■ Darui 는 독특한 24 시간 침투 약물 시스템 OROS 완화 기술을 사용하여 24 시간 약물 방출 과정의 정확하고, 일정하며, 약을 복용하는 것이 더 편리하며, 하루에 한 번 (1 정제) 만 복용하면 환자의 약물 순응도가 더 좋다. 동시에 약물의 발병 시간도 빨라져 환자가 4 ~ 5 일 이내에 증상을 통제할 수 있게 했다.
■ 대서는 광범위한 스펙트럼 치료 효과를 가지고 있으며 정신분열증의 모든 증상에 대해 환자의 개인 사회 기능을 개선하여 환자의 전면적인 재활에 도움이 된다.
Rida (팔리 페리돈 서방 형 정제) 소개:
약품명
일반 이름: 팔리 페리돈 서방 형 정제
제품명: 대서
영어 이름: pailperidone 서방 형 정제
한어병음: 파력파 환시영화
작문
활성 성분: 파판리돈
분자식: C23H27FN4O3
분자량: 426.49
성격; 역할; 글자
팔리페논은 흰색 박막, 연한 갈색 박막, 분홍색 박막입니다.
대서적응증
팔리페리돈 서방 형 정제는 급성 정신 분열증 치료에 적합합니다.
대서 규격
3 밀리그램 \ 6 밀리그램 \ 9 밀리그램
대서의 용법
팔리페논의 권장 복용량은 6mg 로 하루에 한 번, 아침에 복용하며, 초기 복용량을 초과하면 적정할 필요가 없다. 6 밀리그램 이상의 복용량이 다른 이점이 있는지 체계적으로 확정하지는 않았지만, 전반적인 추세는 더 높은 복용량이 더 큰 효능을 가지고 있다는 것이다. 하지만 반드시 무게를 달아야 한다. 나쁜 반응은 복용량이 증가함에 따라 증가하기 때문이다. 따라서 일부 환자들은 12mg/ 일의 높은 복용량을 받을 수 있고, 일부 환자들은 3mg/ 일의 낮은 복용량으로 충분할 수 있다. 임상평가를 거친 후에야 복용량을 6mg/ 일 이상으로 늘릴 수 있으며, 간격은 보통 5 일 이상이어야 한다. 복용량을 늘려야 한다고 제안할 때는 매번 3mg/ 일 단위로 늘리는 것이 좋으며, 최대 복용량은 12mg/ 일로 하는 것이 좋습니다.
Darui 의 나쁜 반응
1 알츠하이머 관련 정신병 환자의 사망률 증가.
뇌혈관 불량반응, 노인 환자의 뇌졸중과 치매 관련 피부 비대를 포함한다.
항 정신병 약물의 악성 증후군
4QT 간격 연장
5 지연 운동 장애
6 고혈당과 당뇨병
7 고 프로락틴 혈증
8 위장 폐쇄의 가능성
9 체위성 저혈압과 실신
10 가능한 인지 및 운동 기능 장애
1 1 간질
12 연하 장애
13 자살
14 음경 이상
15 혈전 혈소판 감소 자반병
16 체온조절 기능 손상
17 의 항토작용
18 파킨슨병이나 루이체 치매 환자의 민감성이 높아졌다.
19 신진대사나 혈액역학반응에 영향을 미치는 질병이나 장애
금기
리페논과 팔리페논 치료를 받은 환자들 사이에서 알레르기 반응과 혈관성 부종을 포함한 알레르기 반응이 관찰되었다. 이 가운데 파판리논은 리스페리돈의 대사산물이기 때문에 파판리돈, 리스페리돈, 파판리돈의 어떤 성분에도 알레르기가 있는 것으로 알려진 환자에게 금기된다.
대서의 주의사항
알츠하이머 관련 정신병 환자의 사망률 증가.
플라피논은 플라시보에 비해 비정형 항정신병 약물로 치료된 알츠하이머 관련 정신병 환자의 사망 위험이 증가했으며, 팔리페논은 치매 관련 정신병을 치료하는 데 승인되지 않았다.
약리학 및 독리학
약리작용
팔리페논은 리스페리돈의 주요 대사 산물이다. 다른 항정신분열증약과 마찬가지로 팔리페논의 메커니즘은 아직 명확하지 않지만, 중추도파민 2(D2) 수용체와 5- 세로토닌 2(5HT2A) 수용체의 길항작용으로 매개된 것으로 여겨진다. 팔리페논도 알파1과 알파 2 아드레날린 수용체와 H 1 히스타민 수용체의 길항제이다. 이는 이 약이 다른 작용을 하는 원인일 수 있다. 팔리페논은 콜린성 독성 알칼리 수용체나 β 1- 과 β2- 아드레날린 수용체에 친화력이 없다. 체외에서, (+)-와 (-)-팔리페리돈 거울체의 약리작용은 비슷하다.
독리학 효과
유전독리학:
파판리돈 Ames 실험, 쥐 림프종 실험, 다람쥐 마이크로핵 실험 결과는 모두 음성이다.
생식 독성:
출산력 테스트에서 경구 투여량이 킬로그램/킬로그램/일 당 2.5 밀리그램에 달하는 팔리페논은 암컷 쥐의 생식력에 영향을 주지 않는다. 그러나 이 복용량에서는 착상 전후의 손실률이 증가하여 산산이 약간 떨어지고 모체 독성도 경미하다. 복용량이 0.63 밀리그램/킬로그램 (밀리그램/제곱미터로 계산하면 인류의 최대 권장 복용량의 절반에 해당) 인 경우 이러한 복용량은 영향을 받지 않습니다.
