만전 이태 상품 소개
만전 이태
통명: 리루졸 필름
제조업체: wante 제약 (하이난) 유한 회사
승인 번호: 국약 준자 H20073 149
의약품 사양: 50mg*24 장.
만전 이태 설명서
상품명 만태
이명 장군 노좌편
영어 이름 Riluzole 정제
한어병음 자모 좌편
주성분은 만전이고 주성분은 리루졸이다.
화학명은 pk-26 124, Rp-54274, 화학명은 2- 염소 -6- 삼플루메틸벤조티아
특징 리루졸 정제는 흰색 또는 흰색 정제입니다.
적응증은 근위축측삭경화 치료에 모두 적용되어 생명이나 기계 통기 시간을 연장한다. 하지만 다른 형태의 운동 뉴런 질병에는 적용되지 않습니다.
사용량: 성인용 1 조각, 하루에 두 번; 어린이 사용을 권장하지 않습니다.
불량반응이 흔히 볼 수 있는 불량반응은 무기력, 메스꺼움, 두통, 복통, 구토, 간 기능 지수 상승, 현기증, 심쿵 과속, 졸음, 입 주변의 혼란이다.
다람쥐와 토끼 실험에서 리루아졸 정제는 배아 독성을 가지고 있어 임신 기회를 줄이고 태아 사망률 수치를 높이며 임산부에게 사용을 권장하지 않는다. (알버트 아인슈타인, Northern Exposure (미국 TV 드라마), 가족명언) 이 약물은 수유기 쥐의 젖에서 분비되므로, ALS 환자는 리루졸 정제를 사용할 때 수유해서는 안 된다.
리루아졸 정제는 트립토판, 특히 Zat 를 정상 상한선의 2 ~ 5 배에 달할 수 있으므로 사용하기 전에 간 기능을 검사해야 하며, 약을 사용한 후에는 모니터링해야 한다. ALT 가 정상 10 배를 초과하거나 황달이 나타나면 즉시 약을 중단해야 한다. 정약 2 개월 후, ALT 는 정상치를 회복할 수 있다.
리루졸 정제의 일반적인 부작용은 무기력 17.5%, 메스꺼움 4.2%, 두통 6.8%, 복통 5. 1%, 통증 4.8%, 구토 3.8%, 구토 3.8% 였다. 드문 부작용으로는 발열과 과립구결핍증이 포함되며, 보통 2 개월 후에 나타난다. 환자가 열이 날 때 혈액 검사를 하는 것이 좋습니다.
2 16 실험과 30 1 실험도 ALS 환자의 리루졸 정제의 안전성을 평가했다. 리루졸 치료팀은 플라시보 그룹보다 피로, 메스꺼움, ALT 상승, 거식 등 불량반응이 더 흔하다. 불량반응으로 치료를 중단한 발생률은 리루졸 정제군에서 14%, 위약군에서는 1 1% 였다.
리루아졸 정제를 사용하는 환자의 혈청 알라닌 아미노 전이 효소 (ALT) 발생률이 증가했다. ALT 상승으로 청결치료를 중단한 환자 수는 3% 였다. 상승된 ALT 수준은 정상 범위 (LUN) 상한의 5 배를 거의 초과하지 않으며, 이 수준보다 낮은 ALT 상승은 되돌릴 수 있습니다. 리루졸 정제를 계속 사용하더라도 AT 수준은 2 ~ 6 개월 이내에 LUN 의 2 배 이하로 떨어집니다.
리루졸 정제는 나트륨 통로에 작용하지만 환자의 혈관계, 혈압, 심박수에는 영향을 주지 않는다. 이는 리루아졸 이성이 나트륨 채널의 비활성 상태를 안정시켜 고주파 탈분극 세포에 강한 역할을 하고, 심근세포 탈분극 빈도가 낮고, 정막전위가 음수로 되어 리루아졸 조각에 민감하지 않을 수 있기 때문이다.
또한 체내에는 소량의 리루아졸 정제만 심근에 노출되어 있어 심장에 미치는 영향이 적다. 리루아졸 전 세계 대규모 약물 사용 전 계획에서 미국조 160O 환자의 불량반응은 이 두 실험 결과와 비슷하다.
주의할 사항
(1) 전문가의 지도 하에 치료를 시작합니다.
(2) 심각한 간 질환 환자, 임산부, 수유기 여성 금지, 신장 기능 부전자는 신중히 사용한다.
