴 50mg 및 100mg을 경구 투여한 후, DPP4 활성 억제는 빌다글립틴 100mg을 경구 투여한 후 12시간 이내에 각각 70% 및 90%에 도달할 수 있습니다. 24시간 동안 DPP4 활동의 40%. 간 기능 이상이 있는 환자에 대한 빌다글립틴의 용량 조절은 필요하지 않습니다.