수컷 쥐에게 2.5 밀리그램/킬로그램/일의 팔리페논을 경구 투여했지만 정자 수와 정자 활력을 연구하지는 않았다. 리스페리돈은 개와 인간 사이에서 팔리페논으로 광범위하게 전환된다. 비그견의 장기 독성 실험에서 모든 실험량에서 혈청 테스토스테론이 감소하고 정자 활력이나 농도가 낮아졌다. 약을 끊은 지 두 달 후 혈청 테스토스테론과 정자 관련 지표가 부분적으로 회복되었지만 여전히 하락 수준에 있다.
주요 장기의 형성기에 임신한 쥐와 그 가족에게 팔리페논을 경구 투여하다. 최대 실험량 (쥐 10mg/kg/ 일, 토끼 5mg/kg/ 일, mg/ m2 로 계산하면 최대 추천량의 8 배에 해당) 태아 기형의 발생률이 증가하지 않았다.
리스페론은 쥐와 인간 사이에서 팔리페논으로 광범위하게 전환된다. 리스페리돈의 대쥐에 대한 생식 독성 실험에서 mg/ m2 로 계산한 복용량이 최대 권장 복용량보다 낮을 때 유아의 사망률 증가를 알 수 있다.
발암성
팔리페논의 발암성은 아직 연구되지 않았다.
약역학
약역학
단량 팔리페논을 투여한 후 팔리페논의 혈약 농도가 안정적으로 상승하여 약 24 시간 만에 최고 농도에 이르렀다. 권장 복용량 범위 (3mg- 12mg) 에서 팔리페논이 약을 투여한 후의 약대역학은 복용량에 비례한다. 팔리페논의 종말 반감기는 약 23 시간이다.
팔리페논을 준 후, 대부분의 피실험자들은 약 4 ~ 5 일 안에 안정적 농도에 도달했다. 9mg 팔리페논 복용량에서 평균 정상 상태 피크 밸리 비율 1.7, 범위는 1.2 에서 3. 1 입니다.
리스페리돈 속석제와 비교했을 때, 파판리온의 방출 특성은 그것의 파동을 매우 작게 한다. 한 연구에서는 하루에 한 번 팔리페논 12mg (서방 정제제로서) 와 리스페리돈 4mg 의 안정된 약대역학을 비교했다. 그 결과 팔리페논 완화제의 변동지수는 38%, 리스페리돈 속석제의 변동지수는 125% 로 나타났다.
팔리페논의 (+) 와 (-) 거울상 이성질체는 팔리페논을 복용한 후 서로 전환되는데, 안정될 때 두 사람의 AUC 비율은 약 1: 6 이다.
흡수 및 분포
경구 투여 후 팔리페논의 절대 생체 이용률은 28% 였다.
집단 분석에 따르면 팔리페논의 표관 분포 부피는 487L 이고, 외선팔리페논의 혈장 단백질 결합률은 74% 로 나타났다.
대사와 제거
체외 연구에 따르면 CYP2D6 과 CYP3A4 는 Papanlitone 의 대사에 관여하고 있지만, 체내 결과는 이 같은 효소들이 Papanlitone 의 전체 제거에서 제한적인 역할을 한다는 것을 보여준다.
건강자원봉사자 5 명이 경구 단량탄소 1mg 마크인 팔리페리페논을 일주일, 59% (범위: 5 1%-67%) 의 복용량은 소변을 통해 배출되고 32% (26%-; 소변에는 약 80% 의 방사성 물질이 있고 똥에는 약 1 1% 가 있다. 체내에는 네 가지 대사 경로가 있는데, 10% 이상의 복용량은 없다. 탈 히드 록시, 히드 록실 화, 탈수 소화 및 벤즈 이미 다졸 분해.
인파의 약대역학 분석에 따르면 CYP2D6 기질의 강대사자와 약대사자 사이의 팔리페논 노출이나 제거율에는 차이가 없는 것으로 나타났다.
신장이 손상된 환자
중등도 및 중증 신장 손상 환자는 팔리페리돈의 복용량을 줄여야 한다.
간 손상 환자
중도간 손상 (Child-Pugh 등급 B) 피실험자에 대한 연구에 따르면 팔리페논의 혈장 농도는 건강한 피실험자와 비슷하지만 단백질 결합률이 떨어지면서 팔리페논의 총 노출량이 줄어든 것으로 나타났다. 따라서 경증에서 중등도의 간 손상 환자는 복용량을 조정할 필요가 없다. 중등도 간 손상 환자에 대해서는 팔리피페논을 연구하지 않았다.
노인
나이에 따라서만 복용량을 조절하는 것은 좋지 않다. 그러나 크레아티닌 제거율이 나이가 들면서 감소하기 때문에 모든 노인들은 복용량을 조정할 필요가 있다.
인종
인종에 따라 복용량을 조정하지 않는 것이 좋습니다. 일본인과 코카서스인의 약대역학은 차이가 없다.
성별
성별에 따라 복용량을 조정하지 않는 것이 좋습니다. 약대역학 연구에서 남성과 여성 간의 약대역학 차이는 관찰되지 않았다.
담배
흡연 상황에 따라 복용량을 조정하지 않는 것이 좋습니다. 인근무수물을 사용하는 체외 연구에 따르면 팔리페논은 CYP 1A2 의 기질이 아니기 때문에 흡연은 팔리페논의 약대역학에 영향을 주어서는 안 된다.