(3) 경증, 중등간병 환자는 치료 전과 치료 과정에서 혈청 트립토판 수치를 모니터링해야 하며, 트립토판이 정상치의 5 배로 높아지면 치료를 중단해야 한다.
(4) 환자에게 경미한 중성세포 감소로 인한 발열성 질환을 보고하도록 상기시킨다.
임산부와 수유기 여성은 약물 복용을 금지한다.
현재 리루졸 정제를 복용하는 아이들의 연구 데이터는 아직 없다.
노인 환자의 약은 건강한 성인과 같다.
약물 상호 작용 시토크롬 P450 1A2 는 주요 대사효소이며 CYp 1A2 억제제 (비나시틴, 테오필린, 아미티린, 퀴놀론) 는 이 약의 제거율을 낮출 수 있다. CYp 1A2 유도제 (흡연, 리팜피신, 오메프라졸) 는 이 약의 제거율을 증가시킬 수 있다.
약물 과다는 리루졸 과다에 효과적인 해독제나 치료법이 없다. 리루아졸 과다가 발생하면 즉시 리루아졸 치료를 중단하고 치료를 지원하고 증상을 직접 완화해야 한다. 복용량이 너무 높을 때 고철 헤모글로빈혈증이 발생하여 메틸블루로 치료하면 신속하게 회복될 수 있다.
약리작용
1. 근위축측삭경화 (ALS) 또는 운동신경질환은 진행성 치명적인 질병이다. 이 질병에는 팔다리 질병이나 연수 질환의 두 가지 형태가 있다. 둘 다 상하 운동 뉴런이 없어 진행성이 돌이킬 수 없는 근육이 야위고 힘이 없는 것으로 나타났다. 이 질병의 발병 메커니즘은 아직 완전히 이해되지 않았지만, 글루타메이트 독성은 뉴런 손상의 가능한 원인이다. 따라서 중추신경계 글루타메이트 수준을 조절할 수 있는 약물은 이미 실행 가능한 치료법으로 여겨진다.
벤조 티아 졸 (benzo thiazole) 약물인 리루졸 (liruzazole) 은 신경 보호 메커니즘이 복잡하여 몇 가지 다른 과정을 포함합니다. 시냅스 전 글루탐산의 방출을 억제하고 수용체와 결합하여 글루탐산의 활성화를 막는 것으로 알려져 있다. 만전은 또한 신경 말초와 세포체의 전위 의존성 나트륨 채널을 비활성화시켜 G 단백질 의존성 신호 전달 과정을 자극할 수 있다.
체외에서 만능 보호 배양된 운동 뉴런은 글루타메이트 활성화의 독성 작용으로부터 보호되며, ALS 환자가 산소 부족이나 뇌척수액의 독성 인자에 노출되어 발생하는 뉴런 사망을 막는다. 척수 운동 뉴런이 변성하는 쥐 모델에서 만능은 활동성을 높일 수 있다.
2. 체외 세포 배양 모델에서 리루아졸 정제는 글루타메이트로 인한 급성 만성 세포 손상을 크게 예방하고 세포 보호 작용을 시사한다. 가족성 근위축측삭경화 (FALS) 동물 모델에서 리루졸 정제는 FALS-SOD 유전자 변형 마우스의 생존 시간을 연장하거나 활성성을 높일 수 있다.
1994 Bensimon 등 2 는 처음으로 리루졸 정제의 예견, 무작위, 쌍맹과 위약 통제 실험을 보고했고, 이 실험은 MS 155 건의 환자를 치료했다. 그 결과 1 년 후 환자 생존 수가 크게 늘면서 리루졸이 사지 증상 환자보다 볼 증상 환자에게 더 효과적이라는 것을 증명했다. 치료군의 근력 저하는 대조군보다 현저히 느리다.
이어 Lacomblez 등은 멀티센터 참여 ALS 959 건의 치료 결과를 보도했다. 100, 200mg? 치료팀 D 의 기관지 절개술이나 사망 위험은 크게 다르지 않다. 팔다리 발작과 공 발작을 앓고 있는 환자도 똑같이 효과적이다. 리루졸 정제의 정확한 신경 보호 메커니즘은 아직 완전히 명확하지 않다. 도블은 네 가지 주요 메커니즘이 있다고 생각합니다.
① 글루탐산 수용체를 직접적이지만 비경쟁적으로 차단한다.
