该过程属于体内代谢。

口服非那西丁后，大部分会在肝脏迅速去乙基，生成对乙酰氨基酚（扑热息痛），从而产生解热和镇痛作用。另外，一小部分非那西丁会经过去乙酰基的代谢，生成对氨基苯乙醚，这种代谢物可以使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白，表现为非那西丁的发绀毒性反应。