② 시냅스 전 글루탐산 방출을 억제한다.
③ 전압 의존성 나트륨 채널을 닫는다.
④ 0 단백질 결합 신호 전달 시스템을 자극한다. 과거 임상 경험에 따르면 리루졸 정제는 ALS 환자의 기관지가 절개되기 전의 시간을 늦추고 중증 근력증의 악화를 늦출 수 있지만, 병세를 역전시킬 수는 없다고 생각한다.
3.3 의 병인. ALS 는 아직 알려지지 않았습니다. 가족력이 있는 환자 5%- 10% 를 제외하고 대부분 산발성 환자입니다. 현재 ALS 의 원인에 대해 여러 가지 가설이 있는데, 그중에서도 글루타민산의 흥분독성과 산화과잉반응이 현재 연구의 중점이다.
글루타메이트는 포유류의 뇌에서 주요 흥분성 신경전달물질이다. 중추 신경계의 약 3 분의 1 의 빠른 흥분성 시냅스는 일부 글루타메이트 뉴런과 운동 뉴런 세포의 글루타메이트 매개 축돌기에 의해 형성된다.
생리 조건 하에서 글루타메이트는 흥분된 성적 충동의 작용으로 시냅스 틈새로 방출되어 시냅스 후막과 NMDA(N- 메틸 -D? F- 아스파르트 산 수용체와 AMpA 수용체 (홍조류 수용체) 가 함께 서 있어 수용체 의존성 이온 채널 개방, 나트륨 이온, 칼슘 이온 내류를 발생시켜 운동 뉴런의 흥분성을 높인다. 나머지 글루타메이트는 시냅스 전막에 의해 체중에 흡수되거나 주변 신경교세포의 섭취에 의해 분해된다.
그러나 글루타민산 I 의 과다 방출 또는 제거 경로가 이상할 경우, 너무 많은 글루타메이트가 시냅스 틈에 축적되어 해당 수용체에 과도하게 지속적으로 작용한다. 나트륨 이온이 과도하게 유입되어 세포의 침투성 수종과 파열을 초래한다. 칼슘 이온의 내류와 내원성 칼슘 이온 매개 세포 외 분비는 각종 단백질 키나아제를 더욱 활성화시켜 자유기반을 많이 만들어 자신의 구조에 대한 공격을 유발한다. 이런 파괴 작용을 흥분성 아미노산 신경 독성이라고 한다.
리루졸 정제는 최소한 다음 세 가지 방면에서 위의 고리를 차단할 수 있다.
실험에 따르면 리루아졸 정제는 글루탐산의 방출을 줄일 수 있지만, 그 이치는 더 연구해야 한다.
B 리루아졸 정제는 흥분성 아미노산 수용체를 차단하여 비경쟁 억제를 위해 역효과를 낼 수 있다.
C 리루졸 정제는 또한 신경 말초와 뉴런의 전압 안장 나트륨 채널을 직접 억제하여 시냅스 전막의 흥분성을 억제하고 시냅스 후막 수용체 결합의 흥분성을 부분적으로 막는다. 따라서 Ruiluda 는 여러 가지 방법으로 글루탐산의 흥분성 신경 독성을 직접 또는 간접적으로 줄일 수 있는데, 이는 리루졸 정제가 ALS 를 치료하는 약리학의 기초이다.
약역학
만전 경구 후 신속하게 흡수할 수 있으며, 60-90 분 이내에 혈약 농도 최고치에 이른다. 약 90% 의 약이 흡수되고, 절대 생체 이용도는 60% 이다. 만전지간 대사를 거쳐 주로 소변을 통해 배설하는데, 반감기는 9- 15h 입니다. 구강 흡수율은 약 90% 로 혈뇌 장벽을 통과하기 쉽다. 경구 후 혈약 농도 최고치가 65438 0.0-65438 0.5H .. 최고농도와 복용량 (25? 100mg, q 12h) 선형 상관 관계. 고지방식이 요법은 피크 농도와 곡선 아래 면적을 감소시킬 수 있다.
약물의 90% 는 혈장 단백질과 결합되어 주로 알부민과 지단백질이다. 1 주간 반복 복용량은 안정된 혈약 농도에 이를 수 있다. 주요 대사 경로는 미토콘드리아 P 동공효소 CYp 1A2 의 촉매와 포도당알데히드산으로 2% 의 리루졸만 원형으로 배출된다.
건강한 남성 자원봉사자 중 리루졸의 약대역학은 25 ~ 300mg 의 단일 경구 복용량과 하루에 두 번 25 ~ 100mg 의 반복 경구 복용량을 통해 평가된다. 혈약 농도 수준의 상승과 복용량은 선형적인 관계가 있다. 그 약대역학은 복용량과 무관하다.
반복 복용량 (50mg 리루졸 정제, 하루에 두 번, 연속 10 일) 을 줄 때, 리루졸 프로토타입은 혈장 내 누적량의 두 배이며, 5 일 이내에 안정에 도달한다. 리루졸은 경구 후 흡수가 빨라 60 ~ 90 분 안에 더 큰 혈장 농도 (Cmax= 173? 72 (표준편차) 나크/밀리리터). 약 90% 의 복용량이 흡수되고 절대생물이용도는 60? 18% 입니다. 。
준비한 인간 간은 시토크롬 P450 1A2 를 리루졸 체외 대사와 관련된 주요 동료 효소로 표시하는 데 쓰인다. 오줌 속 대사물은 세 가지 페놀 유도물, 1 종 유도물과 원리루졸이다. 확인되고 결합되지 않은 대사물은 동물의 체내에서 리루졸의 약효학적 특징을 드러내지 않아 아직 인체 연구를 진행하지 않았다. 배설과 배설 반감기는 9 시간에서 15 시간이다. 리루졸은 주로 소변을 통해 배설된다.
총 소변 배설률은 복용량의 90% 이다. 포도당알데히드산 유도물은 소변의 대사물의 85% 이상을 차지한다. 리루졸의 2% 만이 원래 형태로 소변에 존재합니다. 리루졸은 노인 보건 자원봉사자의 체내에 있는 약동학 매개변수가 변하지 않았기 때문에 노인군은 리루졸의 사용에 대한 특별한 요구가 없다.
신장 기능 저하 환자의 본 제품 대사와 건강한 성인은 뚜렷한 차이가 없지만 경미하고 중도 만성 간 기능 부전 환자의 AUC 는 각각 65438 0.7 배, 3 배 증가했으며 간 질환 환자와 트립아제가 정상 한도보다 3 배 높은 환자는 리루졸을 사용해서는 안 된다는 것을 시사했다.
사양 50mg*24 장
서늘하고 건조한 곳에 보관하다.
유효기간이 2 년이다.
국약 준자 승인 H20073 149
제조업체 wante 제약 (하이난) 유한 회사
만전리태의 효능과 작용 만전리태는 근위축측삭경화 치료에 적용돼 생명이나 기계 통기 시간을 연장한다. 하지만 다른 형태의 운동 뉴런 질병에는 적용되지 않습니다.
만전지태 복용 자주 묻는 질문
질문: 만전리태는 운동신경질환치료에 쓰이는 신약으로 근위축측삭경화 진행을 늦출 수 있는 유일한 약으로 인정받고 있다. 만전지태는 혈뇌 장벽을 통해 흥분성 아미노산의 활성화를 억제하고 전압 의존성 나트륨 채널의 비활성화를 안정시켜 신경 보호 작용을 일으킨다. 만전립태는 효과가 있지만 만전립태를 사용할 때 부작용에 더 많은 관심을 기울이는 환자가 많다. 그렇다면 만전력에 부작용이 너무 많습니까?
답: 만전력의 흔한 부작용으로는 무기력, 메스꺼움, 두통, 복통, 구토, 간 기능 지표 상승, 현기증, 심쿵 과속, 졸음, 입 주위의 혼란 등이 있다. 다람쥐와 토끼 실험에서 리루아졸 정제는 배아 독성을 가지고 있어 임신 기회를 줄이고 태아 사망률 수치를 높이며 임산부에게 사용을 권장하지 않는다. (알버트 아인슈타인, Northern Exposure (미국 TV 드라마), 가족명언) 이 약물은 수유기 쥐의 젖에서 분비되므로, ALS 환자는 리루졸 정제를 사용할 때 수유해서는 안 된다. 2 16 실험과 30 1 실험도 ALS 환자의 리루졸 정제의 안전성을 평가했다. 리루졸 치료팀은 플라시보 그룹보다 피로, 메스꺼움, ALT 상승, 거식 등 불량반응이 더 흔하다. 불량반응으로 치료를 중단한 발생률은 리루졸 정제군에서 14%, 위약군에서는 1 1% 였다.